PSICOFARMACOLOGIA (antidepressivos, benzodiazepínicos e antipsicóticos)

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• Conceitos 
➔ Substâncias Psicoativas – Atravessam a barreira do SNC e atuam nas fendas sinápticas, alterando 
propriedades dos neurotransmissores. 
➔ Substâncias Psicotrópicas – Atuam por meio de do REFORÇO de mecanismos próprios do SNC, 
podendo causar dependência! 
 
• Grupos de Psicofármacos 
➔ Antidepressivos 
➔ Antipsicóticos/Neurolépticos 
➔ Benzodiazepínicos 
➔ Estabilizadores do Humor 
➔ Estimulantes do SNC 
➔ Inibidores da Acetilcolinesterase 
 
• Conceitos Farmacológicos 
Farmacocinética 
➔ Absorção – Na administração oral, os medicamentos chegam ao cérebro por meio da corrente 
sanguínea, sofrendo interferência para a absorção de acordo com pH, alimentos no estômago, outros 
medicamentos. Na administração parenteral, a biodisponibilidade do medicamento é mais rápida e 
maior, uma vez que não sofre metabolismo de primeira passagem. 
➔ Distribuição e Biodisponibilidade – A maioria dos medicamentos se LIGAM a proteínas do sangue, 
então somente uma parte deles consegue atravessar a barreira hematoencefálica. Quanto à 
biodisponibilidade, esta se refere a fração de medicamento que conseguiu chegar à corrente 
sanguínea após a absorção – Nos medicamentos genéricos, esta biodisponibilidade precisa ser, no 
mínimo, 30%. 
➔ Pico de Concentração – tempo entre a administração e o pico máximo de concentração na corrente 
sanguínea. 
➔ Meia-vida – tempo necessário para que a concentração máxima seja reduzida à metade. 
➔ Efeito de primeira passagem – Após o metabolismo no sistema porta, uma fração é biodisponível. 
➔ Depuração – quantidade de medicamento excretado em determinado período. 
Farmacodinâmica 
➔ Sítio Molecular de Ação – sítios os quais os medicamentos agem. Alguns fármacos são “SUJOS” pois 
agem em vários sítios, o que causa diversos efeitos colaterais. 
➔ Curva Dose-Resposta – Essa curva determina a POTÊNCIA de um medicamento, que é a relação entre 
quantidade de fármaco necessária para atingir um determinado efeito terapêutico. Um exemplo: Na 
emergência psiquiátrica, existem dois fármacos semelhantes quanto à EFICÁCIA (Haloperidol e 
Clorpromazina), porém diferentes quanto à potência: para um determinado efeito terapêutico, são 
necessários 100 mg de Clorpromazina e 2mg de Haloperidol, ou seja, HALDOL É MAIS POTENTE! 
➔ Índice Terapêutico – Pense em um gráfico com duas linhas: a de cima é a dose de um fármaco que 
50% dos pacientes experimentam efeitos terapêuticos (DE50 – Dose eficiente mediana) e a de baixo é 
a dose a qual metade dos pacientes apresentam efeitos tóxicos (DT50 – Dose tóxica mediana) – a 
área entre as duas linhas é determinada ÍNDICE TERAPÊUTICO!! Este índice é importante para 
determinar a SEGURANÇA de utilização dos fármacos, por exemplo o Haloperidol tem um índice 
muito grande, enquanto o lítio tem um intervalo muito pequeno! 
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➔ Tolerância – capacidade de se tornar menos reativo a determinada dose com o passar do tempo. Isto 
está relacionado à DEPENDÊNCIA! 
 
• Neurotransmissores Cerebrais 
➔ Aminas 
o Serotonina 
o Dopamina 
o Noradrenalina 
o Adrenalina 
o Acetilcolina 
➔ Peptídeos 
o Corticotrofina 
o GH 
o Ocitocina 
o Vasopressina 
o Lipotrofina 
➔ Hormônios Circulantes 
o Glucagon 
o Insulina 
o Angiotensina 
o Calcitonina 
➔ Outros Peptídeos 
o Prolactina 
o Neurotensina 
 
 
 
 
 
 
 
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• Medicação não deu certo: o que fazer? 
➔ Rever diagnóstico; 
➔ Avaliar aderência ao tratamento; 
➔ Considerar fatores que interferem na farmacocinética/farmacodinâmica; 
➔ Exames laboratoriais de acompanhamento; 
➔ Necessidade de outras estratégias de tratamento (intervenções psicossociais). 
 
• Antidepressivos 
São fármacos utilizados em VÁRIAS condições médicas, não somente na depressão! 
➔ Depressão 
➔ Transtornos de 
Ansiedade 
➔ TEPT 
➔ Dor Crônica 
➔ Obesidade 
➔ TOC 
➔ Agressividade 
➔ Ejaculação Precoce 
➔ Enxaqueca 
➔ Cefaleia Tensional 
➔ Neuropatias 
➔ Compulsões 
➔ Impulsividade 
 
➔ Seletividade Noradrenalina X Serotonina – Importante para definir qual medicamento será utilizado 
em qual transtorno. Por exemplo, o efeito noradrenérgico é mais utilizado para tratar neuropatias, 
dor crônica... 
o Noradrenalina 
1) Maprotilina 
2) Reboxetina 
3) Nortriptilina 
4) Amitriptilina 
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o Serotonina 
1) Citalopram 
2) Sertralina 
3) Paroxetina 
4) Fluvoxamina 
5) Fluoxetina 
6) Clomipramina 
7) Venlafaxina (Até 75mg é somente serotoninérgica – A partir de 150mg é dual) 
 
• Princípios do Tratamento com Antidepressivos 
➔ Iniciar com 50% da dose terapêutica; 
➔ Aumentar para dose terapêutica com 14 dias; 
➔ Efeitos colaterais: 2 primeiras semanas; 
➔ 30 dias – 20% de melhora; 
➔ 60 dias – 50% de melhora; 
➔ 90 dias – 90% de melhora; 
➔ 120 dias – 100% de melhora; 
• Tricíclicos 
➔ Mecanismo de ação – São fármacos inibidores inespecíficos da recaptação de MONOAMINAS 
(serotonina, noradrenalina) com efeitos ANTICOLINÉRGICO e BLOQUEIO ALFA-1-ADRENÉRGICO. 
o Obs: esse efeito anticolinérgico impede o uso dos tricíclicos em idosos com demência e 
pacientes com delirium. Efeitos anticolinérgicos incluem: xerodermia, xeroftalmia, xerostomia, 
retenção urinária, constipação intestinal. 
o Todos os antidepressivos causam ALTERAÇÕES NO QTc, então cuidado com pacientes que 
possuem cardiopatia. 
➔ Drogas muito sujas, ou seja, atuam em vários receptores! 
➔ No geral, são drogas SEDATIVAS (excelente para pacientes com insônia). 
➔ Absorção - Boa absorção via oral com forte ligação às proteínas plasmáticas. 
➔ Metabolização – Principalmente via hepática, sendo MAIS LENTA em idosos e mais RÁPIDA em 
crianças. 
➔ Indicado para uso em: 
o Depressão; 
o Insônia; 
o TDAH – 1ª linha metilfenidato; 2ª 
linha atomoxetina; 3ª linha tricíclicos; 
o TOC – clomipramina; 
o Transtorno de Ansiedade; 
o Agressividade e Impulsividade; 
o Enurese Noturna; 
o Enxaqueca; 
o Dor Neuropática;
➔ Efeitos Colaterais 
o Risco de ciclagem em bipolar (Por atuarem nos receptores 5HT); 
o Cuidado com paciente suicida – Índice terapêutico estreito! 
o Efeito Cardiotóxico (Altera intervalo QTc); 
o Anti-histamínico (Sedação e ganho de peso); 
o Anti-colinérgico (Risco de delirium; contraindicado para demência; xerostomia; xerodermia; 
xeroftalmia; constipação intestinal; retenção urinária); 
o Disfunção Sexual (causa retardo da ejaculação); 
o Seguro para gestantes, porém evitar 1º semestre; 
o Contra-indicado para lactação; 
O fármaco mais seguro para os bipolares é a bupropiona, pois tem menos efeitos serotoninérgicos!! 
1. Clomipramina 
▪ Doses - 75 a 250 mg; 
▪ Ótimo efeito SEROTONINÉRGICO, portanto excelente para TOC!! 
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2. Nortriptilina 
▪ Doses – 50 a 150 mg 
▪ É um fármaco com MENOS EFEITOS COLATERAIS, então pode ser mais facilmente utilizado nos idosos. 
o Menos sedativo. 
o Menor risco cardíaco. 
o Menos efeitos anticolinérgicos. 
o Indicado para idosos e crianças. 
o Utilizado para fibromialgia, dor crônica e neuropatia. 
 
3. Imipramina 
▪ Doses – 75 a 300 mg/dia; 
▪ É um fármaco semelhante à amitriptilina. 
 
4. Maprotilina 
▪ Doses – 75 a 175 mg; 
▪ GRANDE RISCO DE DIMINUIÇÃO DO LIMIAR CONVULSIVO!!! 
o Todos os antidepressivos tricíclicos apresentam esse risco, mas a 
MAPROTILINA é campeã nisso por ter maior efeito NORADRENÉRGICO!!! 
o O extremo oposto da maprotilina no quesito limiar de convulsão é a 
SERTRALINA! 
Maprotilina tem grande efeito noradrenérgico, consequentemente grande risco 
convulsivo!! 
• Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina 
São os fármacos mais utilizados no mundo, uma vez que são medicamentos SEGUROS e com BAIXA 
TOXICICIDADE, sendo utilizados, até mesmo, em gestantes. 
➔ Depressão ➔ Enxaqueca 
➔ Transtornos Ansiosos 
➔ Hiperatividade 
➔ Compulsividade 
 
 
 
 
EFEITOS COLATERAIS INICIAIS (ISRS) EFEITOS COLATERAIS 
MANUTENÇÃO 
SÍNDROME DA DESCONTINUAÇÃO 
(esqueceu remédio – menosfluoxetina) 
TGI: 
• Náuseas 
• Diarreia/Aumento trânsito 
intestinal (sertralina) 
• Hiporexia 
• Constipação (paroxetina) 
Disfunção Sexual – Esse efeito 
permite que essas drogas 
sejam usadas para 
EJACULAÇÃO PRECOCE! 
Tontura; Vertigem 
Cefaleia Síndrome da Descontinuação Cefaleia 
Vertigem Ganho de Peso Mialgia 
Perda de peso - Fluoxetina Diminuição da Libido Vômito; Náusea 
PIORA DA ANSIEDADE, AGITAÇÃO Ansiedade 
 Fadiga 
 Parestesias 
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1. Fluoxetina (Prozac) 
▪ Doses – 20 a 80 mg 
▪ Farmacocinética – Possui MEIA VIDA MUITO LONGA (7-14 dias)!!! 
o Permite a retirada abrupta do fármaco sem que haja desmame. 
o Não causa abstinência serotoninérgica. 
▪ Mecanismo de Ação – Inibe a recaptação da serotonina na fenda sináptica, então aumenta 
consideravelmente a concentração desse neurotransmissor na região. Inicialmente, esse aumento de 
serotonina causa NÁUSEAS, ENJOO, CEFALEIA, TONTURA, PERDA DE APETITE. Ao longo do tempo, a 
quantidade de receptores pós-sinápticos de serotonina aumenta, normalizando a quantidade de 
serotonina na fenda. 
o 1º mês – 10 a 20% de aumento na produção dos receptores – melhora clínica pequena. 
o 2º mês – 40 a 50% de aumento na produção dos receptores. 
o 3º mês – 80 a 90% de aumento na produção dos receptores. 
o 4º mês – Normalizada a quantidade de serotonina na fenda. 
▪ Age no CITOCROMO P450, podendo interagir com o metabolismo de outros fármacos. 
▪ Possui EFEITO ATIVADOR, portanto causa INSÔNIA. 
▪ Inicialmente causa perda de peso. 
▪ Risco de SUICÍDIO PARADOXAL – a fluoxetina, pelo efeito ativador, dá “energia” para que o suicida 
consiga concretizar o seu desejo, o que antes não era possível por conta da anergia causada pelos 
transtornos diversos. 
FLUOXETINA ISRS 
Perda de peso inicial EFEITO ATIVADOR → Insônia, Suicídio Paradoxal 
20-80mg; Meia-vida longa (7-14 dias); Retirada 
abrupta 
BARATO E EFICAZ 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Erupções de pele Hipersensibilidade ao fármaco 
Delirium em níveis séricos muito elevados – maior esse 
risco em pcts com deficiência hepática 
Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Histórico de convulsões - cuidado 5 semanas entre suspensão fluoxetina-início IMAO 
Em pcts com DM – hipoglicemia durante o tto e 
hiperglicemia pós tto 
Risco de suicídio em adolescentes 
Hiponatremia em alguns casos 
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2. Sertralina 
▪ Dose – 50 a 200 mg 
▪ É o ISRS que costuma dar DIARREIA no início do tratamento ou somente um 
AUMENTO DO TRÂNSITO INTESTINAL. 
▪ Pode ser utilizado na GRAVIDEZ e na AMAMENTAÇÃO! 
▪ Muito prescrito nos consultórios ginecológicos, pois é eficaz para Transtorno 
Disfórico Pré-Menstrual, além de ser seguro em gestantes e lactantes. 
 
 
 
 
 
3. Paroxetina 
▪ Doses – 20 a 60 mg 
▪ Administração – Deve ser utilizado no período da NOITE, pois causa sedação!! 
▪ Efeitos Anticolinérgicos – sedação, constipação intestinal, disfunção sexual, ganho de peso 
o ÚNICO ISRS COM EFEITO ANTICOLINÉRGICO!!! 
▪ É o ISRS que mais causa GANHO DE PESO! 
▪ Evitar CRIANÇAS e IDOSOS – altera o intervalo QTc e tem efeito anticolinérgico. 
 
 
 
SERTRALINA ISRS 
50-200mg Diarreia no início 
Seguro na gravidez + lactação e em idosos A APARTIR DOS 6 ANOS 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
É o fármaco de escolha para EPILÉPTICOS Hipersensibilidade ao fármaco 
Insuficiência hepática aumenta a concentração sérica Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Monitorar os pensamentos e comportamentos suicidas Uso concomitante de pimozida e tioridazina 
Risco de sangramento em pcts com uso de 
anticoagulantes 
 
SEGURO GESTAÇÃO FLUOXETINA E SERTRALINA 
SEGURO LACTAÇÃO SERTRALINA (1º) E 
FLUOXETINA (2º) 
SEGURO CRIANÇAS FLUOXETINA 
SEGURO IDOSOS CITALOPRAM, 
ESCITALOPRAM E 
SERTRALINA 
PAROXETINA ISRS 
20-60mg Ganho de peso; Constipação Intestinal; Disfunção 
Sexual 
Sedação → uso noturno USADO NA EJACULAÇÃO PRECOCE 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Como todo antidepressivo, ter cuidado com pcts com 
histórico de MANIA 
Hipersensibilidade ao fármaco 
Insuficiência hepática aumenta a concentração sérica Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Se causar convulsões, DESCONTINUAR Uso concomitante de pimozida e tioridazina 
Risco de sangramento em mucosas 
Efeitos Anticolinérgicos – único ISRS que causa!!! 
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4. Citalopram 
▪ Doses – 20 a 40 mg 
▪ É um dos ISRS mais SELETIVOS para serotonina. 
▪ Escitalopram é o enantiômero do citalopram. 
▪ Menor interação farmacológica!! 
▪ Associado a distúrbios da CONDUÇÃO CARDÍACA. 
 
5. Escitalopram 
▪ Dose – 10 a 20 mg 
▪ A grande diferença com relação ao citalopram é a DOSE 
 
CITALOPRAM ISRS 
20-40mg Menor interação medicamentosa 
Mais seletivo para a SEROTONINA CAUSA DISTÚRBIOS NA CONDUÇÃO CARDÍACA 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Pode prolongar QT, risco de torsades de pointes Hipersensibilidade ao fármaco 
Não pode ultraprassar a dose mínima (20mg) em: 
• > 60 anos 
• Insuficiência Hepática 
• Uso de outros medicamentos que prolongam 
QT 
• IR grave 
Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Se distúrbios eletrolíticos prévios, corrigir e avaliar 
periodicamente. 
• Observar sinais e sintomas em IDOSOS 
 
Uso concomitante de pimozida. 
Risco de sangramento em mucosas Síndrome congênita do QT longo 
Assim como todos antidepressivos, observar histórico 
de CONVULSÕES 
Pcts com bradicardia, hipocalcemia, IAM recente, IC 
descompensada 
Risco de sangramento 
ESCITALOPRAM ISRS 
10-20mg Menor interação medicamentosa 
Enantiômero do CITALOPRAM CAUSA DISTÚRBIOS NA CONDUÇÃO CARDÍACA 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Pode prolongar QT, risco de torsades de pointes Hipersensibilidade ao fármaco 
Não pode ultraprassar a dose mínima (20mg) em: 
• > 60 anos 
• Insuficiência Hepática 
• Uso de outros medicamentos que prolongam 
QT 
• IR grave 
Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Se distúrbios eletrolíticos prévios, corrigir e avaliar 
periodicamnete 
• Observar sinais e sintomas em IDOSOS 
 
Uso concomitante de pimozida 
Risco de sangramento em mucosas Síndrome congênita do QT longo 
Assim como todos antidepressivos, observar histórico 
de CONVULSÕES 
Pcts com bradicardia, hipocalcemia, IAM recente, IC 
descompensada 
Risco de sangramento 
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6. Fluvoxamina (Luvox) 
▪ Dose – 100 a 150 mg 
▪ Fator limitante para uso – PREÇO! 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Antidepressivos Duais 
1) Venlafaxina 
▪ Dose – 75 a 225mg 
▪ É bom para ser utilizado em QUADROS RESISTENTES 
▪ Até 150mg é unicamente serotoninérgico. 
▪ Em altas doses pode causar HIPERTENSÃO; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FLUVOXAMINA ISRS 
100-150mg Luvox de 50 e 100mg 
Mais relacionado a crises convulsivas MAIS CARO DOS ISRS 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Fluvoxamina diminui o LIMIAR convulsivo, 
então cuidado 
Hipersensibilidade ao fármaco 
Observar (síndrome serotonérgica): 
• Agitação 
• Hipertermia 
• Mioclonia 
• Alteração de consciência 
Em combinação ou antes de 14 dias após 
suspensão de IMAO 
Suspensão abrupta por causar SÍNDROME DA 
DESCONTINUAÇÃO 
 
 
VENLAFAXINA IRSN 
75-225mg Dor neuropática 
Bom para quadros resistentes SEGURO EM IDOSOS 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Hipertensão em altas doses Hipersensibilidade ao fármaco 
Observar se função renal comprometida: 
• Dose diminuída e 1x dia 
Em combinação ou antes de 14 dias após 
suspensão de IMAO 
Cuidado com histórico de crise convulsiva 
 
 
Não associar a CIMETIDINA 
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2) Desvenlafaxina 
▪ Dose – 50 a 200mg 
▪ Muito parecido com venlafaxina. 
 
 
3) Duloxetina 
▪ Dose – 60 a 120 mg 
▪ Dual a partir de 60 mg 
 
 
 
 
 
DESVENLAFAXINA IRSN 
50-200mg Dor neuropática 
Bom para quadros resistentes SEGURO EM IDOSOS 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Hipertensão em altas doses Hipersensibilidadeao fármaco 
Observar se função renal comprometida: 
• Dose diminuída e 1x dia 
Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Cuidado com histórico de crise convulsiva 
 
 
Não associar a CIMETIDINA 
Efeitos anti-colinérgicos: 
• Boca seca 
• Constipação/Diarreia 
• Náusea 
• Cefaleia 
• Fadiga 
• Sudorese 
 
DULOXETINA IRSN 
60-120mg Cuidado com idosos 
Dose antidepressiva > 60mg FIBROMIALGIA; DOR NEUROPÁTICA 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Diminui o limiar convulsivo Hipersensibilidade ao fármaco 
Observar se função renal e hepática comprometida Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Pode aumentar o risco de sangramentos Insuficiência hepática, renal e/ou cardíaca 
Efeitos colaterais: 
• Sonolência 
• Náusea/Vômito 
• Fadiga 
• Boca Seca 
• Sudorese Noturna 
• Redução de Apetite 
 
Glaucoma 
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• Outros Antidepressivos 
 
 
MIRTAZAPINA 
30-45mg Menos disfunção sexual 
Efeito Sedativo importante + Ganho de peso ÓTIMA PARA IDOSOS! 
É antagonista dos autorreceptores ALFA 2 
NORADRENÉRGICOS PRÉ-SINÁPTICOS e dos alfa-2 
HETERORRECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 
responsáveis pela liberação de NORA e 5HT na fenda!! 
Atenção: tem poucos efeitos cardíacos, conferindo 
ainda mais segurança para os idosos! 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Cautela ao operar máquinas → SEDATIVO Hipersensibilidade ao fármaco 
Observar se função renal e hepática comprometida Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Pode conter aspartame, cuidado com 
FENILCETONÚRICOS 
 
Efeitos colaterais: 
• Sonolência/Sedação 
• Boca Seca 
• Sudorese Noturna 
• Aumento de Apetite 
• Tontura 
 
 
BUPROPIONA 
150-450mg Indicado para TABAGISMO e BIPOLARES!!! 
Afeta a recaptação de DOPAMINA e NORADRENALINA 
Não altera SEROTONINA – pode ser utilizada no 
BIPOLAR e causa menos DISFUNÇÃO SEXUAL! 
Crises convulsivas em dose >450mg 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Cautela ao operar máquinas → SEDATIVO Hipersensibilidade ao fármaco 
Observar se função renal e hepática comprometida Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Pode conter aspartame, cuidado com 
FENILCETONÚRICOS 
Bulimia e anorexia – RISCO DE CONVULSÕES 
Efeitos colaterais: 
• Sedação 
• Boca Seca 
• Cefaleia 
• Fadiga 
• Insônia 
• Inquietação 
• Perda de peso 
• Tontura 
• Taquicardia 
 
Epilepsia – bupropiona diminui o limiar convulsivo!! 
 TCE 
 Pcts em fase de descontinuação de ÁLCOOL ou 
SEDATIVOS 
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• IMAOs 
▪ Inibem a atividade de MONOAMINOXIDASE (tipos A e B). São fármacos de BOA ABSORÇÃO, que 
atingem efeitos terapêuticos em 4 a 8 semanas. Na retirada, é importante assegurar um intervalo de 
10-14 dias para o início de outras drogas (wash out). 
▪ Não seletivos e irreversíveis 
o Fenelzina 
o Tranilcipromina 
▪ Seletivo da MAO A e reversível 
o Selegilina 
▪ Efeitos Colaterais 
o Hipotensão 
o Cefaleia 
o Disfunção Sexual 
o Fraqueza 
o Edema de MMII 
o Mioclonia 
o Aumento do peso e do apetite 
o Hepatite 
o Leucopenia 
o Parkinsonismo 
o Síndrome Serotoninérgica 
o Anorexia 
▪ Dieta – Deve-se ter uma atenção especial aos alimentos que possuem MONOAMINAS, pois o 
acúmulo destas aumenta o risco de uma crise hipertensiva muito intensa. 
TRAZODONA 
50-150mg Depressões LEVE - MODERADA 
Poderoso ANTAGONISTA 2-HT2A com efeitos 
secundários de inibição da RECAPTAÇÃO 
NÃO USAR EM HOMENS - PRIAPRISMO 
Indicado para INSÔNIA – EFEITO SEDATIVO Dose antidepressiva > 150mg 
EFEITOS COLATERAIS CONTRAINDICAÇÕES 
Virada maníaca Hipersensibilidade ao fármaco 
Risco de síndrome serotoninérgica se associada a ISRS Em combinação ou antes de 14 dias após suspensão de 
IMAO 
Recomendar a ingestão DURANTE OU 
IMEDIATAMENTE após as refeições 
Recuperação pós-IAM 
Efeitos colaterais: 
• Sedação 
• Boca Seca 
• Cefaleia 
• Fadiga 
• Sonolência 
• Inquietação 
• Ganho de peso 
• Tontura 
• Taquicardia 
 
 
Cuidado em idosos 
Evitar em pcts com problemas cardíacos 
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Devem ser evitados 
Todos os queijos – exceto ricota, requeijão ou queijo tipo minas 
Pizzas contendo queijo 
Fígado e miúdos (vísceras) 
Embutidos e enlatados –presunto, salsicha, salsichão, mortadela, salame, patês 
Peixes – bacalhau, arenque, salmão, padock, caviar, enlatados de peixe e frutos do mar 
Molho de soja, extrato de carne e de sopas 
Charque e carnes defumadas 
Vegetais – frutas muito maduras (banana, abacate, etc) – vagem, favas, grão de bico, ervilha seca, 
Vinho, cerveja e whisky – bebidas alcoólicas em geral 
Consumir com moderação 
Chocolate 
Colas, chás e cafés 
Nata azeda, iogurte 
Berinjela, espinafre, tomate 
Passas, 
Adoçantes artificiais 
Medicamentos que devem ser evitados 
Medicamentos para Asma e alergia 
Alguns anti-hipertensivos 
Levodopa 
Opióides 
Descongestionantes nasais 
Medicamentos para gripe 
Anestésicos com vasoconstrictor 
L-triptofano 
 
 
 
 
 
 
 
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• Benzodiazepínicos (BZDs) 
Agem no receptor do GABA, que é um neurotransmissor inibitório do cérebro. Assim, os benzodiazepínicos 
agem imitando o GABA (efeito agonista), causando efeitos também inibitórios. Existem outros fármacos que 
agem neste mesmo neurotransmissor, como o Zolpidem, Carbamazepina, Álcool. De uma forma geral, são 
medicamentos muito EFICAZES e bem tolerados, sendo úteis para o uso em situações de emergência. 
 
➔ Efeitos dos BZDs 
o Ansiolítico; 
o Hipnótico (doses maiores); 
o Relaxante Muscular; 
o Anticonvulsivante; 
➔ Farmacodinâmica 
o Início de ação rápido; 
o Eficaz para minimizar sintomas FÍSICOS; 
o Manejo da insônia; 
➔ Desvantagens 
o Causam sedação (pode ser bom, mas pode ser ruim); 
o Irritabilidade rebote; 
o Abuso; 
o Afeta memória (afeta a atenção também, e, por consequência, a memória); 
o Retirada difícil (Dependência); 
o Ineficaz na depressão; 
➔ Efeito Paradoxal – quando o efeito obtido ao administrar o fármaco é o extremo oposto do esperado, 
no caso dos BZDs, o paciente agita ao tomar este medicamento. 
o Idosos virgens de BZDs; 
o Crianças; 
o Déficit Sensorial; 
o Déficit Cognitivo; 
o Animais; 
o Delirium; 
o Demência; 
o Gestantes; 
o Lesão Cerebral; 
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• Diazepam 
o Convulsão – EV em bolus; 
o Delirium tremens – EV em infusão lenta > 7 mins; 
• Lorazepam 
o Não sofre metabolismo hepático, é indicada pra hepatopatas; 
• Midazolam 
o Utilizado na emergência; 
o Meia vida curta; 
o Pico de ação rápido; 
• Indutores do Sono não-BZDs 
o Agonistas GABA; 
o Receptores Ômega-; 
o Efeito hipnótico; 
o Sem efeito ansiolítico; 
 
1) Zolpidem 
▪ Dose – 5 a 15 mg 
o Nos idosos, utilizar METADE DA DOSE. 
o Não recomendado em idosos 
▪ Efeitos colaterais – tontura, diarreia, amnésia anterógrada, ataxia, fadiga, hipotensão, cefaleia 
▪ Contraindicado – hipersensibilidade ao zolpidem e em pacientes que usam benzodiazepínicos 
 
• Tratamento do Transtorno Bipolar 
▪ Estabilizadores do Humor – lítio e anticonvulsivantes 
o Tem como objetivo manter o paciente em EUTIMIA, geralmente age como profilático, mas 
também pode tratar. São fármacos que atuam nos DOIS POLOS (depressivo e mania)! 
▪ Antipsicóticos – típicos e atípicos 
▪ Antidepressivos 
▪ Eletroconvulsoterapia 
▪ Psicoterapia 
 
1) Mania/Hipomania 
▪ Lítio 
o O grande problema do lítio é o TEMPO para ação terapêutica e a necessidade de ajuste da 
dose. Ele é muito lento e necessita de dosagens mensais para que se titule a dose correta. 
Até que se consiga titular, o paciente em mania já piorou o quadro. 
▪ Carbamazepina/Oxcarbazepina 
▪ Valproato 
▪ Antipsicóticos 
o Na crise, preferir por antipsicóticos INCISIVOS = OLANZAPINA + RISPERIDONA!!!!! 
o Claro que, na crise, utilizar os “sintomáticos” para reduzir a euforia, como Haldol. 
Medicamentos Dose Habitual (mg) Apresentação 
Diazepam 2,5 a 40 5 e 10mg 
Clonazepam 0,5 a 8 0,25mg SL, 2,5mg/dL 
Alprazolam 0,5 a 6 0,25 a 0,5mg SL 
Lorazepam 0,5 a 6 0,5mg, 1mg e 2mg 
Midazolam 1 a 50 7,5mg, 15mg e 1mg/dL 
Bromazepam 3 a 12 3mg, 6mg, 2,5 mg/dL 
–
 
 16 
 
2) Depressão 
▪ Lítio 
▪ Antidepressivos 
▪ Lamotrigina 
o A lamotrigina age MELHOR no extremo do humor depressivo! Então na mania ela é menos 
eficaz. 
▪ Antipsicóticos Atípicos 
 
1) Lítio 
▪ Absorção – absorção RÁPIDA no estômago e no intestino 
▪ Farmacocinética 
o Meia-vida de 18 a 24h 
o A distribuição NÃO é feita pela ligação à proteínas plasmáticas! 
o A excreção é 95% RENAL, sendo os outros 5% no SUOR e FEZES 
▪ Farmacodinâmica 
o Atua na bomba de sódio, além de modular o efeito excitatório/inibitório nos receptores 5-HT, 
NA, GABA e DA (dopaminérgicos). 
▪ Efeitos colaterais 
o Tremor, polidipsia, poliúria, ganho de peso, lentificação cognitiva, hipotireoidismo, diminuição 
da função renal 
▪ Índice Terapêutico 
o Tóxica acima de 1,5 mEq/L 
o Letal acima de 3 mEq/L 
▪ Titulação 
o 0,6 a 1,5 mEq/L na MANIA 
o 0,4 a 0,8 mEq/L na PROFILAXIA 
o 0,5 a 0,8 mEq/L na DEPRESSÃO 
o A descontinuação deve ser LENTA pelo risco de ciclagem! 
Mania Clássica Mania Psicótica Estado Misto 
(Depressão 
Agitada) 
Ciclagem 
Rápida (4 
episódios no 
ano) 
Depressão Depressão Psicótica 
Valproato Valproato Valproato Valproato Lítio Lítio 
Oxcarbazepina Oxcarbazepina Oxcarbazepina Oxcarbazepina AP AT – Quetiapina 
Olanzapina 
AP AT – Quetiapina 
Olanzapina 
Lítio Lítio Lítio Lítio Lamotrigina Lamotrigina 
Carbamazepina Carbamazepina Carbamazepina Carbamazepina Bupropiona Bupropiona 
Antipsicótico Antipsicótico Antipsicótico Antipsicótico Antidepressivo* Antidepressivo* 
 Lamotrigina Lamotrigina Eletroconvulsoterapia 
Droga Efeitos sobre o lítio Droga Efeitos sobre o lítio 
Ácido etacrínico ↑ Níveis de Li Ibuprofeno ↑Níveis de Li 
Amolorida ↑ Níveis de Li Clomipramina Potencializa a ação 
Ácido acetilsalicílico Sem alteração Indometacina ↑Níveis de Li 
Bloqueadores Canais 
de Cálcio 
↓Níveis de Li ECA ↑Níveis de Li 
Carbamezepina Potencializa a ação Lamotrigina Sem alteração 
–
 
 17 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Antipsicóticos 
▪ Sintomas Positivos – sintomas modulados pela DOPAMINA por meio dos receptores D2: 
o Delírios 
o Alucinações 
o Fala e comportamento desorganizados 
o Afeto incongruente 
o Agitação psicomotora 
▪ Sintomas Negativos – sintomas modulados pela 
SEROTONINA por meio dos receptores 5TH2A: 
o Isolamento social 
o Anedonia 
o Redução da fluência do pensamento e da fala 
o Avolia 
o Embotamento afetivo 
▪ Sistemas Dopaminérgicos envolvidos na etiologia da 
esquizofrenia 
o Nigroestriatal – Sintomas extrapiramidais 
o Túbero-infundibular – Ginecomastia, 
galactorreia, perda da libido, ganho de peso 
o Mesolímbico – sintomas positivos 
o Mesocortical – sintomas positivos 
▪ Glutamato e esquizofrenia – o glutamato está 
relacionado à MORTE CELULAR e consequente perda 
neuronal nas doenças neurodegenerativas, como a esquizofrenia! 
 
➔ Classificação dos Antipsicóticos 
• Clássico ou Típico – são antagonistas do RECEPTOR D2, agindo principalmente sob os sintomas 
POSITIVOS da esquizofrenia. 
o Principal efeito: SEDATIVO 
o Principal indicação: AGITAÇÃO PSICOMOTORA 
o Efeito incisivo: são aqueles antipsicóticos que tem um menor efeito sedativo e maior efeito 
antipsicótico de fato → os mais incisivos são RISPERIDONA e OLANZAPINA!!!! 
o HALOPERIDOL: Age nos receptores D2, H1, ALFA 1 e MUSCARÍNICOS. 
o CLOZAPINA: Age nos receptores 5HT2A, 5HT1A, M1, H1, ALFA-1, ALFA-2, D1, D2, D3, D44, 
5HT7, 5HT6... 
• Atípicos – São antagonistas, principalmente, dos receptores 5TH2A, agindo sob os sintomas NEGATIVOS 
da esquizofrenia. 
Clozapina Pontencializa a ação Meloxicam ↑Níveis de Li 
Diclofenaco ↑Níveis de Li Naproxeno ↑Níveis de Li 
Diurético tiazídicos ↑Níveis de Li Olanzapina Potencializa a ação 
Espironolactona ↑Níveis de Li Risperidona Potencializa a ação 
Fluoxetina Potencializa a ação Valproato ↑Níveis de Li 
Furosemida Seguro Ziprasidona Sem alteração 
Haloperidol Potencializa a ação 
 
–
 
 18 
 
 
INCISIVOS RISPERIDONA e OLANZAPINA 
MENOS EFEITOS COLATERAIS - MANUTENÇÃO ZIPRAZIDONA, QUETIAPINA, LURASIDONA, 
ARIPIPRAZOL 
MAIS TÍPICO DOS ATÍPICOS RISPERIDONA (mais efeito nigroestriatal e túbero-
infundibular) 
 
➔ Efeitos Extrapiramidais – decorrentes da inibição dopaminérgica na via nigro-estriatal 
1) Haloperidol 
2) Clorpromazina 
3) Risperidona 
4) Olanzapina, Aripiprazol, Ziprasidona 
5) Clozapina e Quetiapina (QUASE NADA DE EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS) 
 
➔ Discinesia Tardia - decorrentes da inibição dopaminérgica na via nigro-estriatal 
1) Haloperidol 
2) Clorpromazina 
3) Risperidona, Quetiapina, Olanzapina, Ziprasidona, Aripiprazol 
4) Clozapina (NÃO DÁ DISCINESIA TARDIA!!) 
 
➔ Sedação – decorrente da atividade anticolinérgica e antihistamínica 
1) Clorpromazina 
2) Olanzapina, Clozapina, Quetiapina 
3) Haloperidol 
4) Risperidona e Ziprasidona 
5) Aripiprazol (QUASE NADA) 
 
➔ Hiperprolactinemia – decorrente do bloqueio dopaminérgico na via túbero-infundibular 
1) Haloperidol 
2) Clorpromazina 
3) Risperidona 
4) Olanzapina e Ziprasidona 
5) Quetiapina, Aripiprazol, Clozapina 
–
 
 19 
 
➔ Ganho de Peso 
1) Olanzapina e Clozapina 
2) Clorpromazina e Quetiapina 
3) Haloperidol e Risperidona 
4) Ziprazidona e Aripiprazol (QUASE NADA) 
 
➔ Síndrome Metabólica 
1) Clozapina e Olanzapina 
2) Clorpromazina, Haloperidol, Risperidona, Quetiapina 
3) Ziprazidona e Aripiprazol (QUASE NADA) 
 
➔ Hipotensão 
1) Clorpromazina 
2) Olanzapina, Clozapina e Risperidona 
3) Haloperidol e Quetiapina 
4) Ziprazidona e Aripiprazol 
 
1) Haloperidol 
▪ 1mg e 5mg comprimido 
▪ Ampola de 5mg/mL 
▪ Ampola de depósito 50mg/mL 
▪ Efeitos Colaterais: 
o PRINCIPALMENTE EXTRAPIRAMIDAIS – acatisia, distonia, hipercinesia, hipertonia, 
parkinsonismo, sonolência, tremor 
▪ Contraindicação: 
o Alergia ao fármaco e depressão grave do SNC 
 
2) Clorpromazina 
▪ Comprimido de 25mg ou 100mg 
▪ Ampola de 5mL com 5mg/mL 
▪ Solução oral de 40mg/mL 
▪ Efeitos Colaterais: 
o Sonolência, constipação, xerostomia, retenção urinária, ganho de peso 
o Apesar de tudo isso NÃO É TERATOGÊNICO!!!! 
 
3) Levomepromazina 
▪ Comprimido de 25 ou 100mg 
▪ Ampola de 5mL/25mg 
▪ Solução oral de 4mg/mL 
 
4) Tioridazina 
▪ Comprimido 10, 25, 50 ou 100mg 
▪ Efeitos Colaterais: 
o Aumento do apetite, constipação, hipotensão postural, sedação, tontura, tremor fino 
 
 
–
 
 20 
 
5) Risperidona 
▪ Comprimido de 0,25, 0,5, 1, 2 ou 3mg 
▪ Solução oral de 1mg/mL – utilizado em pacientes que precisa dar a dose “escondido”; 
▪ Dose: 0,5 a 16mg – recomendado não superar 12mg!! 
▪ Farmacocinética 
o Metabolizada no fígado para 9-OH-risperidona 
o Excreção rença 
▪ Efeitos Colaterais: 
o Acatisia, sonolência, sedação, ganho de peso, ginecomastia, amenorreia, diminuição da 
libido 
 
6) Olanzapina 
▪ Comprimido de 2,5, 5 ou 10mg 
▪ Efeitos colaterais: 
o Aumento de peso, sintomas obsessivos, sedação, sonolência 
 
7) Quetiapina 
8) Ziprazidona 
9) Aripiprazol 
10) Paliperidona 
11) Clozapina 
12) Lurasidona 
13) Iloperidona 
14) Asenapina 
 
• Efeitos Colaterais dos Antipsicóticos 
Dopaminégico Anti-adrenérgico Anti-histamínico Anti-colinérgico 
Disfunção 
endócrina 
Hipotensão Sedação Xerostomia 
Acatisia Tontura Ganho de Peso Xerodermia 
Distonia Taquicardia reflexa Hipotensão Xeroftalmia 
Parkinsonismo Constipação 
intestinal 
Discinesia Tardia Retenção Urinária 
 
 D2 5-HT2A maCh 
Haloperidol +++ + + 
Tioridazina + ++ +++ 
Clorpromazina + + +++ 
Ziprasidona ++ +++ + 
 
 
 
–
 
 21 
 
edsz 
1) Síndrome Neuroléptica Maligna 
▪ Geralmente no PRIMEIRO CONTATO com um antipsicótico, L-DOPA (retirada abrupta da L-
DOPA), antidepressivo e anti-histamínico, sendo que o ANTIPSICÓTICO causa mais 
frequentemente. 
▪ Fisiopatologicamente, a SNM é uma depressão cerebralde dopamina! 
▪ Incidência de 0,01 a 0,02% - com maiores taxas no INÍCIO DO TTO 
▪ Pós SNM, se for reinserir o tto com AP, dar preferência aos ATÍPICOS – Quetiapina, 
Aripiprazol, Ziprazidona 
▪ Sintomas 
▪ Febre 
▪ Rigidez Muscular – rabdomiólise 
▪ Sudorese intensa – sintomas autonômicos 
▪ Tremor – Sintomas autonômicos 
▪ Flutuação no nível de consciência 
▪ PA com oscilações – sintomas autonômicos 
▪ Sintomas Respiratórios – dispnéia, tosse, disfagia – decorrentes do TEP 
▪ CPK total aumentada – creatino fosfoquinase – marcador de lesão muscular, então 
diretamente proporcional à INTENSIDADE DA SNM 
▪ Leucocitose com desvio à esquerda – paciente com febre, confuso e leucocitose... prato 
cheio para pensar em sepse! 
▪ Tratamento 
▪ Suspensão dos Neurolépticos – pode utilizar BENZODIAZEPÍNICOS para diminuir a 
agitação, caso haja; 
▪ Avaliação dos SINAIS VITAIS, VIAS AÉREAS, HIDRATAÇÃO e NÍVEL DE CONSCIÊNCIA; 
▪ Manter Vias Aéreas desobstruídas, administrar O2 se necessário; 
▪ Reverter vigorosamente a hipertermia – antitérmicos, bolsas de gelo, banho morno; 
• Quanto maior a temperatura, mais intensa ocorre a RABDOMIÓLISE – 
consequentemente, maior a viscosidade sanguínea, a lesão renal... 
▪ Atuar na RIGIDEZ MUSCULAR: 
• BROMOCRIPTINA 2,5mg 3x dia– agonista dopaminérgico que não é mais 
fabricado!!! 
• LEVODOPA 100 a 150mg/dia – precursor da dopamina; 
• AMANTADINA 200 a 400mg/dia – é um anticolinérgico e, conseq., agonista 
dopaminérgico; 
• DANTROLENE – relaxante muscular potente – usado em último caso! 
▪ Fazer hidratação devido à diaforese; 
▪ Anticoagular – a própria SNM é embolizante, mas o tempo acamado contribui; 
▪ Avaliação laboratorial – leucócitos, CPK, transaminases, ureia, creatinina, eletrólitos. 
2) Parkinsonismo Secundário 
▪ Relacionado às vias nigroestriatais e ao uso constante de antipsicóticos (AP) e da flunarizina e 
cinarizina (vertix) 
▪ Idosos e mulheres tem maior risco; 
▪ 40% dos idosos tratados com AP desenvolvem; 
▪ Após a interrupção do AP, pode haver reversão do caso; 
▪ Acetilcolina e Dopamina convivem em EQUILÍBRIO FINO, se há 
diminuição de um, o outro aumenta pra compensar!!! Então o uso 
constante de um antagonista de dopamina diminui esse 
neurotransmissor e, consequentemente, aumenta aCh! Devido a 
isso, diversos sintomas colinérgicos são percebidos. Como tratar? 
Anticolinérgico. 
–
 
 22 
 
▪ Sintomas 
▪ Tremor de repouso - mais de extremidades, oscilatório “contar moedas” 
▪ Rigidez 
▪ Bradicinesia – lentificação do movimento 
▪ Instabilidade Postural 
▪ Marcha de pequenos passos 
▪ Tratamento 
▪ Mudar ou reduzir o antipsicótico; 
▪ Prometazina – é anti-histamínico com ação anticolinérgica, por isso é sedativo, sendo 
importante ponderar esses efeitos; 
▪ Biperideno – ANTICOLINÉRGICO POTENTE – ativador → importante ponderar esses 
efeitos; 
▪ Amantadina – anticolinérgico com ação agonista dopaminérgica; 
▪ Se houver agitação, pode administrar BENZODIAZEPÍNICO. 
 
3) Reação Distônica Aguda 
o Contração involuntária de ANTAGONISTAS e AGONISTAS musculares – pescoço, cabeça, 
boca, olhos, língua; 
o Decorrente do bloqueio dos RECEPTORES D2 – geralmente na primeira semana após o início 
da medicação; 
o Enquanto acontece a distonia aguda, a pessoa está CONSCIENTE, sendo mais comum em 
JOVENS!!! 
o Tratamento 
▪ Reduzir ou mudar o AP 
▪ Prometazina 
▪ Biperideno - ANTICOLINÉRGICO POTENTE 
▪ Amantadina – anticolinérgico + agonista dopaminérgico 
▪ Benzodiazepínicos, se agitação 
 
4) Distonia Tardia 
o Ocorre após o uso prolongado por MAIS DE 3 MESES; 
o Movimento distônico focal, segmentado, generalizado – intermitentes ou sustentados e 
DOLOROSOS; 
o Tratamento 
▪ Reduzir mudar AP 
▪ Prometazina; 
▪ Biperideno - ANTICOLINÉRGICO POTENTE; 
▪ Amantadina – anticolinérgico + agonista dopaminérgico; 
▪ Baclofeno – relaxante muscular potente; 
▪ Toxina Botulínica; 
▪ BZD; 
5) Discinesia 
o Movimentos involuntários oscilatórios e rítmicos sem finalidade; 
o Decorrente do uso de tricíclicos, neurolépticos, lítio, ISRS, Ácido valproico; 
o Tratamento 
▪ Reduzir mudar AP 
▪ Prometazina 
▪ Biperideno - ANTICOLINÉRGICO POTENTE 
▪ Amantadina 
▪ BETA BLOQUEADOR* Somente utilizado para o tremor do LÍTIO, VALPROICO, 
TRICÍCLICOS, ISRS, ou seja, NÃO FUNCIONA PRA DISCINESIA POR ANTIPSICÓTICO; 
–
 
 23 
 
6) Discinesia Tardia 
o Sequela IRREVERSÍVEL do uso crônico de antipsicóticos; 
o Movimentos involuntários da boca, olhos, língua, mãos; 
o Principais causadores: Antipsicóticos Típicos, Risperidona, Olanzapina (rara); 
o Único remédio que não dá discinesia tardia é a CLOZAPINA, mas, em compensação, dá 
agranulocitose e mil outras coisas. 
o Tratamento 
▪ Mudar/reduzir o antipsicótico; 
• Ziprazidona e Quetiapina podem ser utilizados – clozapina também, mas 
ponderar os efeitos colaterais. 
▪ Vitamina E; 
▪ Bloqueador canal de cálcio – nifedipina; 
▪ Antagonista da Noradrenalina – clonidina; 
▪ BZD; 
7) Acatisia 
o Fenômeno marcado por ansiedade e impulsividade para se mover, inquietude interna, 
irritabilidade/disforia; 
o Dificuldade de permanecer sentado; 
o Balançar o corpo para frente e para trás; 
o Plasil causa muito; Antiemético 
o Tratamento 
▪ Retirar o AP 
▪ Betabloqueador 
▪ BZD 
 
8) Outros Efeitos Colaterais 
• Hipotensão Postural; 
• Alterações Eletrocardiográficas, principalmente no QTc – Haldol é o que menos dá!!! 
• Aumento de Peso; 
• Hiperglicemia; 
• Hiperprolactinemia; 
• Amenorreia; 
• Ginecomastia; 
• Sintomas Obsessivos-Compulsivos; 
• Sialorreia; 
• Síndrome Serotoninérgica Fatal; 
• Convulsões - Clozapina é o AP que mais causa convulsões; 
• Sedação; 
• Agranulocitose;