Anti-inflamatórios

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Anti-inflamatórios não esteroidais: 
- Na Odontologia causamos muita inflamação 
e tratamos muitas inflamações. 
- Os anti-inflamatórios não são as medicações 
mais vendidas no mundo, e sim os ansiolíticos. 
 
Inflamação: 
5 sinais cardinais da inflamação: 
 Calor 
 Rubor 
 Edema 
 Dor 
 Perda de função. 
Inflamação é uma reação extremamente 
primitiva: 
 Catapora- Infecção viral, o corpo para 
se defender gera dor, perda de função, 
calor. 
 Amidalite- Maioria das evzes é uma 
infecção bacteriana, o corpo tenta 
combater: garganta fuca quente, 
vermelha, inchada, não consegue 
deglutir direito. 
 
1. Dano na membrana das células que vai 
fazer com que um fosfolipideo de 
membrana seja deslocado pela 
fosfolipase A2. O acido graxo da 
membrana é conhecido como ácido 
araquidônico. 
Esse acido araquidônico vai ser metabolizado 
por duas enzimas: Lipooxigenase (LOX) e 
ciclooxigenase (COX). 
 
 
 
 
 
 
Quando tenho um dano na membrana das 
células a Fosfolipase A2 remove o acido 
araquidonico que vai ser metabolizado pela 
COX gerando prostaglandinas e tromboxanos, 
que são responsaveis por induzir o processo 
inflamatório. 
 COX 1- 
 Constituitiva, pois exige no corpo para 
gerar homeostase, para que ele 
funcione da melhor forma. 
 Importante paa o funcionamento do 
estômago, dupodeno e plaquetas. 
 
COX 2- 
 Inflamatória. 
 Quando tenho um dano vai ser 
importante para gerar o processo 
inflamatorioi. 
 Importante para o funcionamento dos 
rins, SNC e Endotélio (que são os 
pequenos vasos sanguíneos que irrigam 
finalmente os tecidos e órgãos.) 
 
COX 3- 
 Análoga da COX 1; 
 Existe apenas no SNC. 
 
Prostaglandina e tromboxanos: 
 
Além de gerarem inflamação, possuem outras 
importantes funções. 
1. Proteção gástrica. 
Ex: Na hora em que uma pastilha desce do 
esôfago e adentra ao estômago, vai existir 
uma ativação de células parietais do 
estômago que vão começar qa produzir ácido, 
que esse ácido vai além de ajudar a digerir o 
alimento, vai gerar danos nas próprias células 
do estômago. 
ANTI-INFLAMATÓRIOS 
 Não esteroidais 
Com o dano a membrana de uma célula a 
fosfolipase A2 vai na membrana e libera o 
ácido araquidônico que vai ser 
metyyabolizado pela COX 1, gerando 
prostaglandinas que vão agir nas células 
acessórias produzindo o muco citoprotetor, 
que protege contra o dano. 
 
2. Coagulação. 
As plaquetas normalmente produzem 
Tromboxano A2, através da COX 1 que vão 
induzir a coagulação. 
Se sempre tivesse agregação plaquetária ia 
ter direto infartos, pois formariam trombos. Para 
balancear isso, as células plaquetárias 
produzem principalmente por causa da COX 2, 
uma prostaglandina 2 que vai inibir a 
coagulação; 
 
 
3. Controlar a função renal: 
Vai agir na arteriola aferente renal, fazendo 
com que tenha vasodilatação e com isso vai 
chegar mais sangue nos rins, conseguindo filtrar 
melhor o sangue. 
Manutenção da taxa de filtração glomerular 
(TGF). 
4. Induzir o trabalho de parto: 
O crescimento do bebê promove a distenção 
da parede do útero, gerando danos a 
membrana das células, que vai fazer com que 
a fosfolipase A2, libere acido araquidônico, 
fazendo com que a COX metabolize ele e 
gere prostaglandinas que vâo agir no útero 
contraindo ele. 
Induzem o trabalho de parto. 
Para induzir o parto dá 
mizoprostol(Citotec)para a gestante, 
acelerando o trabalho de parto. Essa 
medicação que induz o trabalho de parto é 
usado também em abortos. 
5. Febre: 
Sempre que há o aumento das prostaglandinas 
no hipotálamo gera febre. 
6. Dor: 
Prostaglandinas facilitam o neurônio a 
despolarizar gerando dor. 
 
Quando tem uma inflamação o potencial de 
repouso aumenta, sendo muito mais fácil o 
neurônio despolarizar. 
 
Anti-inflamatórios não esteroidais 
(AINES): 
Mecanismo de ação: 
Impedem a ação da COX, que é metabolizar o 
ácido araquidônico gerando prostaglandinas 
e tromboxanos. 
 
 Não vai haver produção do muco-
citoprotetor, auemntando o rsico de 
gastrite. 
 Se agir muito tempo no estômago, pode 
haver o risco de formação de úlceras 
péptidicas. 
o Se o paciente tiver infecção por 
H.Pylori, o paciente vai usar os 
IBPs. 
 Vai haver um desbalanço da 
coagulação. 
 Nos rins pode perder a função renal, 
devido a inibição da prostaglandina. 
o Em caso de grande utilização de 
AINES pode levar a uma 
insuficiência renal aguda pré 
renal- Disfunção da arteriola 
aferente do rim. 
 Vai impedir o trabalho de parto. 
 Capacidade anti-inflamatória: para a 
inflamação; 
 Capacidade análgesica. 
 Capacidade antipirética (Parar a 
febre.) 
Quando alguns medicação apesar de 
conseguirem agir na Cox, não possuem 
capacidade anti-inflamatória, eles são 
chamados de analgésicos. 
Inibidores não-seletivos da COX: 
 Aspirina, ibuprofeno, nimesulida. 
 Age nos três tipos de COX. 
Inibidores seletivos da COX 2: 
 Pois vai inibir apenas a enzima que age 
na inflamação. 
 Celecoxib. 
 
Àcido acetilsalicílico (AAS). 
 Primeiro a ser desenvolvido. 
 Possui pouco efeito anti-inflamatório, 
sendo assim uma analgésico. 
 Não específico da COX, tendo 
preferência pela COX 1. 
 Impede a agregação plaquetária (IAM, 
AVE, TEP). 
 Usado para tratar um infarto agudo do 
miocárdio, acidente vascular encefálico 
e trombo embolismo pulmonar.) 
 Mecanismo de ação diferente: Se liga 
de forma irreversível na plqueta. 
 Apesar da sua função, ainda é usado 
muito no controle da dor, com o uso da 
aspirina. 
 Contraindicado em caso de suspeita de 
dengue ou cirurgias. 
 Uso limitado em crianças, pois pode 
causar overdose, que não possuem 
antídoto, podendo gerar convulsões e 
para cardiorrespiratória. 
 Dose: Adulto- 500mg 4x ao dia. 
Paracetamol ou acetaminofeno: 
 Usado bastante para febre e dor. 
 Desconfia-se que ele age inibindo a 
COX 3, mas não sabe o mecanismo 
de ação direito. 
 Não possui efeitos plaquetários ou 
no trato gastrointestinal. 
 Hepatotoxicidade elevada, 
podendo gerar danos renais 
elevados, podendo levar a necrose 
do fígado. 
 Possui antídoto em caso de 
intoxicação. (N-acetilcisteínas). 
 Tylenol. 
 Margem terapeutica boa: Pode dar 
até 3000mg para o paciente por 
dia. 
Dipirona: 
 Surgiu na mesma época do 
paracetamol, sendo que foi 
“boicotada”; 
 Nos EUA não é permitido a venda 
de diporina, acredita-se que por um 
risco de aplasia medular. (Não foi 
comprovado). 
 Semelhante ao paracetamol. 
 Melhor antipirético do que o 
paracetamol. 
 Não possui risco de lesão hepática. 
 Pode usar até 4000mg por dia. 
 Muito alergênica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ibuprofeno: 
 Inibidor não seletivo da COX, ou 
seja que age nos três tipos de COX. 
 Principal indicação: Dores 
esporádicas. 
 “Seguro” para o TGI 
 Encontrado no mercado em diversas 
doses. 
 200 a 500 mg: Analgésico. 
 500 mg para cima: Anti-inflamatórios. 
 Pode induzir a formação de uma 
enzima de função renal que pode 
ser responsavel para uma síndrome 
mais severa, da sindrome respiratória 
aguda associada ao COVID-19. 
 
Cetoprofeno: 
 Ação anti-inflamatória maior que o 
ibuprofeno. 
 Profenid, biprofenid. 
 Semelhante ao ibuprofeno. 
 Indicação importante na pediatria, 
principalmente na retirada das 
amigdalas. 
 Doses menores. 
 Adulto: 140 mg 1x ao dia. 
Naxopreno: 
 Não é muito utilizado no Brasil. 
 Semelhante ao ibuprofeno. 
 Mais seguro ao TGI. 
 Possui efeitos colaterais cognitivos, 
fazendo com que os pacientes mais 
idosos tenha grande risco de queda. 
 Adult: 275mg 3 a 4x ao dia. 
Nimesulida: 
 Predileção da COX 2. 
 Muito utilizado pelo CD. 
 
 
 
 
 Dispersão óssea rrelativamente alta. 
 Difusão via ligamento periodontal e 
pode sair pelo fluido creviculargengival, podendo desinflamar a 
polpa dentária. 
 Altamente nefrotóxico. 
 Possui hepatotoxicidade severa. 
 A sua utilização foi banida em 
países europeus. 
 Não indicada para pacientes idosos 
ou crianças (pode levar a síndrome 
de REYE- redução da formação e 
maturação dos rins, fífado e snc.) 
 Doses: 100mg 2x ao dia. 
 
Paciente com alergia a dipirona: 
Diclofenaco: 
 Não seletivo da cox, mas com 
preferencia pela COX 2 
 .Boa dispersão em alguns tipos de 
tecido. 
 Potássicos- Agem de forma mais 
rápida e por um periodo menor. 
 Sódico: Ação mais demorada de 
início e ação mais prolongada. 
 Dispersão muscular muito boa, age 
bem em cápsula articular. 
 Dores associadas a musculatura e 
distensões de cápsula. 
 Muito usado em cirurgias 
periodontais. 
 Doses: 50mg por 2x ao dia ou 
100mg 1x ao dia. 
 Paciente com DTM associada ao 
distenção de cápsula ou efeito 
muscular- muito usado o diclofenaco. 
ANTI-INFLAMATÓRIOS 
 esteroidais 
Piroxicam: 
 Não seletivas da cox, mas com 
predileção pela COX2. 
 Efeito anti-inflamatório principalmente 
em osso, sendo usado principalmente 
na osteoartrite. 
 Pode inibir a ativação de neutrófilos, 
nao sendo tao indicado em 
cirurgias. 
 Dose: 20mg 1x ao dia 
Meloxicam: 
 Mais predileção pela COX 2. 
 Usado em osteoartrite. 
 Lesões musculosesqueletais. 
 Nao causa inibição dos neutrofilos. 
 Dose: 7,5 mg 2x ao dia ou 15mg 1x 
ao dia. 
DTM- Que o problema é osso, uso de 
preferência o Meloxicam. 
DTM- Que o problema é muscular ou no 
disco articular, prefiro o uso do 
Diclofenaco. 
 
 Cox 2: Inflamatória. (Importante no 
funcionamento das células 
endoteliais e fazem o controle da 
agregação plaquetária). 
 Cox 1 e cox 2 em conjunto 
balanceiam a coagulação. 
 1999- Celecoxib- primeiro inibidor 
da cox 2 
 Vioxx- segundo fármaco a ser 
desenvolvido. 
 Foram usados principalmente no 
tratamemto da artrite reumatoide. 
 Todo medicamento que acabr com 
COXIB ele é um farmaco inibidor da 
cox 2. 
 Lumir 
 Valecoxib. 
 Lumiracoxib. 
 Eterocoxib. 
 2004- Proibição do vioxx 
 2005- Proibição do valecoxib. 
 2008: probição do lumiracoxib. 
 2008: proibição da maior dose do 
eterocoxib. 
 
Por que houve a proibição desses AINES ? 
 O inibidor agia diminuindo a 
produção de prostaciclina, 
enquanto as plaquetas continuavam 
produzindo tromboxano, havendo 
assim uma indução da coagulação, 
que podeeria levar a acidentes 
tromboembólicos. 
Atualmente no mercado: 
Celecoxibe: Celebra 
 100 ou 200 mg 
Eterocoxibe (Arcoxia) 
 60 ou 90 mg. 
OBS: Na própria bula é pedido para que 
use o minimo de dose possivel. 
 Necessário retenção de receita. 
(Controle especial) 
Usado na clinica principalmente em 
pacients que tem um processo de 
exacerbação de inflamação. Por exemplo. 
Quando indicar coxibe ? 
Indicado para pacientes que não podem 
lidar com os efeitos da cox 1 e pacientes 
com problemas na cox 2. 
 
 Tios, pais e avós não podem ter 
sofrido nenhum acidente 
tromboembólico.