Farmacologia do sistema nervoso central

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Isabela Alves - @vetgram.i 
 
 
Objetivos: 
o Relembra a anatomia do SNC; 
o Analisar os neurotransmissores e 
receptores; 
o Entender como os principais 
fármacos e as ações 
terapêuticas influenciam no 
funcionamento do organismo. 
Sistema nervoso 
Divide-se anatomicamente e 
fisiologicamente em: Sistema Nervoso 
Central (SNC) e Sistema Nervoso 
Periférico (SNP). 
O SNC engloba as funções do 
Encéfalo e Medula Espinhal. 
O SNC é responsável por receber e 
transmitir informações para todo o 
organismo. Podemos defini-lo como a 
central de comando que coordena as 
atividades do corpo. 
PSIU: Os fármacos com ação no 
sistema nervoso central (SNC) 
apresentam grande importância no 
tratamento de diversos distúrbios 
psiquiátricos (depressão, ansiedade, 
etc.). 
 
Características farmacológicas do 
SNC 
Os fármacos que atuam no sistema 
nervoso central (SNC) possuem 
grande valor na terapêutica, pois 
podem exercer efeitos psicológicos e 
fisiológicos específicos. 
Ex.: Alívio da dor, reduzir a 
temperatura corporal, suprimir o 
movimento desordenado, induz o sono 
ou o despertar, reduz o apetite ou a 
tendência ao vômito. 
Os fármacos de ação seletiva podem 
ser usados para tratar diversos 
distúrbios psicológicos sem alterar o 
estado de consciência do indivíduo. 
Muitos desses fármacos assemelham-
se no sentido de levarem ao uso 
compulsivo, a dependência física e a 
efeitos colaterais tóxicos. Estes riscos 
para a saúde dos indivíduos são 
impulsionados pelo uso indiscriminado, 
pela prescrição irracional e 
automedicação. 
Essa dependência em fármacos que 
causam bem estar acontece 
principalmente em gatos. 
Fármacos de ação seletiva 
Também conhecidos como 
estimulantes respiratórios, os 
analépticos são fármacos que 
possuem atividade estimulante seletiva 
sobre os centros bulbares, ou seja, 
sobre o centro respiratório e, ação 
secundária sobre o centro vasomotor, 
 
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importante na regulação da frequência 
cardíaca. 
 Neurotransmissores 
São moléculas sinalizadoras 
sintetizadas nos neurônios que são 
utilizadas para transmitir uma 
informação fisiológica a outro 
neurônio, glândula ou músculo. 
Aplicação intramuscular. 
Atuam estimulando ou inibindo uma 
transmissão nervosa após ativação de 
um receptor específico em outro 
neurônio. 
O efeito dos psicotrópicos está 
relacionado a alterações nessa 
neurotransmissão. 
 
Os neurotransmissores pré-sinápticos 
sintetizam os neurotransmissores e os 
armazenam em vesículas nas 
terminações sinápticas. 
 
Após um estímulo, o potencial de ação 
é deflagrado e ocorre a exocitose dos 
neurotransmissores. 
A parte elétrica fica com os neurônios. 
A parte química fica com os 
neurotransmissores. 
No neurônio pós-sináptico, os 
neurotransmissores ativam canais 
iônicos regulados por ligante ou 
receptores acoplados à proteína G. 
 
O seu efeito pode ser abreviado pela 
recaptação, por uma proteína 
transportadora presente na membrana 
do neurônio pré-sináptico, ou 
inativação enzimática na própria fenda 
sináptica. 
 
 
Pode ocorrer também, captação e 
degradação por uma célula glial 
adjacente. 
É importante ressaltar que o efeito de 
qualquer neurotransmissor é devido a 
liberação local, pois eles não podem 
atravessar a barreira 
hematoencefálica. 
 
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Principais neurotransmissores do 
SNC 
GABA – principal neurotransmissor 
inibitório no SNC, ativa os receptores 
resultando em hiperpolarização. GABA 
é inibidor pré-sináptico de grande 
importância na regulação da função 
neural. 
GLUTAMATO – principal 
neurotransmissor excitatório do SNC, 
partindo desde a ativação mínima para 
manter aberta uma via de transmissão 
até a excitação persistente que 
culmina num processo patológico. 
ACETILCOLINA – manutenção do 
alerta e vigília, facilita a excitabilidade 
do córtex cerebral e modula o 
processamento sensorial, e participa 
dos mecanismos de memória e 
aprendizagem. 
DOPAMINA – essencial para o 
controle motor voluntário, participa em 
processos que a motivação forma 
parte essencial do comportamento, 
além de contribuir para manter a 
atenção, avaliação correta da 
realidade, e controle do pensamento. 
SEROTONINA – principal 
neurotransmissor inibitório seletivo de 
receptação. Sintetizada no SNC e no 
TGI dos animais, influencia na inibição 
da ira, agressão, temperatura corporal, 
humor, sono, vômito e apetite. 
NORADRENALINA – influencia 
também o sistema de alerta e vigília, 
mantendo os processos de atenção, 
participa de respostas emocionais 
aversivas (raiva, agressão) e 
gratificantes (afeto) e no controle da 
fome e saciedade. Muito relacionado 
em pacientes obesos. 
Vias de neurotransmissores 
1. Abundantes (vários neurônios 
distribuídos no SNC): 
GABA (gabaérgicos) e 
GLUTAMATO (glutamatérgicos). 
2. Concentrados em vias neuronais 
(constitui conjunto de neurônios 
específicos): 
• Acetilcolina (colinérgicas); 
• Noradrenalina 
(noragrenérgicas); 
• Dopamina (dopaminérgicas); 
• Serotonina (serotoninérgicas). 
PSIU: Os principais alvos dos 
psicotrópicos são: (1) receptores 
específicos de neurotransmissores; 
(2) transportadores de membrana; 
(3) enzimas, inibindo a degradação 
e aumentando a concentração de 
neurotransmissores. 
Fármacos antidepressivos 
As principais classes de fármacos 
antidepressivos são: 
Inibidores da monoamino-oxidase 
(IMAO); 
Antidepressivos tricíclicos (ADT); 
Inibidores seletivos da recaptação de 
serotonina (ISRS). 
 
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Inibidores da monoamino-
oxidase (IMAO) – humanos 
A enzima monoamino-oxidase (MAO) 
está localizada na membrana 
mitocondrial externa e é expressa na 
maioria dos tecidos corporais, 
aparecendo em altos níveis no fígado. 
Existem duas isoformas da MAO, 
sendo que a MAO-A catalisa a 
degradação da serotonina (5-HT) e 
noradrenalina (NA), enquanto a MAO-
B apresenta maior seletividade por 
benzilaminas e 2-feniletilaminas. 
O efeito farmacológico dos IMAO está 
relacionado com o aumento da 
capacidade de armazenamento e 
liberação dos neurotransmissores 5-
TH e NA pelos neurônios no SNC. 
O principal efeito adverso observado é 
a hipotensão, levando a diminuição do 
tônus simpático e consequente 
redução da pressão arterial sistêmica, 
mesmo efeito observado da clonidina. 
Diversos efeitos adversos comuns que 
podem aparecer com o uso dos IMAO 
são tremores, insônia, ganho de peso 
decorrente do aumento de apetite e 
efeitos anticolinérgicos (boca seca, 
visão embaçada, retenção urinária, 
etc.). 
Antidepressivos tricíclicos (ADT) 
São fármacos amplamente utilizados 
para tratar desvios de comportamentos 
em gatos, principalmente. 
Exemplo: Amitriptina, Clomipramina e 
Doxepina. 
Essa classe atua inibindo a recaptação 
de noradrenalina e serotonina pelas 
terminações nervosas e bloqueando 
os receptores de glutamato e canais 
de sódio. 
O tratamento terapêutico com tal 
classe de fármacos não é 
recomendado em casos agudos, pois 
esses fármacos apresentam efeito 
clínico tardio e devem ser 
administradas durante 30 dias, no 
mínimo. 
Ainda, podem ser observados alguns 
efeitos colaterais como sonolência, 
aumento de peso e até mesmo 
redução do ‘grooming”. 
Apresentam como principais efeitos 
adversos o aumento da frequência 
cardíaca, midríase, redução da 
produção de lágrimas, retenção 
urinária e constipação. 
Obs.: Seu uso deve ser feito 
somente quando necessário e sob 
orientação profissional. 
Inibidores seletivos da 
recaptação de serotonina (ISRS) 
Agem de modo a inibir a recaptação 
pré-sináptica de serotonina e 
noradrenalina, como consequência 
elevam a concentração de serotonina 
e bloqueiam os receptores de 
acetilcolina, dopamina e noradrenalina. 
Exemplo: Fluoxetina, Paroxetina, 
Fluvoxamina, Sertralina e Citalopram. 
Embora atuempreferencialmente 
sobre os receptores serotoninérgicos, 
os ISRS apresentam em suas 
estruturas químicas grupamentos 
fenoxila ou fenila, os quais permitem 
uma interação molecular junto aos 
receptores colinérgicos, adrenérgicos 
e histaminérgicos. 
 
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Efeitos colaterais atrelados à ação 
antagonista: inibição da ingesta de 
alimentos e eventuais episódios de 
vômito. 
Outras indicações, também ocorrem 
para os ISRS, incluindo o tratamento 
da ansiedade generalizada, síndrome 
do pânico, transtorno obsessivo 
compulsivo e desordens alimentares. 
Fármacos Antipsicóticos 
São classificados em: 
Antipsicóticos típicos: são os 
principais fármacos introduzidos na 
terapêutica, são antagonistas de alta 
afinidade de receptores D2 de 
Dopamina; 
Antipsicóticos atípicos: diferem 
farmacologicamente dos típicos pela 
sua baixa afinidade pelos receptores 
dopaminérgicos D2 e pela alta 
afinidade por receptores de outras vias 
neuronais, como os serotoninérgicos, 
histamínicos, adrenérgicos e 
colinérgicos. 
Antipsicóticos típicos 
Apesar da melhora relativa dos 
sintomas, especialmente os positivos, 
o bloqueio de receptores 
dopaminérgicos também induz vários 
efeitos adversos, como: 
➢ Acatisia (inquietude interna, 
irritabilidade ou disforia que 
podem ser intensas); 
➢ Discinesia tardia (movimentos 
involuntários repetitivos); 
➢ Sintomas extrapiramidais 
(EPS) (controle de tônus e da 
postura); 
➢ Rigidez e tremores. 
Além disso, os antipsicóticos típicos 
em geral exercem pouco efeito sobre 
os sintomas negativos e cognitivos. 
Os representantes mais importantes 
desse grupo são o haloperidol e a 
clorpromazina. 
Antipsicóticos atípicos 
Surgiu na busca de fármacos com 
menos efeitos extrapiramidais 
(discinesia tardia) e que sejam 
eficazes no tratamento dos sintomas 
negativos (isolamento social) da 
esquizofrenia quando comparados aos 
antipsicóticos típicos (ou primeira 
geração). 
Os antipsicóticos possuem afinidade 
tanto com os receptores 
dopaminérgicos (D2) quanto com os 
receptores serotoninérgicos (5-HT). 
Os mais conhecidos são clozapina, 
risperidona, olanzapina, quetiapina, 
ziprasidona e o aripiprazol.