Exercícios de Química Farmacêutica

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LISTA DE EXERCÍCIOS 1- QUÍMICA FARMACÊUTICA
1) Cite todas as origens que um fármaco pode ter.
R: Os fármacos podem ter origem: Natural (vegetais, microrganismos, origem marinha, toxinas, substâncias endógenas), sintética, triagem empírica, moléculas já existentes e descoberta ao acaso. 
2) Qual a diferença de um fármaco protótipo para um análogo e outro genérico?
R: Os protótipos são os primeiros derivados puros, representa o ponto de partida de onde iniciara futuros estudos. Análogos são a otimização dos protótipos, podendo ter resposta farmacológica diferente. Genéricos são os fármacos que já passaram pelo processo de protótipos, análogos e todas as fases de desenvolvimento, formando o fármaco, é liberado após os anos de patente do fármaco referência.	
3) Um medicamento é administrado, por via oral, na dose de 100 mg; apenas 60 mg são encontrados ao nível da veia porta. Dê uma explicação sobre a perda de 40 mg.
R: A administração por via oral é a que mais ocorre perda, devido a passagem de várias barreiras biológicas, estomago e intestino onde ocorre sua desintegração e dissolução, depois passa para a veia porta aonde mais uma porcentagem é excretada e em seguida para o fígado aonde ocorre o efeito de primeira passagem, sendo então mandando para a corrente sanguínea apenas a fração do fármaco necessária para que o organismo faça a absorção. Os 40mg de fármacos perdidos, foram excretados pelos órgãos conforme sua passagem.	
4) Comente as características físico-químicas de um fármaco que podem influenciar em sua farmacocinética.
R: Membranas biológicas, propriedades físico-químicas das moléculas das drogas, forças responsáveis pela passagem das drogas através das membranas, modalidade de absorção das drogas, locais de absorção das drogas, vias e sistemas de administração das drogas.
5) A estricnina é um alcalóide cristalino muito tóxico. Foi muito usado como pesticida, principalmente para matar ratos. Porém, devido à sua alta toxicidade, não só em ratos, mas em vários animais e também o homem, o seu uso é proibido em muitos países.
É praticamente insolúvel em água e pouco solúvel em solventes orgânicos. Estudos mostram que a DL50 oral em ratos varia entre 2,2 e 5,8 mg/kg em fêmeas e entre 6,4 e 14 mg/kg em machos.
Quanto de estricnina (pKa= 8) será ionizada no duodeno (pH=7) e no estômago (pH=2) e onde será absorvida melhor?
6) Quais são as principais etapas do planejamento e desenvolvimento de um novo fármaco? 
R: Definição dos objetivos do projeto (para qual doença quer se criar um medicamento), descoberta do protótipo, otimização do protótipo, desenvolvimento (ensaios pré – clínicos, clínicos, formulação, registro e venda).	
7) O que diferencia o desenvolvimento de um fármaco novo para um medicamento genérico ou similar?
R: Os medicamentos genéricos e similares são copias dos medicamentos de referência (no caso medicamentos novos), os medicamentos novos passam por toda a descoberta do protótipo, melhoria e as fases de desenvolvimento, já os medicamentos genéricos e similares apenas copiam os de referência, não precisando perder tempo e nem ter gastos com descobertas e desenvolvimento.
8) O medicamento Midazolam, nome comercial do medicamento referência, Dormonid®, à semelhança do diazepam, faz parte da classe dos benzodiazepínicos. Seu principal mecanismo de ação é nos receptores gabaérgicos aumentando a permeabilidade neuronal aos íons cloretos, colocando a célula em um estado de hiperpolarização. Seus principais efeitos são ansiolítico, relaxamento muscular, amnésico e em altas doses pode causar hipnose. As principais vias de administração são a oral, intramuscular e endovenosa. Muito utilizado como pré-anestésico. Pode ser utilizado como agente hipnótico em anestesia geral. É uma droga muito utilizada como sedativo em cirurgias extensivas. (Pubchem, acessado em fevereiro 2020). 
A partir das informações acima, analise as moléculas abaixo e responda:
	
(I)
	
(II)
	Massa molar: 151,06g/mol
Log P:0,87
Número de ligações rotacionáveis:2
Aceptores de H:2
IUPHAR acessado em fevereiro/2020
	Massa molar:325,08 g/mol
Log P:4,57
Número de ligações rotacionáveis:1
Aceptores de H:2
IUPHAR acessado em fevereiro/2020
a. Qual seria o fármaco com maior polaridade? Por quê?	
R: O fármaco I, porque seu Log P é < 1.
b. O que significa Log P? E o que isso representa para o desenvolvimento de um fármaco?	
R: Log P (lipossolubilidade) é o cálculo em que que avalia a afinidade do fármaco para a fase orgânica ou aquosa.
c. Qual dos fármacos pode ser o midazolam?	
R: Fármaco II.