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1 AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA @_julia_carrah AÇÃO DIRETA → atuam diretamente sobre os colinoceptores (muscarínicos e nicotínicos) gerando uma resposta similar a acetilcolina. São: - Derivados da colina: acetilcolina, carbacol, betanecol, metacolina; - Alcaloides naturais e drogas correlatas: muscarina, pilorcarpina, arecolina, aceclidina, etc. • Mecanismo de ação: atuam diretamente sobre os colinoceptores (muscarínicos e nicotínicos) gerando uma resposta similar a acetilcolina. Atuam de forma PARASSIMPATOMIMÉTICA • Ação farmacológica por sítio anatômico: - Glândulas exócrinas: aumento de secreções - Olho: miose (contração da musculatura lisa do olho) - SCV: cronotropismo e inotropismo negativos - TGI: aumento da secreção de HCL - Trato urinário: aumento da frequência urinária • Usos clínicos: Não há utilização clínica específica para agonistas que interagem com colinoceptores muscarínicos M1 e M2, visto que a interação da ACH com esses receptores gera efeitos indesejados. Não há para M3 referente a glândulas exócrinas, mas há referente ao olho (contração da pupila) e para o trato urinário (casos de retenção sem obstrução, indicado para pós cirúrgico, gerando homeostasia do trato urinário, embora não seja um diurético), e no TGI. - Oftálmico: controle do glaucoma (pilocarpina); controle de catarata (ach;carbacol) - Trato urinário: controle da retenção urinária desde que não tenha obstrução, visto que não é um diurético, apenas promove a reabsorção de eletrólitos: (carbacol; betanecol) - Trato gastrointestinal: alterações do TGI, visto que aumenta a motilidade e contratilidade, recomendado em casos de intoxicação ou ingestão de corpos estranhos, e em casos de atonia ruminal e/ou constipação. Porém não é laxante, apenas promove absorção de nutrientes. • Efeitos colaterais: - M1: alta secreção de HCL pode provocar gastrite e ulceras pépticas - M2: não há devido ao equilíbrio pelos efeitos do nervo vago - M3: sialorreia, lacrimejamento, aumento da atividade das glândulas brônquicas, cólicas abdominais e renais, xerostomia (falta de saliva). FAF Acetilcolina → utilizada em forma de colírio, não utilizada de forma sistêmica Pilocarpina → uso tópico no controle da pressão intraocular elevada. Carbacol → uso tópico no tratamento de glaucoma Betanecol → usado em pequenos animais pra aumentar a contração da bexiga urinária. Resiste a ação da acetilcolinesterase e é bem absorvido pelo tgi e pela via subcutânea, não pode ser aplicado por via intravenosa. O período de latência é de 30/60 minutos após a administração oral e 10 minutos após a injeção. Entre efeitos adversos apresenta vômitos, diarréia, salivação, anorexia, 2 arritmias, hipotensão e bradicardia severa. Altas doses podem aumentar motilidade do tgi, podendo causar desconforto abdominal.
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