AULA 10 - AINES

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DROGAS ANTIINFLAMATÓRIAS
NÃO ESTEROIDAIS - DAINES
Profa. Elaine Lucetti
Para que serve?
BREVE REVISÃO...
INFLAMAÇÃO
Destruição Tecidual
INJÚRIA
(Trauma, calor, reações imunes e etc)
INFLAMAÇÃO
(Função: destruir ou remover o agente agressor)
Eicosanóides
 Mediadores mais importantes
 Metabólitos do Ácido Araquidônico
 Prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos
 Produzidos após ativação da Fosfolipase A2
 Lesão celular
 Neutrófilos ativados
 Leucotrienos
 Produzidos pelos leucócitos, pulmões, plaquetas
 Importantes na asma, anafilaxia
Ações farmacológicas - AINES
 Efeito analgésico
 Redução da dor inflamatória 
 Redução de Prostaglandina (PG) sensibilizante de nociceptor: 
bradicinina
 Cefaléia: inibição da vasodilatação (PG)
 Redução da temperatura corporal
 Hipotálamo - termostato 
 Inibição das PGs
 Após o ajuste, há dilatação venosa e sudorese
 Efeito antiinflamatório
 Modifica a reação inflamatória
citocinas
Efeitos colaterais
 Distúrbios gástricos
 Inibição da COX-1
 Seletivos cox-2: meloxicam; coxibes
 Reações cutâneas
 Efeitos adversos renais
 Outros efeitos
 SNC
 Alterações hepáticas
 Distúrbios na medula óssea
 Asma associada ao AAS aspirina
Medicamento Seletividade
Aspirina (em baixas doses) Inibidores seletivos COX-1
Aspirina (em altas doses)
Piroxicam
Indometacina
Diclofenaco
Ibuprofeno
Inibidores de COX-1 e COX-2
Nimesulida
Etodolaco
Meloxicam
Inibidores relativamente 
seletivos COX-2
Valdecoxibe
Etoricoxibe
Celecoxibe
Rofecoxibe 
Inibidores seletivos COX-2
MONTEIRO, el al (2008)
Aspirina (AAS)
 Ação NÃO anti-inflamatória
 Ação antiagregante plaquetária
 Antitrombótico
 Farmacocinética
 Ácido fraco – Boa absorção
 Rapidamente hidrolizado
 Ligação irreveresível da COX (10 dias)
Aspirina (AAS)
 Efeitos adversos
 Comuns e específicos
Salicismo 
Vertigem, diminuição da audição (náuseas e 
vômitos)
Sindrome de Reye
Raro: Hepatite fulminante com edema cerebral 
quando administrado durante infecção viral
 Interações com anticoagulantes
 Varfarina
Paracetamol
 Chamado também de Acetaminofem
 Inibe a sintese de PG no cérebro
 Fraca ativida de antiinflamatória; boa ação 
analgésica e antipirética
 Sem os efeitos adversos comuns aos AINES
 Farmacocinética
 Início de ação 30-60 min
 Meia vida: 2-4 horas
 Metabolização hepática: intoxicação com 6 
comprimidos!!!
Dipirona
 Não muito utilizada em outros países
Agranulocitose, púrpura trombocitopênica, rash
cutâneo
 Ótimo efeito antipirético 
Febre acima de 38ºC
Outros AINES
 Diclofenaco
 Toxicidade renal
 Ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno
 Boa ação em traumas musculoesqueléticos
 Boa ação analgésica
 Nimesulida
 Menos efeitos gastrintestinais
Usos clínicos dos prostanóides
 Ginecologia e obstetrícia
 Misoprostol (Cytotec) – Prostaglandina E1
 Induzir parto ou interromper gravidez
 Gastrintestinal
 Misoprostol (Cytotec)
 Cardiovascular
 Epoprostenol (PGI2)
 Inibir agregação plaquetária em hemodiálise
 Qual mecanismo de ação geral dos antiinflamatórios não-
esteroidais (AINES) e suas ações farmacológicas?
 Qual diferença entre os AINES inibidores seletivos de COX-2
(coxibes)? Dê exemplos de fármacos.
 Quais as reações adversas clássicas dos aines? Explique o
mecanismo que causam estas reações.
 Descreva as diferenças entre paracetamol, dipirona e aspirina
(AAS) em relação ao mecanismo e ações farmacológicas.