Planejamento e síntese molecular

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PLANEJAMENTO E SÍNTESE MOLECULAR/BIOTECNOLOGIA
PROFESSORA: DR. CLÁUDIA RAQUEL ZAMBERLAM
Ivermectina:
A ivermectina é um remédio antiparasitário capaz de paralisar e promover a eliminação de vários parasitas, sendo principalmente indicado pelo médico no tratamento da oncocercose, elefantíase, pediculose, ascaridíase e escabiose.
Esse remédio é indicado para adultos e crianças com mais de 5 anos e pode ser encontrado em farmácias, sendo importante consultar o médico quanto ao seu uso, pois a dose pode variar de acordo com o agente infeccioso a ser tratado e o peso da pessoa afetada.
MEDICAÇÃO
 (
IVERMECTINA
)
 (
Peso
 
Molecular:
 
875.106
g
/
mo
l
.
)
 (
Aparência Física: Pó cristalino
 
branco ou branco amarelado,
 
ligeiramente higroscópico.
)
 (
C48H74O14.
)
HISTÓRIA DA IVERMECTINA
· A IVERMECTINA FOI DESCOBERTA NA DÉCADA DE 1970 COMO UM DERIVADO DA AVERMECTINA, UM PRODUTO DA FERMENTAÇÃO PELA BACTÉRIA STREPTOMYCES AVERMITILIS. SEUS DESCOBRIDORES, WILLIAM C. CAMPBELL E SATOSHI URAMURA, GANHARAM O PRÊMIO NOBEL DE MEDICINA EM 2015.
· O FÁRMACO COMEÇOU A SER COMERCIALIZADO EM 1981 E ATUALMENTE FAZ PARTE DA LISTA DE MEDICAMENTOS ESSENCIAIS DA ORGANIZAÇÃO MUNDIAL DE SAÚDE.
· O MEDICAMENTO APRESENTA AÇÃO CONTRA HELMINTOS E ARTRÓPODES, SENDO EFICAZ PARA O TRATAMENTO DE VERMINOSES INTESTINAIS E PARA PARASITOSES EXTERNAS, COMO PIOLHOS E SARNA.
PARA QUE SERVE A IVERMECTINA?
A ivermectina é atualmente indicada para o tratamento de uma série de infecções parasitárias. As principais são:
ESTRONGILOIDÍASE. ONCOCERCOSE. ASCARIDÍASE. DEMODICOSE. GNATHOSTOMIASIS.
LARVA MIGRANS CUTÂNEA RELACIONADA COM ANCILOSTOMÍASE.
PEDICULOSE CAPITIS
(PIOLHOS).
PEDICULOSE PUBIANA
(CHATO).
INFECÇÃO POR MANSONELLA OZZARDI (MANSONELOSE).
INFECÇÃO POR MANSONELLA STREPTOCERCA (ESTREPTOCERCOSE).
SARNA. TRICURÍASE.
INFECÇÃO POR WUCHERIA
BANCROFTI (ELEFANTÍASE).
IVERMECTINA SERVE PARA TRATAR OU PREVENIR COVID-19?
· NÃO, ATÉ O MOMENTO NÃO HÁ NENHUM ENSAIO CLÍNICO DE ALTA QUALIDADE DEMONSTRANDO QUE A IVERMECTINA TENHA QUALQUER EFEITO BENÉFICO PARA OS PACIENTES COM COVID-19. O QUE EXISTEM SÃO ALGUNS ESTUDOS LABORATORIAIS DEMONSTRANDO EFICÁCIA INVITRO PARA ALGUNS TIPOS DE VÍRUS RNA, COMO O SARS-COV-2, E ALGUNS ESTUDOS CLÍNICOS PEQUENOS COM METODOLOGIA PROBLEMÁTICA.
· IVERMEC.
· IVERNEO.
· LEVERCTIN.
· PLURIMEC.
· REVECTINA.
A IVERMECTINA PODE SER ENCONTRADA NA FORMA DE MEDICAMENTO GENÉRICO OU ATRAVÉS DOS SEGUINTES NOMES COMERCIAIS:
· SOOLANTRA (CREME DERMATOLÓGICO).
· UCIOSE.
· VERMECTIL.
IVERMECTINA É HABITUALMENTE COMERCIALIZADA NA FORMA DE COMPRIMIDOS DE 6 MG, LOÇÃO DE CABELO OU CREME TÓPICO. A INGESTÃO DO MEDICAMENTO COM ESTÔMAGO VAZIO REDUZ A INCIDÊNCIA DE EFEITOS COLATERAIS.
– ESTRUTURA QUÍMICA DA IVERMECTINA
· DERIVADO SEMISSINTÉTICO DA CLASSE DAS AVERMECTINAS (COMPOSTOS ORIUNDOS DA STREPTOMYCES AVERMITILIS), A IVERMECTINA (IVM) CONSTITUI UMA MACROMOLÉCULA FORMADA PELA MISTURA SÓLIDA DE DUAS ISOFORMAS (90% DE 22,23-DI- HIDROAVERMECTINA – B1A E 10% DE 22,23- DI- HIDROAVERMECTINA – B1B, APROXIMADAMENTE).
CONTRAINDICAÇÕES
· A IVERMECTINA NÃO DEVE SER UTILIZADA EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE REAÇÃO ALÉRGICA A QUALQUER UM DOS COMPONENTES DO MEDICAMENTO, EM PACIENTES COM MENINGITE OU OUTROS PROBLEMAS AGUDOS DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
· A IVERMECTINA TAMBÉM DEVE SER EVITADA EM GRÁVIDAS, DURANTE O ALEITAMENTO
MATERNO E EM CRIANÇAS COM MENOS DE 15 KG.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
EXISTEM POUCAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS RELEVANTES. DAS POUCAS QUE VALEM SER MENCIONADAS, PODEMOS CITAR:
· AZITROMICINA: AZITROMICINA PODE AUMENTAR A
CONCENTRAÇÃO SÉRICA DE IVERMECTINA.
· BCG (INTRAVESICAL): A IVERMECTINA PODE DIMINUIR O EFEITO TERAPÊUTICO DO BCG.
· VACINA CONTRA A CÓLERA: A IVERMECTINA PODE DIMINUIR O EFEITO TERAPÊUTICO DA VACINA CONTRA A CÓLERA.
· VARFARINA: A IVERMECTINA PODE AUMENTAR O EFEITO ANTICOAGULANTE DOS ANTAGONISTAS DA VITAMINA K.
DESENVOLVIMENTO DO PRODUTO
MECANISMO DE AÇÃO
ANTIPARASITÁRIO: IMOBILIZA OS INVERTEBRADOS INDUZINDO UMA PARALISIA TÔNICA DA MUSCULATURA. A PARALISIA É MEDIADA PELA POTENCIALIZAÇÃO E/OU ATIVAÇÃO DIRETA DOS CANAIS DE CLORO SENSÍVEIS ÀS AVERMECTINAS, CONTROLADOS PELO GLUTAMATO. ESSES CANAIS ESTÃO PRESENTES SOMENTE NOS NERVOS E CÉLULAS MUSCULARES DOS INVERTEBRADOS E UMA VEZ POTENCIALIZADOS, ACARRETAM UM AUMENTO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR AOS ÍONS CLORETO, COM HIPERPOLARIZAÇÃO DOS NERVOS OU CÉLULAS MUSCULARES, RESULTANDO EM PARALISIA E MORTE DO PARASITA.
ANTI-INFLAMATÓRIO: INIBE A PRODUÇÃO DE CITOCINAS PRÓ- INFLAMATÓRIAS INDUZIDA PELO LIPOPOLISSACARÍDEO (LPS) INCLUINDO IL- 1Β, IL-6 E NF-KB. TAMBÉM SUPRIME A SECREÇÃO DE ÓXIDO NÍTRICO E PROSTAGLANDINA E2, AMBOS MEDIADORES INFLAMATÓRIOS, NOS MACRÓFAGOS.
REFERÊNCIAS:
https://www.mdsaude.com/bulas/ivermectina/#O_que_e_a_ivermectina
Mass treatment with ivermectin: an underutilized public health strategy – World Health
Organization (WHO).
Revectina, Abbot – Modelo de bula para paciente. Ivermectin (systemic): Drug information – UpToDate.
FAQ: COVID-19 and Ivermectin Intended for Animals – FDA – U.S Food and Drug Administration. Ivermectin: a systematic review from antiviral effects to COVID-19 complementary regimen – Nature.
EMA advises against use of ivermectin for the prevention or treatment of COVID-19 outside randomised clinical trials – European Medicines Agency (EMA).