QN - farmacocinetica

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questões norteadoras - farmacologia 11/02 
Farmaocinetica I
• Quais são as principais formas farmacêuticas e vias de administração? 
Formas farmacêuticas: 
SÓLIDAS: cápsulas, comprimidos (orais e vaginais), drágeas, implantes, óvulos, papéis, pílulas, pós, 
supositórios. 
� SEMI-SÓLIDAS (pastosas): cremes, pastas, pomadas, loções., unguentos. 
� LÍQUIDAS: suspensões, emulsões, soluções, gotas, xaropes, enemas, óleos medicinais, colutórios... 
� GASOSAS: inalantes 
� ESPECIAIS: são aquelas formas farmacêuticas que, ou podem se encontrar em mais do que uma forma 
forma física, ou se encontram num estado de matéria diferente das anteriores. Ex.: sprays, aerosóis. 
Vias de administração: 
Oral - É a via mais utilizada, por apresentar características como a segurança, economia, além da 
facilidade de administração e não causar dor. Contudo, são contraindicadas para pacientes que apresentam 
náuseas, vômitos, desacordados ou com dificuldade de deglutição, como crianças menores. Possuem 
também a capacidade de identificação pelo paciente, por apresentar diferentes formas e cores. 
Comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes, suspensões e elixires são algumas das formas farmacêuticas 
empregadas nesta via de administração. Sofrem absorção intestinal e estomacal, principalmente. 
Via sublingual - Esses medicamentos são geralmente administrados em situações de emergência, que 
requer rápida ação, pois são rapidamente absorvidos através da mucosa sublingual. Apresentam-se em 
comprimidos ou gotas, sendo colocados sob a língua, devendo permanecer no local até a sua completa 
absorção. Exemplos de sua aplicação são casos de hipertensão ou infarto cardíaco. 
Via retal - São utilizados quando há contraindicação da administração pela via oral. Compreende as formas 
de supositórios, podendo exercer efeito local ou sistêmico, dependendo da formulação. Também são 
utilizados por esta via os enemas. 
Via Intradérmica (ID) - Medicamentos administrados na derme, utilizada para reações de 
hipersensibilidade, como nos casos de teste de alergia. Via restrita, devido à capacidade de administração 
de pequenos volumes (0,1 a 0,5 ml). 
Via Subcutânea (SC) - Administração de medicamentos sob a pele, no tecido subcutâneo. Os locais de 
administração incluem as regiões superiores externas dos braços, abdome, região anterior das coxas e 
superior do dorso. A fim de evitar iatrogenias, os locais de administração devem ser variados. Os 
medicamentos mais utilizados são a heparina e insulina, assim como algumas vacinas. 
Via Intramuscular (IM) - Administração feita diretamente no músculo, utilizada para determinados tipos 
de formulações, como soluções oleosas ou suspensões, que requerem uma absorção a longo prazo. O 
volume deve ser avaliado, pois irá depender da massa muscular do indivíduo, evitando complicações. Os 
músculos mais utilizados são o vasto lateral da coxa, o glúteo e o músculo deltoide. 
https://www.infoescola.com/saude/vacina/
https://www.infoescola.com/quimica/solucoes/
Via Endovenosa - Também chamada de via intravenosa, consiste na administração diretamente na 
corrente sanguínea, através da veia. Pode incluir uma única dose, ou administração por infusão contínua, no 
soro fisiológico ou glicosado. Medicamentos com características incompatíveis a administração pela via 
oral, como os passíveis de degradação pelo suco gástrico, ou de difícil absorção também devem ser 
utilizados por esta via. Desvantagens incluem a dor e possibilidade de infecções. 
Via Respiratória - Administração na forma de nebulização ou pó inalatório. Empregada para pacientes 
com problemas respiratórios. Apresenta efeito local (descongestionante nasal ou medicamentos 
antiasmáticos) ou sistêmico (anestesia inalatória), sendo que a administração é feita através da boca. Os 
medicamentos se apresentam na forma de gás ou pó, percorrendo a via respiratória e desenvolvendo a sua 
ação. 
Via ocular, intranasal e auricular - Medicamentos aplicados localmente. Na via ocular, os 
medicamentos se apresentam nas formas de colírio ou pomadas. As formulações para via nasal, incluindo 
os descongestionantes nasais, estão na forma de solução, enquanto que para a via auricular se encontram 
na forma de solução otológica. 
Outra via inclui a vaginal, utilizada para a administração de medicamentos que induzem o trabalho de parto. 
• O que é ADME? 
A- administração 
D- distribuição 
M- metabolização 
E- excreção 
• Qual a definição de absorção? 
Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. 
• Qual a diferença entre administração enteral e parenteral? Local e Sistêmica? 
Enteral - A administração enteral, ou administração pela boca, é o modo mais se- guro, comum, 
conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, 
ou pode ser colocado sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal), facilitando a 
absorção direta na circulação sanguínea. 
Parenteral - A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada 
para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI (TGI) (p. ex., heparina) e para os que são 
instáveis no TGI (p. ex., insulina). Essa administração também é usada no tratamento do paciente 
impos- sibilitado de tomar a medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é necessário um 
início rápido de ação. Elas também asseguram o melhor controle sobre a dose real de fármaco 
administrada ao organismo. 
• O que é bioequivalência? 
Duas formulações de fármacos são bioequivalentes se elas apresentam biodisponibilidades 
comparáveis e tempos similares para alcançar o pico de concentração plasmática. 
• Quais são os tipos de transporte através de membranas? E quais são as 
características de cada tipo de transporte? 
Mecanismos de absorção: 
Difusão passiva: o fárma-co se move da região de concentração alta para a de concentração baixa. A 
difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A 
maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo. Os fármacos hidrossolúveis atravessam as 
membranas celulares através de canais ou poros aquosos, e os lipossolúveis movem-se facilmente através 
da maio- ria das membranas biológicas, devido à sua solubilidade na bica-mada lipídica. 
Difusão facilitada: Outros fármacos podem entrar na célula por meio de proteínas transportadoras 
transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes. Essas proteínas 
transportadoras sofrem alterações conformacionais, permitindo a passagem de fármacos ou moléculas 
endógenas para o interior da célula, movendo-os de áreas de alta concentração para áreas de baixa 
concentração. Esse processo é denominado difusão facilitada. Ele não requer energia, pode ser saturado e 
pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador. 
Transporte ativo: Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração – ou seja, de uma 
região com baixa concentração de fármaco para outra com concentração mais elevada. Esse processo é 
saturável. Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente por outras 
substâncias cotransportadas. 
Endocitose e exocitose: Estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos 
excepcionalmente grandes através da membrana celular. A endocitose envolve o engolfamento de moléculas 
do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de 
fármaco. A exocitose é o inverso da endocitose. Muitas células usam a exocitose para secretar substâncias 
para fora por um processo similar ao da formação de vesículas. 
• O que é aprisionamento iônico e como a ionização e o pH podem afetar a absorção de 
fármacos?
Efeito do pH na absorção de fármacos: A maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. Fármacos 
ácidos (HA) liberam um pró- ton (H+), causando a formaçãode um ânion (A–). As bases fracas (BH+) 
também podem liberar um H+. Contudo, a forma protonada dos fármacos básicos, em geral, é carregada, e 
a perda do próton produz a base (B) não ionizada. Um fármaco atravessa a membrana mais facilmente se 
estiver não ionizado. Assim, para os ácidos fracos, a forma HA não ionizada consegue permear através 
das membranas, mas o A– não consegue. Para a base fraca, a forma não ionizada, B, consegue penetrar 
através das membranas celulares, mas a BH+ proto- nada não consegue. Por isso, a concentração efetiva 
da forma permeável de cada fármaco no seu local de absorção é determinada pelas concentrações relativas 
entre as formas ionizada e não ionizada. A relação entre as duas formas é, por sua vez, determinada pelo 
pH no local de absorção e pela força do ácido ou base fracos, que é representada pela constante de 
ionização, o pKa (Fig. 1.8). (Nota: o pKa é uma medida da força da interação de um composto com um 
próton. Quanto menor o pKa de um fármaco, mais ácido ele é. Ao contrário, quanto maior o pKa, mais 
básico ele é.) O equilíbrio de distribuição é alcançado quando a forma permeável de um fármaco alcança 
uma concentração igual em todos os espaços aquosos do organismo. 
VIA DE 
ADMINISTRAÇÃO 
PADRÃO DE 
ABSORÇÃO VANTAGENS DESVANTAGENS 
Oral • Variável; afetada por vários fatores 
• Via de administração mais 
segu- ra e mais comum, 
conveniente 
e econômica 
• Absorção limitada 
de alguns fármacos 
• Os alimentos podem 
interferir 
na absorção 
• É necessária adesão 
do paciente 
• Os fármacos podem 
ser biotransfor- 
mados antes de 
serem absorvidos 
sistemicamente 
Intravenosa • A absorção não é necessária 
• Pode ter efeitos 
imediatos 
• Ideal para dosagens 
de altos volumes 
• Adequada para 
substâncias 
irritantes e misturas 
complexas 
• Valiosa para 
situações de 
emergência 
• Permite a titulação 
da dosagem 
• Ideal para fármacos 
proteicos de alta 
massa molecular e 
peptídeos 
• Imprópria para 
substâncias oleosas 
• A injeção em bolus 
pode resultar em 
efeitos adversos 
• A maioria das 
substâncias deve ser 
injetada lentamente 
• São necessárias 
técnicas de assepsia 
estritas 
Subcutânea 
• Depende do diluente do 
fármaco: 
– soluções aquosas: imediata; 
– preparações de depósito: 
liberação lenta e prolongada 
• Adequada para fármacos de 
liberação lenta 
• Ideal para algumas 
suspensões pouco solúveis 
• Dor e necrose se o fármaco é 
irritante 
• Inadequada para fármacos 
adminis- trados em volumes 
elevados 
Intramuscular 
• Depende dos diluentes do 
fármaco: 
– soluções aquosas: imediata; 
– preparações de depósito: 
liberação lenta e prolongada 
• Adequada se o 
volume é moderado 
• Adequada para 
veículos oleosos e 
certas substâncias 
irritantes 
• Preferível à via IV 
se o paciente deve se 
autoadministrar 
• Afeta certos testes 
de laboratório 
(creatinocinase) 
• Pode ser dolorosa 
• Pode causar 
hemorragia 
intramuscu- lar 
(evitar durante o 
tratamento com 
anticoagulante) 
Transdérmica (adesivo) • Lenta e prolongada 
• Evita o efeito de 
primeira passagem 
• Conveniente e 
indolor 
• Ideal para fármacos 
lipofílicos e que tem 
baixa 
biodisponibilidade 
oral 
• Ideal para fármacos 
que são elimina- dos 
rapidamente do 
organismo 
• Alguns pacientes 
são alérgicos aos 
adesivos, o que pode 
causar irritação 
• O fármaco deve ser 
muito lipofílico 
• Pode causar atraso 
no acesso ao local 
de ação 
farmacológica 
• Limitado a 
fármacos que 
podem ser tomados 
em doses pequenas 
diárias 
Retal • Errática e variável 
• Evita parcialmente 
o efeito de primei- 
ra passagem 
• Evita a destruição 
pela acidez gástrica 
• Ideal se o fármaco 
causa êmese 
• Ideal para pacientes 
com êmese ou 
comatosos 
• O fármaco pode irritar a 
mucosa retal • Não é uma via 
“bem aceita” 
Inalatória 
• Pode ocorrer absorção sis- 
têmica, o que nem sempre é 
desejado 
• A absorção é 
rápida; pode ter 
efeitos imediatos 
• Ideal para gases 
• É eficaz para 
pacientes com 
proble- 
mas respiratórios 
• A dose pode ser 
titulada 
• Se o alvo do efeito se 
localiza nos 
pulmões: são usadas 
doses menores 
comparando com as 
que se usariam por 
via oral ou 
parenteral 
• Menos efeitos 
adversos sistêmicos 
• Principal via de 
adictos (o fármaco 
pode acessar 
rapidamente o 
cérebro) 
• Os pacientes podem 
ter dificuldade em 
regular a dose 
• Alguns pacientes 
têm dificuldades no 
uso dos inaladores 
Sublingual 
• Depende do fármaco: 
–  poucos fármacos (p. ex., 
nitroglicerina) têm absorção 
sistêmica direta e rápida 
–  a maioria dos 
fármacos tem 
absorção 
incompleta 
e errática 
• Evita o efeito de 
primeira passagem 
• Evita a destruição 
pela acidez gástrica 
• Mantém a 
estabilidade do fár- 
maco, porque a 
saliva tem pH 
relativamente 
neutro 
• Pode causar efeitos 
farmacológicos 
imediatos 
• Limitada a certos 
tipos de fármacos 
• Limitada a 
fármacos que 
podem ser 
tomados em 
pequenas doses 
• Pode perder parte 
do fármaco se 
deglutido