Resumo_farmacos anti-hipertensivos

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FARMACOLOGIA APLICADA
FARMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
· Principais classes de anti-hipertensivos:
1. Diuréticos
2. Simpaticolíticos da ação central: metildopa, clonidina, moxonidina
3. Antagonistas alfa1-adrenérgicos
4. Betabloqueadores
5. Antagonistas de canais de cálcio
6. Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
7. Antagonistas de Receptores AT1
8. Inibidores diretos da renina: Alisquireno
9. Vasodilatadores diretos
1. DIURÉTICOS
1.1 DIU tiazídicos ou similares: Clortalidona, hidroclorotiazida e indapamida
1.2 DIU de alça: Furosemida e Bumetanida-IR,Edema
1.3 Poupadores de potássio: Espironolactona e Amilorida
2. SIMPATICOLÍTICOS DA AÇÃO CENTRAL
· Clonidina
· Guanabenzo 
· Guanfacina 
· α-metildopa ( )
- Metabolismo hepático: 50 - 70 %, conjugação ao sulfato, 25% não sofrem alterações;
- Pico de efeito: 6 - 8 h
- Duração de efeito: 24 h 
- Efeitos adversos: Sedação, xerostomia (boca seca), redução de libido, sinais Parkinsonianos (associação de sintomas, como hipertonia muscular, retardo, perda de movimentos e tremores involuntários), Bradicardia (ritmo cardíaco irregular ou lento), Hepatotoxicidade (dano ao fígado), anemia hemolítica (destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia (Baixo nível de glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (úmero reduzido de plaquetas (trombócitos) no sangue)
· Inibidores dos receptores imidazolínicos (moxonidina e rilmenidina)
Monoxidina ()
- Absoração: rápida e completa
- Biodisponibilidade: 90%
- Pico de efeito: 1 – 2h
- Duração do efeito: 12h
- Efeitos adversos: xerostomia (boca seca), vertigem, cefaleia, sonolência, tosse, fraqueza
3. ANTAGONISTAS ALFA 1 – ADRENÉRGICOS
· Prazosina 
· Doxazosina 
· Terazosina
Efeitos adversos
- Diminuem resistência arteriolar e aumentam capacitância venosa (habilidade de vasos sanguíneos em aumentar o volume de sangue que estes comportam sem um grande aumento em pressão sanguínea);
- Induzem taquicardia reflexa e ativação do sistema renina-angiotensina-aldosterona (Esse sistema é ativado pelo próprio organismo quando é identificado um quadro de hipotensão, ou seja, quando a pressão cai. Assim, ele atua para reverter essa tendência induzindo os vasos sanguíneos a reduzirem o seu diâmetro, ou seja, provocando uma vasoconstrição);
- Induzem retenção de fluido;
- Não são indicados como monoterapia (tratamento com um único remédio);
- Induzem hipotensão ortostática (queda excessiva da pressão arterial (PA))
4. BETABLOQUEADORES
Mecanismo de ação
- Antagonizar receptores beta adrenérgicos
· Propranolol 
· Timolol 
· Metoprolol 
· Atenolol 
· Labetolol 
· Carvedilol 
- Antagonista Alfa 1, Beta 1, Beta 2, propriedade antioxidante.
- Efeitos hemodinâmicos: reduz pressão arterial media, reduz resistência periférica, não altera debito cardíaco, inibe sistema renina angiotensina aldosterona, não altera metabolismo de carboidratos ou lipídios.
- Rápida absorção após administração oral
- Pico de efeito: 1 a 2h.
- Sofre interferência da presença de alimentos.
Uso clínico
- Hipertensão
- Angina (dor no peito causada pela diminuição do fluxo de sangue no coração)
- Arritmias (distúrbio do ritmo cardíaco que provoca a sensação de que o coração deixou de dar uma batida)
- Prevenção da recorrência do infarto agudo de miocárdio
Contraindicação
- Pacientes asmáticos
- Doença pulmonar obstrutiva crônica
Uso cauteloso
- Pacientes diabético tipo I
· Insuficiência arterial periférica
· Fadiga
· Insônia
· Insuficiência cardíaca congestiva
· Redução de tolerância ao exercício físico.
5. ANTAGONISTAS DE CANAIS DE CÁLCIO
· Nifedipina (dihidropiridina)
· Verapamil (fenilalquilamina)
· Diltiazem (benzotiazepina)
· Bepridil 
· Amlodipina
· Felodipina
· Isradipina
· Nicardipina
· Nimodipina
· Segunda geração: Manidipina e Benidipina
Efeitos adversos
Uso clínico
- Hipertensão
- Angina (dor no peito causada pela diminuição do fluxo de sangue no coração)
- Arritmias (distúrbio do ritmo cardíaco que provoca a sensação de que o coração deixou de dar uma batida)
- Cardiomiopatia hipertrófica (doença é caracterizada pela hipertrofia (desenvolvimento excessivo) do músculo do coração)
6. INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
· Captopril
· Enalapril
Mecanismo de ação
- Inibem enzima conversora de angiotensina I
- Diminuem secreção aldosterona
Uso clínico
- ↓RVP (Resistência Vascular Periférica)
- ↓ pré e pós carga
- ↓ aldosterona (hormônio esteróide segregado pelo córtex supra-renal. A função da aldosterona no metabolismo é controlar o sódio e o potássio, regulando o volume de fluidos.
- ↓remodelamento cardíaco (uso crônico)
Efeitos adversos
- Tosse seca
- Erupção cutânea
- Hipotensão
- Febre
7. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES AT 1 
· Losartana
· Valsartana
· Candesartana
· Irbesartana
· Olmersartana
- Eficácia semelhante
- Menos efeitos colaterais (tosse)
- Drogas de escolha p/ substituir os IECA
8. INIBIDORES DIRETOS DA RENINA 
Mecanismo de ação
- Bloqueiam parte ativa da renina
- Não produz angiotensina I do angiotensinogênio
· Alisquireno 
Contraindicação
- Hipersensibilidade gestação (podem causar morbidade materna, fetal ou neonatal).
Efeitos adversos
- Diarreia
- Erupção cutânea
9. VASODILATADORES DIRETOS
Nitratos Orgânicos: 
- Nitroprussiato de sódio
- Nitroglicerina
- Dinitrato de isosorbida
- Mononitrato de isosorbida
Nitroprussiato Farmacodinâmica: 
- Dilata arteríolas e vênulas.
- Reduz frequência cardíaca e a demanda de oxigênio.
Uso clínico
- Emergências hipertensivas.
- Durante dissecção aguda de aorta.
- Insuficiência cardíaca congestiva (ocorre quando seu coração não está bombeando sangue suficiente para atender às necessidades do seu corpo)
- Hipotensão controloda durante cirurgia (procedimento usado para diminuir o sangramento transoperatório, permitindo melhor visualização das estruturas anatômicas no campo cirúrgico)
Hidralazina
- Vasodilatação arteriolar
- Hipertensão na gravidez
- Síndrome semelhante ao lúpus eritematoso
Minoxidil
- Ativa canal de K+/ ATP → hiperpolarização, impede a despolarização e o influxo de cálcio.
- Eficaz em pacientes resistentes a outras terapias: Hipertricose
· Hipertensão na Gestação
- Segundo a OMS a metildopa é o medicamento mais seguro para tratar a hipertensão leve na gestação.
- Em caso de pré eclampsia ou eclampsia, a OMS recomenda o uso de hidralazina intravenosa.
- Alguns medicamentos anti-hipertensivos como captopril, enalapril, losartan, entre outros, tem efeitos teratogênicos.
Classificação FDA (Food and Drug Administration)
· A: nenhum risco;
· B: sem evidência de risco;
· C: os riscos não podem ser excluídos, mas os benefícios superam os riscos potenciais;
· D: evidência de risco fetal, mas a necessidade pode justificar seu uso;
· X: alterações fetais documentadas, os riscos superam os possíveis benefícios. São contraindicadas durante a gravidez.