Sistema Nervoso Autônomo Parassimpático

Prévia do material em texto

SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 
 
 
 
Neurotransmissão colinérgica 
 
A Acetilcolina vem da glicose, onde ao entrar na 
célula, é armazenada na vesícula. Ao chegar um 
impulso nervoso, ocorre exocitose de Acetil-CoA, 
onde o receptor de Ach a recebe. 
Esses receptores podem ser muscarínicos ou 
nicotínicos (localizados nos gânglios e mm. 
Esquelético). 
A enzima Acetilcolinerterase é responsável por 
hidrolisar moléculas de acetilcolina, formando o 
acetato + colina, sendo acetato eliminado e a colina 
reaproveitada. 
 
Receptores colinérgicos 
 
Nicotínicos 
Os receptores nicotínicos estão localizados no 
musculo esquelético, estimulando a sua contração. 
 Junção neuromuscular – Despolarização da 
placa terminal 
 Gânglios autonômicos – Despolarização 
neurônio pós-gânglionar 
 SNA – controle da liberação de 
neurotransmissor 
 
 
Receptores Muscarínicos 
 
 
M1 – Localizados nos gânglios autonômicos, 
responsável pela despolarização do SNC 
(indefinida) – proteína Gq; 
M2 – Localizados no coração, responsável pela 
redução da frequência cardíaca e redução da força 
de contração – proteína Gi; 
M3 – Localizados no músculo liso (contração), 
endotélio vascular (vasodilatação) e em glândulas 
exócrinas (aumento da secreção) – proteína Gq. 
 
As proteínas Gq em números impares causam 
efeito excitatório e em números pares causam 
efeitos inibitórios. 
 
Drogas Parassimpatomiméticas 
Inibem o efeitos da estimulação parassimpática 
 
Acetilcolina 
 Terminações parassimpáticas; 
 Gânglios autonômicos; 
 Terminações somáticas; 
 SNC 
 
Receptor muscarínico 
 Efetores do parassimpático; 
 Endotélio; 
 Músculo liso. 
 
Drogas colinérgicas de ação direta 
parassimpático 
 - Acetilcolina 
- Ésteres da colina 
 Metacolina; 
 Carbacol; 
 Betanecol – TGI e bexiga; 
- Alcalóides naturais 
 Pilocarpina 
 Muscarina 
 
Ações farmacológicas 
Trato gastrointestinal 
 Glândulas – aumentam a secreção salivar e 
secreção ácida; 
 Musculo liso (M3) – causa contração 
Uso terapêutico 
 Distúrbios gastrointestinais: Distensão no 
pós operatório e atonia gástrica - contração 
da musculatura lisa do aparelho 
gastrointestinal. 
 Xerostomia – diminuição da produção de 
saliva 
 
Trato urinário 
 Bexiga (M3) musculo liso – contrai e favorece 
a micção 
Uso terapêutico 
 Retenção urinária – contração do mm. liso 
da bexiga 
 
 
 
Glândulas exócrinas 
Aumento de suor (M3) 
 
Aparelho respiratório 
Aumento das secreções nasais e nos brônquios 
mm. liso da traqueia (m3) e brônquios – contraem 
 
Aparelho cardiovascular 
 Coração (M2) – Efeito inibitório, ocorrendo 
diminuição da frequência cardíaca 
 Vasos (M3) – Ativa a liberação de óxido 
nítrico, ocorrendo vasodilatação 
Uso terapêutico 
 Bradicardia; 
 Vasodilatação; 
 Hipotensão 
 
Olhos 
 Musculo esfincteriano (M3) – contração da 
íris (miose) 
Uso terapêutico 
Glaucoma 
 
Drogas Colinérgicas de Ação 
Indireta 
São capazes de aumentarem a acetilcolina na fenda 
sináptica 
 
Compostos de amônio quaternário 
 Edrofônio; 
 Tacrina; 
 Donezepil 
*Ligações fracas e reversíveis 
 
Carbamatos 
 Neostigmina 
 Fisostigmina ou Eserina 
 Piridostigmina 
 Rivastigmina 
*Ach carbamilada – meia vida de 15 a 30 horas, 
tendo de 3 a 4h de duração de ação 
*Inibição irreversível 
 
Organofosforados 
 Paration; 
 Malation; 
 Ecotiofato 
 Metrifonato 
*inseticidas 
 Gases dos nervos – Tabun, Sarin e Soman 
Enzima fosforilada – hidrólise de horas a dias 
(envelhecimento) 
*Inibição irreversível 
 
Ações farmacológicas 
Ação muscarínica 
(olho, TGI, Glândulas, aparelho respiratório, trato 
urinário); 
 
Ações nicotínicas 
Mm. esquelético (receptor nicotínico) – tratamento 
do aumento da contração e espasmos musculares 
 
Ação central 
Tratamento de convulsões 
 
Intoxicação 
 Efeitos muscarínicos; 
 Efeitos nicotínicos; 
 SNC – confusão, ataxia, fala arrastada, 
convulsões, coma, depressão respiratória, 
hipotensão 
Tratamento da intoxicação 
 Tratamento de suporte – hospitalar; 
 Atropina; 
 Organofosforado – pralidoxima (não é um 
antagonista, é um reativador da enzima que 
só tem efeitos se a intoxicação é recente); 
 
Uso terapêutico 
 Íleo paralítico – musculo não funcionando; 
 Atonia da bexiga – bexiga relaxada sem 
funcionamento, causando ação; 
 Glaucoma – aumenta a drenagem do humor 
aquoso; 
 Miastenia grave – Doença autoimune, onde 
ocorre destruição dos receptores nicotínicos 
no mm. esquelético (destruição da placa 
motora); 
 Intoxicação por agentes anticolinérgicos; 
 Reversão do bloqueio neuromuscular em 
cirurgias; 
 Doença de Alzheimer – tacrina, donezepil e 
rivastigma (é o maior uso terapêutico, 
servindo para aumentar a neurotransmissão 
colinérgica no SNC). 
 
Drogas Parassimpatolíticas 
São drogas que são contra colinorreceptores, 
bloqueando principalmente os receptores 
muscarínicos e impedindo a chegada da 
acetilcolina. 
 
Drogas 
 Atropina; 
 Homatropina; 
 Hiosciamina; 
 Escopolamina (Buscopam); 
 Tropicamida; 
 Ipratrópio (Atrovent); 
 Tiotrópio (Spiriva); 
 Pirenzepina; 
 Diciclomina; 
 Benzatropina; 
 Ciclopentato; 
 Triexifenidil (Artane); 
 Biperideno (Akineton); 
 Oxibutinina (Retemic); 
 Tolterodina (Detrusitol) 
 
Ações farmacológicas 
SNC (M1 e M3) 
Reduz os sintomas de mal de Parkinson 
 
Glândulas sudoríparas (M3) 
Diminui a secreção do suor e aumenta a 
temperatura 
 
Olhos (M3) 
 Relaxa o mm. esfincteriano da íris 
(midríase); 
 Aumenta a pressão intraocular 
(contraindicado em caso de glaucoma). 
 
Aparelho cardiovascular (Bloqueio de M2) 
 Aumenta a frequência cardíaca; 
 Facilitação na condução 
 
Aparelho respiratório (Bloqueio de M3) 
 Diminuição das secreções nasais e 
brônquicas; 
 Relaxa as vias respiratórias; 
 Causa broncodilatação 
 
Trato urinário 
Oxabutinina e Tolterodina – diminuem a micção 
(relaxam o mm. liso da bexiga) 
 
Útero (M3) 
Relaxa o mm. liso 
 
Uso terapêutico 
Oftalmológico 
Midríase e ciclopegia 
 
Asma brônquica e DPOC 
Ipratrópio e Tiotrópio – broncodilatação 
 
Infarto agudo do miocárdio 
Braquicardia por excesso no tônus vagal. Pós infarto 
o paciente tem braquicardia, onde a Atropina 
aumenta a F.C 
 
Mal de Parkinson 
Biperidreno, Triexifenidil, Benzatropina 
 
Uso em anestésicos 
Facilita a intubação e diminui a secreção no trato 
respiratório 
 
Enurese infantil 
Tolterodina e Oxibutinina – auxiliam impedindo o 
escape da urina 
 
Intoxicação por anticolinesterásicos