FARMACOLOGIA - MECANISMOS DE AÇÃO

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Ações gerais dos fármacos 
- Modificam funções já existentes: modificar a função da célula, modificar a taxa da função 
celular. 
- Não criam funções biológicas: fármaco não tem a capacidade de conferir uma nova função a 
célula ou tecido – alvo, ou seja, não confere uma nova função a célula. 
Conclusão: o efeito de um medicamento irá depender das funções que uma célula é capaz de 
executar. 
Farmacocinética: é o caminho que o medicamento faz no organismo. Ex: absorção, 
distribuição, metabolismo... 
Farmacodinâmica: é como a droga age no organismo. Mecanismo de ação no corpo. 
Receptores farmacológicos 
Crucial para o desenvolvimento do fármaco 
É o componente de uma célula ou organismo que interage com um fármaco e é responsável 
pela cadeia de eventos que leva ao efeito do fármaco. 
Conceitos importantes: 
- Afinidade: a tendencia de um fármaco liga-se ao seu receptor. 
- Eficácia: a tendencia de ativar o receptor. 
Curva dose resposta: os receptores determinam em grande parte a dose e concentração dos 
fármacos e seus efeitos farmacológicos. 
Os receptores determinam a eficácia 
Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco. 
Os receptores medeiam ação tanto dos agonistas como dos antagonistas farmacológicos. 
Modelo chave – fechadura. 
Chave fechadura, sítio receptor, agonista natural, afinidade, resposta biológica 
Chave falsa, antagonista, bloqueio de resposta biológica 
Agonista: tem afinidade de se ligar com o receptor, com um grau de afinidade. 
Antagonista: pode ter afinidade, mas não tem eficácia, pois não chega no sítio de ativação e 
ocorre um bloqueio da resposta biológica. 
Natureza do receptor (proteico) 
Proteínas reguladoras – medeiam a ação de sinais químicos endógenos tais como 
neurotransmissores, autacóide e hormônios. 
Receptor pode ser enzima também. 
 Farmacologia 
 Mecanismos de ação 
 
Proteínas estruturais: fazem parte do esqueleto da célula. 
Proteínas transportadora: canais iônicos, ex: mucosite oral. 
Tipos de receptores: 
1.canais iônicos regulados por ligantes 
2.receptores acoplados a proteína G 
3.receptores ligados a quinase 
4.receptores nucleares – núcleo da célula 
Fatores determinantes das ações e efeitos das drogas 
- Administração: vias (orais ou pelo sangue), dose e regime posológico, fatores farmacêuticos 
de produção. 
- Distribuição: ligação das proteínas plasmáticas, lipossolubilidade (facilidade de efeito – 
permeia as membranas facilmente). 
- Metabolismo: fígado (principal). 
- Excreção: rim (principal). 
- Farmacodinâmica: variação da droga, efeitos competitivos, interação droga-receptor... 
- Fatores clínicos: falta de precisão no diagnostico, variáveis ambientais, efeito psicológico... 
- Fatores fisiológicos: raça, sexo, idade, peso, farmacogenética... 
Farmacodinâmica: interação fármaco-receptor, a ocupação de um receptor por uma molécula 
de fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ligação do fármaco e a ativação 
são etapas distintas. 
ATIVAÇÃO: é a capacidade da molécula ligada afetar o receptor de modo a desencadear uma 
resposta tecidual. 
Afinidade ≠ eficácia 
Agonista total: não necessariamente ocupa 100% dos receptores, mas possui eficácia 100% ou 
suficiente para produzir uma resposta tecidual máxima. 
Agonista parcial: mesmo ocupando 100% dos receptores apresentam uma resposta tecidual 
submáxima. 
Antagonista: substância que se liga ao receptor sem causar ativação, impedindo 
consequentemente a ligação do agonista. Possui eficácia zero. 
Farmacodinâmica: Variação da droga, interação droga-receptor, mecanismo de ação, 
toxicologia, efeito sobre a química corpórea. 
Toxicologia: substância química + organismo = efeito nocivo. 
Farmacodinâmica: Efeito sobre a química corpórea 
 
Fatores clínicos: variações ambientais, falta de precisão no diagnostico, efeito psicológico 
(pacientes cancerofóbico), doença simultânea, interação entre as drogas, erros nos ensaios 
clínicos das drogas... 
Fatores fisiológicos: raça, sexo, idade, peso e superfície corporal, ph urinário, fluxo urinário, 
gravidez, menopausa, estado de nutrição, estado patológico, velocidade de fluxo sanguíneo, 
cronofarmacologia, placebos (efeito benéfico) /nocebos(efeito maléficos) e inesperado. 
Ao nível celular: 
Fármaco – componentes celulares (proteínas, enzimas, receptores – alvo) – ação do fármaco – 
efeito 
Ação (alterações bioquímicas e fisiológicas) – função celular alterada – efeito clinicamente 
mensurável. 
Ação (eficácia dos medicamentos, surgindo de reações adversas) 
Especificas (combate a causa da doença – antibióticos) 
Inespecífica (aliviam manifestações clínicas – analgésicos) 
Mecanismos de ação: descrição de processos moleculares que permitem a atuação do 
fármaco. 
Ex: múltiplos efeitos (atropia), múltiplos m. de ação (anti-histamínico)