Benzodiazepínicos

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FARMACOLOGIA - BENZODIAZEPÍNICOS: 
 
 Mecanismo de ação: 
• Efeito alostérico que potencializa a ação do neurotransmissor GABA em sua ligação ao receptor 
GABA-A. 
• Influxo de Cl- --> Hiperpolarização. 
 
 Campo de atuação: 
• Amígdala (relacionada a medo): aumenta benzodiazepínicos ->aumenta GABA - diminui medo 
• Córtex frontal e núcleos da base (CETC= circuito córtico-estriado-tálamo-cortical): relacionado à 
preocupação. Hiperativado em transtornos como ansiedade. 
 Benzodiazepínicos X Barbitúricos: 
• Barbitúricos tem mais efeitos colaterais, alto índice de interação medicamentosa, síndrome de 
abstinência mais grave comparada a causada por benzodiazepínicos. 
• Benzodiazepínicos substituíram seu uso como hipnóticos/sedativos. 
 
 Benzodiazepínicos: 
• Indicados em: transtornos de ansiedade (TAG, TOC, TP), insônia, epilepsia, tensão muscular, 
anestesia, síndrome de abstinência do álcool, mania (associados com estabilizadores), psicoses 
(associados com antipsicóticos). 
• Atuam em sítios do receptor GABA-A 
BZ1--> sedação; 
BZ2--> efeito ansiolítico e declínio cognitivo; 
 
• Principais efeitos: sedação, indução do sono, diminuição do tônus muscular e da coordenação, 
anticonvulsivante, ansiolítico e amnésia retrógrada. 
• Efeitos colaterais: sedação, letargia, déficits cognitivos, prejuízo da memória, agitação paradoxal, 
alteração sexual, dependência (se uso maior que 2 ou 4 meses ou histórico de drogadição/álcool, 
maior o risco). 
• Abstinência pode gerar: 
--> Delirium, insônia, agitação, calafrios, tontura, sudorese, hiperacusia, tremor, náusea, irritabilidade, 
ansiedade, mioclonia, despersonalização, convulsões, fadiga. 
 
 Benzodiazepínicos: Principais representantes: 
Diazepam (valium- 5 e 10 mg): principalmente ansiedade aguda situacional e transtornos de ansiedade. 
Efetivo como anticonvulsivante. Sua ação é rápida (30 a 90 minutos), meia-vida de 20-80 horas. 
Clonazepam (rivotril- 0,2 a 0,5 mg VO; 0,25 sublingual): Meia-vida de 19-80 horas e velocidade de ação 
lenta. Primeira linha para transtorno do pânico, tanto para o agudo como para manutenção. Atua 
também sobre ansiedade antecipatória e é efetivo para fobia social. 
Midazolan (dormonid- cp 15 mg): Meia-vida de 90-150 min; ação rápida. Indicado na insônia, pré-
procedimentos, indução e manutenção da anestesia, sedação prolongada em UTI, controle do estado de 
mal epilético. 
 
 
 Benzodiazepínicos: Interações medicamentosas 
• Sedação excessiva e depressão respiratória que ocorrem na associação com outros depressores 
do SNC: álcool, barbitúricos, ADTs, ARDs, opioides e anti-histamínicos. 
• Clonazepam associado com lítio e antipsicóticos aumenta probabilidade de ataxia e disartria. 
• Não devem ser associados com Clozapina, pois pode gerar delirium. 
 
 Flumazenil: 
• É antagonista dos receptores BZ1 e BZ2. 
• Indicado em: superdosagem e tentativa de suicídio com uso de benzodiazepínico; encerramento 
de anestesia geral induzida por benzodiazepínicos. 
• Contraindicado em epilépticos com uso por longo período de benzodiazepínicos ou quando esses 
foram utilizados para controle de mal epiléptico ou hipertensão intracraniana.