Mecanismo e Uso de Antibióticos em Veterinária

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Estudo Dirigido de Farmacologia Veterinária 
(Antibióticos) 
 
Nome: Laís Dantas Ferreira Em: 08.04.2020 
 
1- Descreva o mecanismo de ação dos antibióticos beta-lactâmicos. 
Os antibióticos beta-lactâmicos agem inibindo a ação das transpetidases, enzimas responsáveis 
pela junção do ácido n-acetilmurâmico e da n-acetilglicosamina, importantes para a síntese dos 
peptidoglicanos, os quais são os principais componentes da parede bacteriana e que são responsáveis por 
sua estruturação. Com isso, esses antibióticos impedem a síntese dos peptidoglicanos, e a bactéria perde 
sua parede, perdendo sua estabilidade. 
2- Cite exemplos de penicilinas da série G e enumere suas principais semelhanças e diferenças. 
Como exemplos de penicilinas da série G temos: penicilina G benzatina, penicilina G procaína, 
penicilina G cristalina sódica e penicilina G cristalina potássica. Dentre as suas principais semelhanças 
temos: 
1- Todas possuem o mesmo mecanismo de ação, que consiste na inibição da ação das 
transpeptidases, impedindo formação do peptidoglicanos, impedindo a estabilidade bacteriana; 
2- O espectro de atividade de todas vai ser restrito a bactérias Gram-positivas; 
3- Elas são muito sensíveis à ação do suco gástrico e ao pH gástrico; 
4- Pelo motivo do item 3, as penicilinas da série G só podem ser administradas por via parenteral. 
Dentre as principais diferenças, temos: 
1- A meia-vida plasmática dentre elas é bastante diversificada, a G benzatina tem a meia-vida mais 
longa, durando de 3 a 5 dias, G procaína em torno de 12h e as penicilinas G cristalinas sódica e G 
cristalina potássica é uma meia-vida bem curta, em torno de 4h; 
2- A G benzatina é exclusiva de via intramuscular profunda, e a G procaína apenas por via 
intramuscular e jamais pode ser administrada por via endovenosa, pois pode causar embolia. A 
penicilina G sódica e G potássica podem ser administradas por via endovenosa e oral. 
3- Qual a sua opinião sobre o uso da penicilina V (Fenoximetilpenicilina), considerando outros 
antimicrobianos utilizados nos dias atuais? 
A penicilina da série V possui o mesmo espectro de atividade das penicilinas da série G, logo, são 
exclusivas para bactérias Gram-positivas, ela surgiu com uma vantagem acima das penicilinas da série G, 
que seria a possibilidade de ser administrada por via oral. Porém, com o advento de outros antibióticos 
mais eficazes, essa vantagem da penicilina V passa a ser uma desvantagem, pois ela é tão pobremente 
absorvida por via oral, que comumente gera uma resistência microbiana, por isso, essa droga hoje caiu em 
desuso. Sua absorção é muito baixa, de forma que ao invés de ser benéfica, ela causa resistência. Sendo 
assim, sua importância se deu apenas na década de 40, quando seria vantajoso a existência de um 
antibiótico administrável por via oral, uma via de fácil administração, tendo em vista que os de série G só 
podiam ser administrados por via parenteral, entretanto, nos dias atuais, existem outros antibióticos mais 
eficazes, de fácil administração e com uma margem de segurança bem melhor. 
4- Explique a importância farmacocinética do uso da probenecida com penicilinas. 
As penicilinas, por serem em sua maioria eliminadas de forma inalterada, ou seja, ativas, e 
também, por serem também grande parte eliminadas por secreção tubular, são indicadas com o uso 
concomitante de probenecida, pois esse fármaco é capaz de retardar a excreção das penicilinas, tendo em 
vista que esse exerce um efeito oposto sobre fármacos, pois por inibição competitiva, inibem a secreção 
nos túbulos renais da penicilina, elevando suas concentrações plasmáticas e aumentando a meia-vida 
plasmática destas. Em resumo, a probenecida é utilizada para aumentar a durabilidade do efeito 
medicamentoso, inibindo sua excreção. Dessa forma, o uso concomitante de probenecida favorece a 
atuação das penicilinas, fazendo com que a forma ativa delas permaneça por mais tempo no organismo do 
indivíduo, gerando um efeito antibacteriano prolongado. 
5- Cite dois exemplos de penicilinas de espectro ampliado e estabeleça suas principais vantagens e 
desvantagens. 
Como exemplo de penicilina de espectro ampliado temos a ampicilina e a amoxicilina. A 
vantagem das penicilinas de espectro ampliado é que estas, além de ter atividade em bactérias Gram-
positivas, pega também as enterobactérias Gram-negativas, além desse espectro mais amplo, pegando um 
número maior de bactérias, elas também conseguem ser melhor absorvidas por via oral, assim, é possível 
fazer uma antibioticoterapia de forma mais segura, administrando tanto a Ampicilina como a Amoxicilina 
por via oral. As penicilinas de espectro ampliado apresentam como desvantagem o fato de que elas ainda 
são muito sensíveis as enzimas betalactamases, por isso, ainda observamos fenômeno de resistência em 
seu uso. Mesmo elas tendo o espectro ampliado, ou seja, uma grande atividade antimicrobiana como 
vantagem, essa vantagem pode se tornar uma desvantagem, pois pode desorganizar a microbiota do trato 
gastrointestinal, podendo causar efeitos colaterais como uma diarreia simples ou a saída de 
microorganismos que estão em latência na microbiota do indivíduo, como o Clostridium difficile em 
adultos e indivíduos senis, que sai de latência e passa a produzir suas toxinas A e B, consequentemente 
causando uma diarreia que pode ser grave ou até mesmo fatal, quando se desenvolve com a colite 
pseudomembranosa. 
6- Explique a importância farmacológica do uso de amoxicilina associada ao ácido clavulânico. 
A exemplo das penicilinas naturais, as penicilinas de espectro ampliado ainda são muito sensíveis as 
enzimas betalactamases, por isso, ainda observamos fenômeno de resistência, pois essas enzimas 
destroem o anel beta-lactâmico. Dessa forma, a importância do uso do ácido clavulânico junto com a 
amoxicilina, que é uma penicilina de espectro ampliado, se dá pelo fato de que esse ácido é um fármaco 
que tem na sua estrutura química um anel beta-lactâmico desprovido de ação antimicrobiana, assim, ao 
associá-lo com os antimicrobianos, o anel do antibiótico é poupado, driblando a ação da enzima beta 
lactamase, que ao invés de destruir o antibiótico, se concentra pra destruir o do ácido clavulânico. Esse é 
um mecanismo de sinergismo. Por isso se chama o ácido clavulânico de “inibidor suicida”, pois ele poupa 
o anel da amoxicilina ligando-se às betalactamases e impedindo a destruição dos beta-lactâmicos pelas 
enzimas. 
7- Explique por que a oxacilina é uma importante penicilina. 
A oxacilina é uma penicilina do grupo das penicilinas semi-sintéticas, ela possui o mesmo de mecanismo 
de ação das penicilinas, porém, a sua diferença que a torna uma penicilina de grande importância é que 
ela apresenta maior resistência à ação das enzimas betalactamases, enzimas que destroem o anel beta-
lactâmico dos antibióticos beta-lactâmicos, impedindo sua ação, então, por ser mais resistente à ação 
dessas enzimas, a oxacilina é mais segura quanto à presença do fenômeno de resistência antimicrobiana. 
8- Cite a principal vantagem da carbenicilina em relação às demais penicilinas. 
A carbenicilina, por ser uma penicilina anti-pseudomonas, apresenta como única vantagem a 
possibilidade de ser uma droga alvo contra a Pseudomonas, principalmente a Pseudomonas aeruginosa, 
que são bactérias de alta virulência e que tem uma alta resistência. 
9- Dê dois exemplos de cefalosporinas de primeira, de segunda, de terceira e de quarta geração, 
evidenciando suas propriedades farmacocinéticas e principais usos. 
1ª Geração: Cefalotina e Cefalexina 
1) Cefalotina 
Propriedades farmacocinéticas: em voluntários sadios, após administração intramuscular de uma dose 
de 1g de cefalotina, o nível máximo do antibiótico no soro, após 30 minutos, foi em média 20 mcg/mL. 
Após uma dose intravenosa única de 1 g de cefalotina, os níveis sanguíneos atingiram aproximadamente 
30 mcg/mL após 15 minutos.Cerca de 60% a 70% de uma dose intramuscular são excretados pelos rins 
nas primeiras 6 horas, resultando em altos níveis urinários. A probenecida retarda a excreção tubular e 
quase dobra os níveis sanguíneos máximos. Passa rapidamente para outros líquidos orgânicos, como o 
pleural, sinovial e ascítico. Estudos do líquido amniótico e do sangue do cordão umbilical demonstraram 
a rápida passagem da cefalotina através da placenta. O antibiótico também foi encontrado na bile. 
Usos: é uma cefalosporina de 1ª geração, com atividade principal em bactérias gram-positivas, bem como 
estafilococos produtores de penicilinase. É indicada em infecções do trato respiratório causadas por 
Streptococcus pneumoniae, estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus 
pyogenes, Klebsiella sp. e Haemophilus influenzae. Infecções da pele e tecidos moles causadas por 
estafilococos, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp. Infecções do 
trato geniturinário causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp. Septicemia causada 
por Streptococcus pneumoniae, estafilococos, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, 
Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp. Infecções gastrintestinais causadas por Salmonella sp. 
e Shigella sp. Meningite causada por Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes e estafilococos. 
Infecções ósseas e articulares causadas por estafilococos, e na profilaxia cirúrgica, em procedimentos 
cirúrgicos contaminados ou potencialmente contaminados. 
2) Cefalexina 
Propriedades farmacocinéticas: é um ácido estável, deve ser administrado por via oral, podendo 
desconsiderar as refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250 mg, 500 
mg e 1g, níveis sanguíneos máximos médios de aproximadamente 9, 18, e 32 µg/mL, respectivamente, 
foram obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis estavam presentes 6 horas após a administração. A 
cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos demonstraram que 
mais de 90% do fármaco foi excretado inalterado na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas 
na urina durante este período foram de aproximadamente 1.000 µg, 2.000 µg e 5.000 µg/mL, após doses 
de 250 mg, 500 mg e 1 g, respectivamente. 
Usos: A cefalexina é uma cefalosporina de primeira geração, que desenvolve sua ação preferencialmente 
sobre bactérias Gram-positivos e, com muito menos frequência, sobre Gram-negativas. É indicada para o 
tratamento de sinusites bacterianas causadas por estreptococos, S. pneumoniae e Staphylococcus aureus 
(somente os sensíveis à meticilina). Infecções do trato respiratório causadas por S. pneumoniae e S. 
pyogenes (eficaz na erradicação de estreptococos da nasofaringe). Otite média devida a S. pneumoniae, H. 
influenzae, estafilococos, estreptococos e M. catarrhalis. Infecções da pele e tecidos moles causadas por 
estafilococos e/ou estreptococos. Infecções ósseas causadas por estafilococos e/ou P. mirabilis. Infecções 
do trato geniturinário incluindo prostatite aguda, causadas por E. coli, P. mirabilis e Klebsiella 
pneumoniae. Infecções dentárias causadas por estafilococos e/ou estreptococos. 
 
2ª Geração: Cefaclor e Cefuroxima 
1) Cefaclor 
Propriedades farmacocinéticas: é bem absorvido no trato gastrintestinal após administração oral em 
pacientes em jejum. A absorção total é a mesma se a droga for administrada em presença ou não de 
alimento, mas quando ingerido com alimentos, a concentração sérica máxima alcançada é de 50 a 75% da 
observada quando a droga é administrada a pacientes em jejum e, geralmente, é mensurável após 45 a 60 
minutos. A ligação às proteínas é de baixa a moderada (25%). O volume de distribuição é de 0,24 a 0,36 
l/Kg. A biodisponibilidade é de 95%. Atravessa a barreira placentária. Cefaclor não sofre 
biotransformação. Aproximadamente 60 a 85% da droga são excretados de forma inalterada na urina 
dentro de 8 horas após a ingestão, sendo a maior quantidade excretada nas primeiras duas horas. Também 
é excretado no leite materno. A meia-vida sérica em indivíduos normais é de aproximadamente 1 hora. 
Usos: é indicado para o tratamento de otite média aguda causada por S. pneumoniae, H. influenzae, S. 
pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A) e M. catarrhalis, sendo a droga de primeira escolha. Infecções 
do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia, causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, S. 
pyogenes (beta hemolíticos do grupo A) e M. catarrhalis. Infecções do trato respiratório superior, 
incluindo faringite e tonsilite (amigdalite), causadas por S. pyogenes (betahemolíticos do grupo A) e M. 
catarrhalis. Sinusites bacterianas agudas resistentes aos antibióticos de primeira linha. Infecções do trato 
urinário, incluindo pielonefrite (infecção das vias urinarias superiores) e cistite (infecção urinária), 
causadas por E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp. e estafilococos coagulase-negativo. Infecções da pele e 
anexos causadas por S. aureus e S. pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A). Uretrites gonocócicas 
(processos infecciosos da uretra causado pelo agente bacteriano da gonorreia). 
2) Cefuroxima 
Propriedades farmacocinéticas: seus níveis séricos máximos são atingidos em 30-45 minutos após a 
administração intramuscular. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 70 minutos, tanto após a 
injeção intramuscular quanto a intravenosa. Nas primeiras semanas de vida, a meia-vida plasmática pode 
ser de três a cinco vezes maior do que a do adulto. A administração concomitante de probenecida 
prolonga a excreção do antibiótico. A recuperação da droga inalterada na urina é praticamente completa 
(85-90%) nas 24 horas que se seguem à administração, sendo a maior parte eliminada nas primeiras seis 
horas. Não é metabolizada e é excretada através dos túbulos renais e por filtração glomerular. 
Concentrações superiores aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns podem ser atingidas nos 
ossos, líquido sinovial e humor aquoso. Atravessa a barreira hematoencefálica quando as meninges estão 
inflamadas. A ligação às proteínas plasmáticas varia de 33 a 50%. 
Usos: indicada nas infecções provocadas por microrganismos susceptíveis, como infecções do trato 
respiratório, por exemplo: bronquite aguda e crônica, pneumonia bacteriana e abscesso pulmonar. 
Infecções do ouvido, nariz e garganta, por exemplo: sinusite, amigdalite, faringite e otite média. Infecções 
do trato urinário, por exemplo: pielonefrite aguda e crônica. Infecções de tecidos moles, infecções de 
juntas e ossos, como artrite séptica. Infecções ginecológicas, obstétricas e doenças inflamatórias pélvicas. 
Gonorreia, particularmente quando a penicilina não é adequada. Outras infecções, incluindo sepse, 
meningite e peritonite, e na profilaxia contra infecção nas cirurgias abdominal, pélvica, ortopédica, 
cardíaca, pulmonar, esofágica e vascular, nas quais existe elevado risco de infecção. 
3ª Geração: Ceftriaxona e Cefoperazona 
1) Ceftriaxona 
Propriedades farmacocinéticas: a concentração plasmática depois de dose única de 1 g intramuscular é 
de cerca de 81 mg/L e é alcançada em 2-3 horas após a administração. A área sob a curva de concentração 
plasmática após administração IM é equivalente à IV, indicando biodisponibilidade de 100% após 
administração intramuscular. O volume de distribuição é de 7 a 12 L, tendo excelente penetração tecidual. 
São detectáveis por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos. Não é metabolizada sistemicamente, mas 
convertida a metabólitos inativos pela flora intestinal. A meia-vida de eliminação em adultos sadios é de 
aproximadamente 8 horas, em que cerca de 50-60% é excretada sob forma inalterada na urina, enquanto 
40-50% é excretada inalterada na bile. A flora intestinal a transforma em metabólitos 
microbiologicamente inativos. Liga-se de modo reversível à albumina, diminuindo a ligação como 
aumento da concentração. Atravessa as meninges inflamadas de lactentes. 
Usos: cefalosporina de 3ª geração, com espectro de ação maior contra bactérias gram-negativas, inclusive 
do gênero Pseudomonas. É indicada em infecções causadas por germes sensíveis à ceftriaxona, como, por 
exemplo: sepse; meningite; infecções intra-abdominais (peritonites, infecções do trato gastrintestinal e 
biliar); infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e feridas; infecções em pacientes 
imunocomprometidos; infecções renais e do trato urinário; infecções do trato respiratório, particularmente 
pneumonia e infecções otorrinolaringológicas; infecções genitais, inclusive gonorreia, e na profilaxia de 
infecções pré-operatórias. 
2) Cefoperazona 
Propriedades farmacocinéticas: sua administração pode ser por via oral e parenteral. A meia-vida 
plasmática média da cefoperazona é de aproximadamente 2 horas, independente da via de administração. 
O trato urinário não é a principal via de excreção, a cefoperazona é excretada principalmente pela bile. 
Concentrações máximas na bile são obtidas entre uma e três horas após a administração da droga e 
excedendo as concentrações plasmáticas em até 100 vezes. Distribui-se bem em todos os tecidos atingem 
boas concentrações em pele e tecido subcutâneo. Praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica. 
Usos: cefalosporina de 3ª geração, com espectro de ação maior contra bactérias gram-negativas, ativa 
contra o gênero Pseudomonas. É indicada para o tratamento de infecções no trato respiratório causadas 
por S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A), P. aeruginosa, 
Klebsiella pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis e espécies de enterobactérias. Também é indicada em 
peritonites e outras infecções intra-abdominais causadas por E. coli, P. aeruginosa, e bacilos anaeróbicos 
gram-negativos, septicemia bacteriana causada por S. pneumoniae, S. agalactiae, S. aureus, Pseudomonas 
aeruginosa, E. coli, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, e Clostridium spp., infecções de pele e 
anexos, causada por S. aureus, S. pyogenes e P. aeruginosa., além de inflamações pélvicas, endometrites 
e outras infecções do trato urinário causadas por E. coli e Pseudomonas aeruginosa. Pode ser indicado na 
profilaxia de infecções pós-operatórias em pacientes submetidos a cirurgias abdominal, ginecológica, 
cardiovascular e ortopédica. Possui ação bactericida sobre uma ampla variedade de germes Gram-
negativos e Gram-positivos, aeróbicos e anaeróbicos, causadores de mastite. 
 
4ª Geração: Cefepima e Cefquinoma 
1) Cefepima 
Propriedades farmacocinéticas: após administração intramuscular, a cefepima é completamente 
absorvida. A cefepima é metabolizada à N-metilpirrolidina, que é rapidamente convertida a N-óxido. A 
recuperação urinária da cefepima inalterada representa aproximadamente 85% da dose administrada; altas 
concentrações de cefepima inalterada são encontradas na urina. A meia-vida média de eliminação da 
cefepima é de aproximadamente 2 horas e não varia com relação à dose entre 250 mg a 2 g. Não houve 
acúmulo em indivíduos sadios recebendo doses de até 2 g IV a cada 8 horas por um período de 9 dias. O 
clearance corpóreo total médio é de 120 mL/min. O clearance renal médio da cefepima é de 110 mL/min, 
sugerindo que a cefepima é eliminada quase que exclusivamente por mecanismos renais, principalmente 
por filtração glomerular. 
Usos: É uma cefalosporina de 4ª geração, com maior potência contra enterobactérias, principalmente 
contra Citrobacter e Enterobacter. Indicada em infecções intra-abdominais sem sepse (nosocomiais), 
infecções do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia e bronquite, infecção da pele, dos tecidos 
moles e urinária com ou sem sepse e pneumonia com e sem sepse. Também é indicada para o tratamento 
empírico de pacientes neutropênicos febris. 
2) Cefquinoma 
Propriedades farmacocinéticas: nos bovinos, são atingidas concentrações séricas de cerca de 2 µg/ml, 
1,5 a 2 horas depois da administração intramuscular ou subcutânea de uma dose de 1 mg/kg. Apresenta 
uma meia-vida relativamente curta (2,5 horas), liga-se em menos de 5 % às proteínas e é excretada 
inalterada na urina. Depois de administrada por via oral a cefquinoma não é absorvida. Em leitões ou em 
suínos mais velhos, tratados com uma dose de 2 mg/kg, as concentrações séricas máximas de cerca de 5 
µg/ml ocorrem entre os 15 e os 60 minutos depois da injeção intramuscular. A meia-vida média é de 
cerca de 9 horas. Liga-se fracamente às proteínas plasmáticas, penetrando assim no líquido 
cefalorraquidiano (LCR) e no líquido sinovial dos suínos. Nos suínos, os perfis de concentração do 
líquido sinovial e do plasma são semelhantes. As concentrações atingidas no LCR às 12 horas depois do 
tratamento são semelhantes às do plasma. 
Usos: é indicado no tratamento de infeções bacterianas em bovinos e suínos, causadas por micro-
organismos Gram-positivos e Gram-negativos sensíveis à cefquinoma, como infecções do aparelho 
gastrintestinal causadas por Escherichia coli, Salmonella spp. e Clostridium spp. Infecções do trato 
respiratório por Pasteurella spp, Corynebacterium pyogenes, Moraxella bovis e outros. Infecções do trato 
genitourinário causadas por Escherichia coli, Klebsiella spp, Corynebacterium pyogenes, Proteus spp, 
Pseudomonas e outros. Mastites como as causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, 
Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis, e Escherichia coli. Infecções piodermatites, podridão 
do pé, onfaloflebites, abcessos causadas por Staphylococcuss spp, Streptococcus spp, Corynebacterium 
pyogenes, Klebsiella spp, Fusobacterium spp, Bacterodes spp e outros. Síndrome da Agalaxia (MMA) 
causadas por Escherichia coli, Streptococcus spp, Klebsiella spp e outros. 
10- Faça uma busca ativa, na internet ou em outras fontes, do medicamento Convenia® (Cefovecina 
sódica) e estabeleça uma análise farmacológica crítica sobre o seu uso em Medicina Veterinária. 
O Convenia (Cefovecina sódica) é uma cefalosporina de terceira geração com um largo espectro 
de ação contra as bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, sendo maior ainda para Gram-negativas. 
Ele é indicado principalmente para o tratamento de infecções de pele e do trato urinário de cães e gatos, 
distinguindo-se de outras cefalosporinas pela sua elevada ligação às proteínas plasmáticas e também, por 
sua longa duração de ação. Juntando esses fatores, minha análise crítica sobre este fármaco é que ele deve 
ser utilizado com cautela, principalmente por este apresentar uma alta ligação a proteínas plasmáticas, 
sendo 98,5% nos cães e 99,8% nos gatos, porém, é a fração livre que pode ser metabolizada e/ou 
excretada, dessa forma, esse fármaco permanece no cão e gato por um longo período de tempo. Dessa 
forma, caso um paciente apresente reações adversas com o seu uso, não há nenhum modo de desfazer a 
longa duração dessa droga nesse indivíduo. Recomenda-se que um antibiótico alternativo que age em 
sinergia com beta-lactâmicos (incluindo cefalosporinas de terceira geração) seja utilizado em conjunto, 
reduzindo a dose administrada desse fármaco e melhorando sua margem de segurança. Além disso, de 
uma forma geral, deve-se ter atenção quanto à indicação do uso deste fármaco, administrando-o apenas 
após o diagnóstico da cultura bacteriana, de forma a se evitar o uso inadequado deste em enfermidades 
inadequadas ao seu uso, evitando óbitos indesejados. 
11- Qual a importância farmacológica dos antibióticos beta-lactâmicos carbapenêmicos e 
monobactâmicos? Cite exemplos de fármacos destes grupos. 
Os antibióticos beta-lactâmicos carbapenêmicos e monobactâmicos são antibióticos ainda mais de 
reserva, eles são os mais resistentes, frente aos beta-lactâmicos, à atividade das betalactamases. Dentro 
dos carbapenêmicos temos como exemplo o Meropenem e Imipenen, e dos monobactâmicos temoso 
Aztreonam. A vantagem desses antibióticos é sua alta tolerância às betalactamases, por isso só são 
utilizados em hospitais quando o paciente está acometido com uma cepa produtora de betalactamase, em 
uma necessidade extrema. Eles não são muito utilizados na medicina veterinária. 
12- Explique a importância farmacológica da vancomicina (antibiótico inibidor da síntese de 
parede, não beta-lactâmico). 
A vancomicina é um importante antibiótico inibidor da síntese de parede não beta-lactâmico. Esse 
fármaco, além de ser o único de seu grupo que pode ser administrado tanto por via oral como parenteral, é 
um medicamento de reserva pois, pela ausência do anel betalactâmico, não sofre ação das enzimas 
betalactamases, assim, com seu uso, é possível controlar quadros de infecção por bactérias produtoras de 
betalactamases. Outra vantagem da vancomicina é que ela é droga de escolha para tratar infecções 
causadas por Clostridium difficile, e também é importante como opção terapêutica diante de resistência 
microbiana a bactérias produtoras de betalactamases. 
13- Cite as classes de antibióticos inibidores de síntese protéica, destacando os principais fármacos 
de cada grupo com seus respectivos mecanismos de ação, efeitos colaterais e espectro de atividade. 
1) Aminoglicosídeos: Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina e Di-hidroestreptomicina 
Mecanismo de ação: esses fármacos ligam-se ao sítio ligante da subunidade 30S ribossomal, interferindo 
na sensibilidade do sítio, dessa forma alteram o códon e, consequentemente, a leitura do RNA 
mensageiro, levando a síntese de proteínas defeituosas. Dessa forma, pelo erro na leitura do RNA 
mensageiro, eles levam à morte desses microorganismos, sendo por isso de atividade bactericida. 
Efeitos colaterais: a estreptomicina e dihidroestreptomicina são ototóxicas e nefrotóxicas, pois alteram a 
camada lipídica, causando uma lesão na membrana celular no ouvido e nos rins, pois eles se acumulam 
nesses dois sítios anatômicos, levando a formação de lesões no parênquima renal e do ouvido. Todos os 
outros são apenas otóxicos. 
Espectro de atividade: tem como alvo principalemnte bactérias Gram-negativas. A tobramicina é 
considerada de eleição para tratamento contra Pseudomonas aeruginosa, sendo utilizado no combate a 
infecções oculares. 
2) Tetraciclinas: Doxiciclina, Minoxiciclina, Clortetraciclina e Oxitetraciclina. 
Mecanismo de ação: assim como os aminoglicosídeos, as tetraciclinas também se ligam à subunidade o 
sitio ligante delas também é a subunidade 30S, e ao se ligarem a essa subunidade 30S ribossomal, porém, 
sua resposta farmacológica será diferente, pois as tetraciclinas impedem a ligação do RNA transportador, 
bloqueando parcialmente a síntese protéica, levando a redução no aporte de aminoácidos necessários para 
a síntese protéica, atuando de forma bacteriostática através do bloqueio parcial da atividade bacteriana. 
Efeitos colaterais: pode causar diarreia e colite pseudomembranosa. Filhotes que ainda não trocaram a 
dentição são contraindicados ao uso deste medicamento, pois pode causar o nascimento dos dentes 
permanentes escurecidos. Além disso, os de alta afinidade por cálcio possuem uma menor margem de 
segurança, levando ao sequestro de cálcio, por isso, são contraindicados na prenhez, pois pode causar má 
formação fetal. 
Espectro de atividade: tem ampla margem de segurança, pegando tanto bactérias Gram-positivas como 
Gram-negativas, e atingem altas concentrações no meio intracelular. 
3) Cloranfenicol: O próprio Cloranfenicol e seus congêneres, Tianfenicol e Florfenicol. 
Mecanismo de ação: o cloranfenicol se liga a subunidade 50S ribossomal, dessa forma, impede a ligação 
do RNA transportador, diminuindo o aporte de aminoácidos, logo, ele inibe a síntese protéica bacteriana, 
tendo, assim, ação bacteriostática. 
Efeitos colaterais: pode causar quadros de pancitopenia e, principalmente, um quadro de anemia 
arregenerativa, pois inibe a síntese proteica do microorganismo e do hospedeiro. Pode causar 
desequilíbrio na microbiota, ocasionando diarreias. Quando era administrado por via sistêmica, causava a 
síndrome do bebê cinzento, devido a deficiência da enzima glicuronil transferase, essencial na sua 
biotransformação e deficiente em recém-nascidos e em felinos. 
Espectro de atividade: é um antimicrobiano de amplo espectro, eficaz contra bactérias Gram-negativas, 
Gram-positivas e enterobactérias, como a Salmonella. 
Espectro de atividade: possuem largo espectro de atividade (Gram-positivas, Gram-negativas e também 
servem para alguns protozoários entéricos como os do gênero Eimeria e Isospora e, ainda, pega alguns 
fungos, principalmente o Paracoccidioides). 
4) Macrolídeos: Eritromicina, Claritromicina e Azitromicina. 
Mecanismo de ação: se liga à subunidade 50S ribossomal, inibindo a translocação de RNA transportador 
e impedindo a ligação dos aminoácidos que, consequentemente, irão produzir uma atividade inibitória 
sobre a síntese protéica, logo, possuem atividade bactericida. 
Efeitos colaterais: podem causar distúrbios gastrointestinais como vômitos e diarreia. 
Espectro de atividade: inclui bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. A azitromicina se difere das 
outras por possuir uma maior atividade contra bactérias Gram-negativas. 
14- Dê exemplos de três sulfonamidas, citando seus usos clínicos e efeitos colaterais. Ademais, 
explique o sinergismo observado na associação de sulfametoxazol com a trimetoprima. 
1) Pirimetamina 
Usos clínicos: tratamento de doenças causadas por protozoários, como no tratamento da toxoplasmose 
congênita ou adquirida, causada por Toxoplasma gondii, além disso, é utilizada em maioria na prevenção 
e tratamento da malária. 
Efeitos colaterais: Diarreias, vômitos e inapetência. 
2) Trimetoprima 
Usos clínicos: é indicado para o tratamento de infecções respiratórias como pneumonias, bronquites e 
broncopneumonias, causadas pelos gêneros E. coli, Klebsiella pneumoniae, Bordetella bronchiseptica; 
infecções urinárias como uretrite, cistite, nefrite e pielonefrite, causadas por Staphylococcus, 
Streptococcus, E. coli; infecções gastrintestinais como estomatites, gastrites, enterites e gastroenterites, 
causadas por Salmonella, Staphylococcus, Shigella; infecções dermatológicas como dermatites, 
piodermatites, causadas por Staphylococcus e alguns bastonetes Gram-negativos. Também pode ser 
utilizada no tratamento contra protozoários como: Eimeria spp. (bezerros, ovinos, caprinos, potros e 
suínos), Isospora spp. (cães e gatos), Isospora suis (suínos) e Toxoplasma sp. (cães e gatos). 
Efeitos colaterais: pode ocasionar reações alérgicas e retardo na cicatrização quando aplicadas 
topicamente, reações de hipersensibilidade como poliartrite, febre, vômito, diarreia, ceratoconjuntivite 
seca e insuficiência renal em gatos. 
3) Sulfassalazina 
Usos clínicos: tem ação contra bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas, e ainda alguns 
parasitas como Toxoplasma sp., Coccidia sp. e Giardia sp. A sulfasalazina é indicada especialmente para 
cães com inflamação no cólon. 
Efeitos colaterais: pode promover reações alérgicas e retardo na cicatrização quando aplicadas 
topicamente, bem como outras reações de hipersensibilidade como poliartrite, vômito, diarreia, alterações 
em exames de função hepática, ceratoconjuntivite seca e insuficiência renal em gatos. 
No geral, dentre os efeitos colaterais das sulfonamidas, seus metabólitos, ao serem excretados por 
via renal, induzem a formação de cristais que podem lesar o parênquima renal, então as sulfonamidas 
podem causar quadros de cristalúria e uma hematúria, esses cristais são rígidos e lesionam a mucosa do 
parênquima renal, levando a pequenas fissuras com pequenos sangramentos. Também podem causar 
diarreias. 
O sinergismo observado na associação do sulfametazol com a trimetoprima se dá pelo fato de 
estas duas drogas atuarem por sinergismo bloqueando duasenzimas que catalisam estágios sucessivos da 
biossíntese do ácido fólico no microrganismo, elas atuam em etapas diferentes no metabolismo do ácido 
fólico, que é essencial para a síntese da molécula de DNA bacteriana. O sulfametazol inibe um passo 
intermediário dessa reação, enquanto a trimetoprima inibe a formação do metabólito ativo do ácido tetra-
hidrofólico no final do processo. Dessa forma, essa associação possui um bom sinergismo de ação, 
ampliando o espectro de ação pela soma das ações e previne o surgimento da resistência bacteriana. 
15- Cite três fluorquinolonas, destacando seus usos clínicos e efeitos colaterais. 
1) Enrofloxacina: utilizada em cães, gatos, ruminantes, suínos, camundongos, ratos, hamsters, 
cobaias e pássaros 
2) Norfloxacina: utilizada em cães, gatos e suínos 
3) Ciprofloxacina: utilizada em cães, gatos e pássaros 
Usos clínicos: são de espectro ampliado, logo, são indicadas contra bactérias gram-negativas e algumas 
gram-positivas, no tratamento de infecções no trato genito-urinário, incluindo prostatite, infecções 
dérmicas e infecções respiratórias em cães, além de gastroenterite bacteriana grave, otite, osteomielite, 
meningoencefalites e endocardites causadas por estes microorganismos. Exemplos: E. coli, 
Staphylococcus aureus e epidermidis e Mycoplasma spp. 
Efeitos colaterais: as fluorquinolonas lesionam o tecido cartilaginoso, sendo contraindicadas em 
indivíduos em fase de crescimento ou com problemas de articulação, e por serem de largo espectro, 
podem causar diarreias. No início das quinolonas não fluoradas, era comum ter quadros de 
fotossensibilização, causando queimaduras solares. Com o advento das fluorquinolonas, isso praticamente 
tinha sumido, entretanto, as quinolonas mais recentes voltaram a causar fotossensibilização, acredita-se 
que seja alguma particularidade da molécula que voltou a ser semelhante ao ácido, mas não está 
esclarecido ainda. 
16- Cite um exemplo de antimicrobiano que agem alterando a permeabilidade da membrana 
celular, demostrando seu mecanismo de ação e suas desvantagens. 
Dos antibióticos inibidores da permeabilidade de membrana podemos citar a Polimixina B, que 
age se ligando aos lipídios presentes na camada lipídica da célula bacteriana alterando a sua 
permeabilidade celular bacteriana, dessa forma, a bactéria perde elementos intracelulares importantes, 
como alguns eletrólitos, e também facilita a entrada de elementos extracelulares, como outros 
antibióticos. Esse fármaco apresenta como desvantagem o fato de ter um uso bastante limitado, sendo 
utilizado apenas por via tópica. Além disso, este fármaco é nefrotóxico e neurotóxico, devendo ser 
utilizado apenas em ambientes nosocomiais para tratamento de infecções hospitalares causadas por 
bactérias multirresistentes sensíveis apenas a Polimixina B. 
 
 
 
Bom Estudo!