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Vitória Barbosa Turma XIII – 2020.1 FARMACODINÂMICA ➢ A farmacodinâmica é o campo da farmacologia que estuda e analisa os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos, bem como os mecanismos de ação e a relação entre a concen- tração do fármaco, os efeitos desejáveis ou colaterais • Macete: farmacoDinâmina é a ação da Droga no corpo ➢ Atenção: A ação do fármaco irá depender diretamente do tipo de receptor; o fármaco é responsável por modular respostas já existentes, a qual se dá a partir da interação do fármaco com o receptor, essa interação irá depender ainda da afinidade que o receptor possui para com o fármaco. A afini- dade será definida a partir da estrutura do receptor e da pola- ridade da molécula e a resposta gerada poderá ser tanto de caráter positivo quanto de caráter negativo • Receptores que possuem maior afinidade em conjunto a uma elevada concentração de fármacos acabam promovendo um efeito mais prolongado ➢ Os receptores podem ser divididos em duas partes: uma parte de domínio extracelular (sítio de ligação) e um domínio intracelular (sítio de transdução) • O processo de fosforilação gera uma resposta positiva, enquanto que um processo de desfosforilação irá gerar uma negativa (resposta contrária a que é constitutiva) TIPOS DE FÁRMACOS ➢ Agonista completo: composto químico que irá se ligar a um receptor celular e ativá-lo para provocar uma resposta biológica, geralmente si- milar à produzida por uma substância fisiológica ➢ Agonista parcial: composto que irá se ligar a um receptor celular, mas não irá causar tanto efeito fisiológico quanto um agonista completo ➢ Agonista inverso: é um composto capaz de se ligar ao mesmo receptor que um agonista, mas induzindo uma resposta farmacológica oposta ➢ Antagonista neutro: é um composto que não possui atividade alguma na ausência de um agonista ou agonista inverso, mas pode bloquear a atividade de ambos (diferentemente do agonista, o antagonista não irá realizar a estabilização conformacional necessária para a ativação do receptor) ➢ Antagonista competitivo reversível: é um composto que irá realizar competição com o agonista para se ligar ao sítio de ligação, mas que, com o aumento da concentração do agonista se dissociará do receptor ➢ Antagonista competitivo irreversível: é um composto que irá realizar competição com o agonista para se ligar ao sítio de ligação e que, independente da concentração de agonistas ele não irá realizar a dissociação • Exemplo clínico: em um quadro de miastenia gravis ocorre a destruição dos receptores de AcH, o tratamento se dá com o uso de fisos- tigmina, que é um antagonista competitivo re- versível responsável por realizar a inibição das AchE (enzima que contribui com a dissociação da AcH); em contrapartida, o paration se-ria um exemplo de antagonista competitivo irreversível da AchE, essa inibição irreversível pode gerar um quadro de degeneração Walleriana ➢ Antagonista alostérico/ não competitivo/ sem receptor: esse composto irá se ligar a um outro sítio de ligação do receptor, logo, ele não realiza competição com o agonista; no entanto, ele altera a conformação do receptor impossibilitando a atuação/ligação do outro composto • Antagonista fisiológico: ativa ou bloqueia mais comumente um receptor que medeia uma resposta fisiologicamente oposta áquela do receptor agonista • Antagonista químico: inativa o agonista específico ao modificá-lo ou sequestra-lo, de modo que o ago- nista não é mais capaz de ligar-se ao receptor e de ativa-lo • Exemplo clínico: antirretrovirais
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