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José Victor Nunes Coutinho - MED13 - UNICAP Farmacologia Anti-hipertensivos Antagonistas do Sistema Renina-angiotensina ● Inibição da liberação de aldosterona gerando diminuição do débito cardíaco devido a redução do retorno venoso e consequente redução do volume sistólico. ● Inibição direta da vasoconstrição, o que reduz a resistência vascular periférica (RVP). ● Se o paciente tiver a HAS for relacionada a uma hiperativação do sistema renina-angiotensina, esses fármacos são indicados. Fármacos mecanismo de ação Exemplos efeitos adversos Inibidores da enzima conversora de angiotensina (iECA) ● Ao inibir o ECA, que transforma angiotensina I em II. Angiotensina II não vai ser formada. ● Há um aumento de bradicinina (que ECA degrada), ela é vasodilatadora. Assim, o iECA é um melhor vasodilatador. captopril enalapril lisinopril ramipril trandolapril ● Hipotensão ● Efeito teratogênico ● Reações alérgicas (mais comuns nos iECA do que no BRA) ● Tosse (só no iECA) Bloqueadores do receptor AT1 da angiotensina II (BRA) ● Ao inibir esse receptor, esse fármaco age nas células musculares lisas dos vasos sanguíneos e células da camada do córtex da adrenal. inibe, assim a vasoconstrição e o aumento da RVP. Além de sem Aldosterona, não há aumento do débito cardíaco. Valsartana Losartana Candesartana Inibidor direto da renina ● Inibe a renina, que transformava o angiotensinogênio em angiotensina I. Alisquireno Diuréticos Aumento da diurese → redução da volemia → redução do volume sistólico ejetado → redução do débito cardíaco. Fármacos mecanismo de ação exemplos efeitos adversos diuréticos tiazídicos ● são os preferidos, caso a função renal esteja preservada. ● Inibem o cotransportador Na e Cl no TCD. hidroclorotiazida clortalidona indapamida ● Tontura ● Desidratação ● disfunção erétil (tiazídicos) ● Hipovolemia ● hipocalemia (alça e tiazídicos) diuréticos de alça ● causam abundante produção de urina ● inibem cotransportador de Na/K/Cl no ramo ascendente da alça de henle furosemida bumetanida diuréticos poupadores do potássio ● atuam no néfron distal e nos tubos coletores, diuréticos fracos ● não tem hipocalemia amilorida triantereno espironolactona Antagonistas dos canais de Cálcio ● Bloqueiam os canais de cálcio do tipo L (canais lentos voltagem-dependentes) da musculatura lisa vascular e do tecido de condução do coração. ● Na musculatura lisa vascular, provocam vasodilatação por impedimento da formação do complexo cálcio-calmodulina, que ativaria as cinases da cadeia leve da miosina, provocando contração muscular. ● Nas células do sistema de condução cardíaca, provocam prolongamento do período de relaxamento muscular cardíaco, o que leva a perda da velocidade de condução dos sinais do marcapasso fisiológico para todo miocárdio. ● Nas células musculares cardíacas, diminuem a força de contração. Fármacos mecanismo de ação exemplos efeitos adversos Di-hidropiridínicos ● Atuam nas células musculares lisas arteriais gerando vasodilatação e diminuindo RVP nifedipino anlodipino isradipino felodipino nicardipino nitrendipino nimodipino ● Hipotensão ● bradicardia intensa (não di-hidropiridínicos) - cuidado com interação com beta bloqueadores ● edema dos membros inferiores (di-hidropiridínicos)Não di-hidropiridínicos ● Atuam no sistema de condução cardíaco e células musculares cardíacas diminuindo frequência cardíaca verapamil diltiazem Simpaticolíticos Se o paciente tiver a HAS for relacionada a uma hiperativação do sistema nervoso simpático, esses fármacos são indicados. Fármacos mecanismo de ação exemplos efeitos adversos antagonistas α-1 adrenérgicos ● bloqueio de receptores alfa-1 da musculatura lisa vascular, provocando vasodilatação, interferindo, assim, na RVP. prazosina terazosina doxazosina ● hipotensão ortostática β-bloqueadores ● Redução no débito cardíaco por redução da frequência cardíaca. ● inibição da liberação da renina. 1a geração - não seletivos propranolol 2a geração - b1 seletivos atenolol 3a geração - ações cardiovasculares adicionais carvedilol ● Broncoconstrição ● Bradicardia ● mascara sintomas e provoca demora na recuperação da hipoglicemia ● efeito rebote na suspensão abrupta
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