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Farmacocinética

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@enfermagis
Farmacocinética = o que o organismo faz com o fármaco; basear-se
nela auxilia na escolha do fármaco. É divida em 4 etapas: absorção
(entrada), distribuição (se ligam a proteínas plasmáticas para se distribuir
no organismo, onde produz o efeito farmacológico),
biotransformação/metabolização (preparação química do fármaco para
ser excretado, inativação para que não se ligue a receptora),
excreção/eliminação (saída do fármaco do organismo).
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Conceitos importantes na absorção
● Remédio/fármaco/medicamento.
● Placebo/efeito placebo (pode ser bom ou ruim)
● Metabolismo de 1° passagem (oral e retal)- Fármacos que o 1° local
que passam no fígado não podem ser administrados de forma
oral/retal. Ex: insulina.
● Bioequivalência: comparação de medicamentos, genérico/de
referência.
● Tempo de meia-vida (T ½)- tempo necessário para a redução de
50% da concentração inicial. Ex: Diazepam, T ½ = 121h = 5 dias.
○ Não é relativo a duração do efeito, apenas da concentração.
● Dose de ataque- utilizado antes/de forma profilática, é uma dose
de 2 a 4x maior que a usual. Ex: pct antes de uma cirurgia que está
propenso a sofrer processo de inflamação.
● Índice terapêutico- relação inversamente proporcional à toxicidade
de um fármaco = quanto menor/maior o índice, maior/menor a
toxicidade. Risco de causar efeitos colaterais significativos.
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○ Fármacos com baixo índice terapêutico:
Tipos de absorção
● Difusão passiva- processo que acontece mediante diferença de
concentração ou mediante o gradiente de difusão. Ex: quando um
fármaco é administrado via oral a concentração no estômago ou no
intestino é maior que no sangue no início na absorção. Poros- ex:
Aquaporinas absorvem água e alguns fármacos também.
● No momento em que a concentração no sangue é maior que no
estômago/intestino é quando se tem o transporte ativo.
● Moléculas que não passam através de poros ou vesículas sofrem
difusão facilitada.
● O transporte ativo do
fármaco é o processo final tanto
para moléculas pequenas
quanto grandes.
● Outra característica é a
polaridade: hidrossolubilidade
(água) e lipossolubilidade
(lípidos). Fármacos lipossolúveis
sofrem transporte passivo no
geral, mas os quimicamente
grandes sofrem transporte ativo.
Já os fármacos hidrossolúveis
sofrem transporte ativo.
Fatores que influenciam a velocidade da absorção
● Polaridade- As células do nosso organismo são revestidas de
lipoproteínas, logo, fármacos que são lipossolúveis possuem mais
facilidade de absorção ao contrário de fármacos hidrossolúveis. Ex:
dipirona é hidrossolúvel (duração de ação menor), amoxicilina é
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lipossolúvel (duração de ação maior). Outro exemplo: Facilidade de
absorção- secobarbital> pentobarbital> fenobarbital>barbital.
Nota
Fármacos lipossolúveis têm uma absorção mais rápida, porém os
outros processos (distribuição/biotransformação/excreção) são
mais lentos devido a sua afinidade. Já os hidrossolúveis apesar de
demorarem mais para serem absorvidos são distribuídos,
biotransformados e excretados de forma mais rápida por não
possuírem afinidade.
● Grau de ionização- a maioria dos fármacos são bases fracas ou
ácidos fracos. Fármacos ácidos são absorvidos melhor no estômago
enquanto fármacos básicos são absorvidos melhor no intestino.
○ Quando um fármaco ácido/básico se encontra num meio
ácido/básico ele está numa fração não ionizada/ não
dissociada é maior a absorção. Quando o fármaco se encontra
num meio diferente (fármaco ácido no intestino/fármaco
básico no estômago) ele se dissocia/é ionizado, tornando-se
mais difícil o processo de absorção.
FÓRMULAS
Fármacos ácidos: pH - pKa = log [ioniz/n ioniz]
Fármacos alcalinos: pH - pKa = log [n ioniz/ioniz]
n ioniz > ioniz = boa absorção
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● Concentração (dosagem)- teoricamente supõe-se que quanto
maior for a concentração, maior será a absorção porém isso
depende de outros fatores como o tamanho das moléculas, se o
fármaco é hidro/lipossolúvel e etc. Um fármaco em concentração
menor pode ser melhor absorvido que um de concentração maior
dependendo dos fatores já citados.
● Forma farmacêutica- líquidos são absorvidos mais rapidamente que
sólidos.
● Área absortiva- o intestino absorve muito mais que o estômago
devido ao seu tamanho.
● Circulação local- quanto maior, mais rápida será a absorção. Ex: na
via bucal, a bochecha é pouco vascularizada, ao contrário da área
sublingual que possui alta vascularização logo absorção mais
rápida.
● Condições patológicas- ex: insuficiência cardíaca, respiratória, renal
ou hepática podem direcionar a via administrada, a forma
farmacêutica ou alteração da posologia de medicamentos.
Processos inflamatórios podem facilitar a absorção e inchaços
dificultam, mas isso são condições aleatórias, então não deve ser
considerada como regra.
● Tempo de esvaziamento gástrico- se for um fármaco alcalino, é
menor o tempo de esvaziamento gástrico (ou seja, ele vai mais
rápido para o intestino) e maior sua absorção. Já um fármaco ácido
tende a demorar mais para chegar ao intestino, logo sua absorção é
mais lenta.
● Motilidade do intestino: quanto menor, maior será a absorção.
Alimentos ricos em gordura/carboidratos/fibras aumentam a
motilidade intestinal.
● Presença de alimento- Na ausência, a absorção é maior. ex: leite,
café, suco, em jejum, pode ocorrer interação medicamentosa (boa
ou ruim). Exemplos de interação medicamentosa:
○ Reação de precipitação
■ tetraciclina (antibiótico usado em tratamento de ISTs) +
cátions (Ca2+)
■ tetraciclina + sais de alumínio ou magnésio
■ hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio
principais antiácidos
■ A tetraciclina interage com esses antiácidos formando
quelato, perdendo suas propriedades farmacológicas.
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○ Adsorção
■ Carvão ativado + alcalóides (fitoterápicos)
■ Algumas pessoas que fazem uso apresentam efeitos
colaterais como convulsão, alucinação, náusea, desmaio.
■ O carvão adsorve (“suga”) os alcalóides (como um
algodão “suga” a água) facilitando o processo de
excreção do alcalóide.
○ Reações de oxi-redução
■ Vitamina C + sulfato ferroso
■ Sulfato ferroso é muito utilizado em mulheres grávidas
como suplemento.
■ A vitamina C promove uma reação de oxi-redução
facilitando sua absorção, garantindo maior eficácia
terapêutica.
○ Alteração de pH
■ Antiácidos + fármacos ácidos: anti-inflamatórios,
barbitúricos (anticonvulsivantes, ex: gardenal). Prejudica
a absorção.
■ Antiácidos + fármacos alcalinos: anfetaminas (utilizados
em regime de emagrecimento), efedrina
(vasoconstritor), quinidina. Aumenta a absorção.
○ Turvação e precipitação
■ Interação que acontece entre dois compostos fora do
organismo.
■ Anfotericina B (antibiótico) + Soro fisiológico. Não pode
ser diluído no soro para administração via IM ou IV pois
o fármaco precipita e o soro fica turvo, perdendo sua
capacidade de absorção ou seu efeito farmacológico.
○ Neutralização (tampões)
■ Ácidos fracos + bases fracos.
○ Formação de substâncias insolúveis
■ Tetraciclina + alumínio, cálcio, magnésio, bismuto, ferro
e zinco.
■ Warfarina (anticoagulante), digoxina (usado para
tratamento de insuficiência cardíaca) + colestiramina
(tratamento de colesterol) = forma quelato também
perdendo a capacidade de absorção e o efeito
farmacológico.
○ Alteração da motilidade gastrintestinal
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■ Atropina (uso hospitalar que reduz a secreção salivar e
aumenta a frequência cardíaca) + opióides = diminuem
a motilidade intestinal, aumentando a absorção.
■ Metoclopramida (plasil) + eritromicina (antibiótico)=
aumentam a motilidade, diminuindo a absorção.
● Via de administração- fármacos administrados via IV/EV tem 100%
de biodisponibilidade, sendo totalmente absorvidos. As vias oral e
retal são as mais afetadas por estarem propensas a sofrer efeito de
1° passagem.
Indicações na prescrição
● ALENDRONATO (Bifosfonato)
○ Utilizado no tratamento da osteoporose
○ Causa Esofagite
○ Tomar com um copo grande de água e permanecer em pé
por pelo menos 30 minutos
● LEVOTIROXINA (Hormônio T4)
○