Resumo e questões sobre anestésicos locais

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Resumo Farmacologia 
Anestésicos Locais (AL)
Anestesia Local: tem como objetivo causar perda da sensibilidade numa área do corpo, a partir da diminuição/inibição da excitabilidade das terminações nervosas (tem como objetivo impedir que o estímulo doloroso chegue no SNC).
Condução do estímulo Nociceptivo: o nociceptor detecta a dor(neurônio de 1ª ordem), faz sinapse com o neurônio de 2ª ordem que está na medula, o qual faz sinapse com o neurônio de 3ª ordem que está no tálamo, e do tálamo esse estimulo vai ser direcionado para o córtex cerebral e sistema límbico onde terá a percepção da dor.
Obs: O objetivo dos anestésicos locais é impedir a condução do estímulo doloroso.
1- Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais? Bloqueiam o canal de Na voltagem dependente, diminuindo a permeabilidade do Na. Impedindo dessa forma a condução do estímulo doloroso.
Obs: os anestésicos locais atravessam a MP e depois bloqueiam o canal de Na. 
OBS: Os anestésicos locais bloqueiam principalmente os canais de Na voltagem dependente que estão abertos e/ou inativos. Ao passo que os Anestésicos locais têm baixa afinidade pelo canal de Na VD que está em repouso.
2- Quais as classes farmacológicas dos anestésicos locais? Os anestésicos locais podem ser do tipo éster ou amida.
- Ester: são anestésicos que são metabolizados (degradados) rapidamente(minutos) por esterases (plasmáticas e teciduais).Logo possui um efeito mais curto e pode causar alergia Ex: Procaína(não são tanto utilizados)
- Amidas: são anestésicos que são metabolizados no fígado (CitocromoYP450). Logo possui um tempo de ação maior. Ex: Lidocaína
3- Fatores que interferem na Ação dos Anestésicos Locais(AL)
· Solubilidade: os AL devem ser moderadamente lipossolúveis. 
· Influência do pH do meio e o pKa do AL: Os anestésicos locais são bases fracas, logo são absorvidos mais facilmente em um meio com pH básico. Ex: um tecido saudável possui pH = 7,4(básico), já um tecido inflamado possui um pH =6(ácido), logo ao se administrar um AL ele será melhor absorvido em um tecido saudável do que em um tecido inflamado.
Obs: O AL deve ser neutro( ou seja não deve ter carga – apolar)para conseguir atravessar a MP e deve estar protonado para conseguir bloquear o canal de Na
Obs: quanto mais baixo o Pka do AL melhor ele será absorvido?
· Influência da atividade do canal de Na: quanto maior a atividade do canal de Na maior é a ação do anestésico. 
· Concentração do AL: Quanto maior a concentração do AL maior é a ação do AL
· Tipo de Fibra Nervosa: Fibras nervosas mais grossas (mais mielinizadas, são menos sensíveis aos anestésicos locais, ou seja, são mais difíceis de serem bloqueadas)
4- Como se dá o metabolismo dos anestésicos locais? 
· Anestésicos locais com ligação éster: são metabolizados rapidamente(minutos) por esterases (plasmáticas e teciduais). Metabólitos excretados na urina
· Anestésicos locais com ligação amida são metabolizados no fígado(CYP450). Metabólitos retornam à circulação e depois excretados na urina
5- Quais os possíveis efeitos colaterais dos anestésicos locais? Vasodilatação, bradicardia, diminuição do débito cardíaco, agitação, tremores. 
6- Qual a influência do tipo de fibra nervosa sobre o efeito dos anestésicos locais?
A dor é conduzida pelas fibras C(não tem mielina) e fibras A delta (pouco mielinizada), sendo que essas fibras são altamente sensíveis aos anestésicos locais. No entanto, os anestésicos locais não agem de maneira tão eficiente em outras fibras como, por exemplo, a fibra A beta(responsável por detectar o tato/ altamente mielinizada). Dessa forma a pessoa anestesiada com anestésico local pode sentir o bisturi(tato preservado) passando mas não sente dor.
7- Por que os anestésicos locais podem causar vasodilatação? Pois os anestésicos locais agem sobre fibras C simpáticas pós ganglionares, bloqueando dessa forma a atividade simpática. Sendo assim o vaso ao invés de ter vasoconstrição terá vasodilatação. 
Obs: Geralmente quando se administra AL administra junto vasoconstritores: pois os AL causam vasodilatação, e para evitar a absorção sistêmica do AL. 
	Fármaco
	Mecanismo de Ação
	Uso farmacológico
	Efeitos adversos
	Lidocaína
	Bloqueio do Canal de Na voltagem dependente 
	Anestésico Local e tratamento de arritimia atriventriculares
	Vasodilatação, bradicardia, diminuição do debito cardíaco, agitação, tremores.
	Procaína
	Bloqueio do Canal de Na voltagem dependente
	Anestésico Local
	Idem lidocaína