Farmacodinâmica

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Nem todos os fármacos exercem seus 
efeitos interagindo com receptores. 
EX: antiácidos 
Estuda os efeitos fisiológicos e 
bioquímicos que os fármacos causam 
no organismo 
1. 1local de ação 
2. mecanismo de ação 
3. efeitos terapêuticos e 
tóxicos 
A ação do fármaco dependerá da 
sua estrutura química e interação 
com o receptor 
Ao se ligar a um receptor, o 
fármaco forma um complexo que 
será responsável por alterar a 
fisiologia celular 
Alguns anti-hipertensivos causam 
relaxamento dos vasos sanguíneos e 
diminuição da pressão arterial 
Receptor 
Inativo : R 
Ativo: R* 
 
Agonistas 
Se ligam aos receptores e o ativam 
(R*). 
Agonistas totais = resposta biologica 
maxima, estabiliza o receptor na 
forma atiiva (R*) 
Agonista parcial = não produz uma 
reposta tão grande quando o 
agonista total, mesmo ocupando 
todos os receptores 
Agonista inverso= ele irá inativar o 
receptor e etabiliza-lo em R (forma 
inativa) e converter R* em R 
Antagonistas 
Irão fazer uma ligação com o 
receptor, mas não irá produzir uma 
resposta (não ativa o receptor e 
nem inativa) apenas bloqueia para 
que o agonista não consiga se ligar ao 
receptor 
 
o Antagonista competitivo 
vai competir receptor com o 
agonista, pois se ligam de forma 
reversível. 
. O agonista consegue manifestar 
sua resposta máxima se a 
concentração for maior q a de 
antagonista competitivo. 
o Antagonista irreversível 
liga-se fortemente ao local ativo do 
receptor, reduzindo o número de 
receptores para o agonista 
Não consegue ser superado por mais 
agonistas, diminuindo assim a eficácia 
do agonista 
o Antagonista alostérico 
Fixa-se a um local diferente do local 
de ligação do agonista, inibindo-o 
mesmo se ele ativar o receptor. 
Também é não competitivo 
 
o Antagonista funcional 
Também conhecido como 
antagonista fisiológico 
Produz um efeito inverso do 
agonista, anulando a resposta 
mesmo se ligando a um receptor 
diferente 
o Antagonista químico 
Tipos de receptores 
*Canais iônicos dependentes de 
ligantes: 
Regulam os poros que fluem os íons 
Agonista : abre o canal por 
milissegundos 
*Receptores acoplados a proteína G: 
Ação dura de vários segundos a 
minutos 
-Efetores 
Fármaco se liga ao receptor e essa 
ligação libera um segundo mensagem 
α 
efetor 
α 
efetor 
que irá se ligar ao efetor produzindo 
a resposta de ação (transforma GDP 
em GTP) 
EX: adeniliciclase 
 
 
 
 
 
 
*Receptores ligados à enzima 
Aumenta a atividade enzimática, 
resposta de minutos à horas (efeito 
cascata) 
Usado pela: insulina, fator de 
crescimento epidermal, etc. 
*Receptores intracelulares 
Ligante precisa difundir-se para 
dentro da célula, deve ser 
suficientemente lipossolúvel 
Tempo de ativação e resposta: horas 
ou dias. EX: hormônios esteroidais 
Como o fármaco produz 
resposta terapêutica? 
Através da transdução de sinal, o 
fármaco se liga em uma estrutura 
no alvo terapêutico na célula, 
responsável por transformar o 
efeito farmacológico em uma 
alteração fisiológica (receptor) 
Sinal 
 
Recepção do sinal 
 
Transdução 
 
Resposta fisiológica 
Características da transdução 
• ESPECIFICIDADE 
O sinal irá se encaixar 
perfeitamente no receptor de 
ligação, contempla um grupo químico 
pequeno sendo bem especifica. 
 
 
 
• AMPLIFICAÇÃO 
O sinal ativa uma enzima que produz 
um efeito cascata ativam as demais 
enzimas, amplificando assim a ação 
 
 
 
 
 
• DESSENSITIZAÇÃO 
Após o sinal ser ligado ao seu 
receptor, irá produzir uma resposta, 
que irá inibir o receptor ou retirá-lo 
da superfície celular para não 
ocorrer uma nova resposta pelo 
mesmo sinal. 
É necessário uma quantidade maior 
de sinais para obter mais respostas 
de um mesmo receptor. 
 
 
 
• INTEGRAÇÃO 
Quando um sinal interage com 
outro através da sua ação, a 
resposta será a média entre 
ambas. 
 
 
 
 
 
Interação fármaco e receptor 
Receptor na maioria das vezes são 
proteinas, quando o fármaco for 
interagir deve se posicionar de 
forma que os grupos hidrofobicos 
receptor 
GDP 
receptor 
GTP 
O tamanho da resposta é 
proporcional à quantidade 
de receptores ligados ou 
ocupados 
do fármaco interaja com os 
hidrofóbicos da proteína e assim 
por diante 
Proteína G 
 É uma proteina trimerica formada 
por 3 subunidades são elas: α :está 
ligada diretamente a GDP, β e Ý 
Potência e eficácia 
 
 
 
Emáx: eficácia máxima 
É quando todos os receptores 
estão ocupados pelo fármaco e não 
aumentará a resposta aumentando 
a concentração do fármaco 
Índice terapêutico 
- Índice terapêutico baixo 
 
Possui uma fácil toxicidade 
- Índice terapêutico alto 
Seguro em doses elevadas 
Biodisponibilidade não irá alterar 
criticamente o efeito terapêutico 
 
efeito dos fármacos 
 
▪ Efeito biológico 
Quando um fármaco se liga a um 
receptor ou enzima e modifica sua 
função 
Os efeitos podem ser tanto de 
inibição como ativação de vias 
bioquímicas celulares 
Ex: sedativos 
▪ Efeito químico 
São efeitos provenientes de 
reações químicas que neutralizam, 
ativam ou modificam a ação de 
moléculas no organismo. 
Ex: acidez gástrica – antiácido 
Classe dos fármacos 
Relacionadas de acordo com o 
sistema em que atuam: 
Ex: Cardiotônico, Diuréticos, 
Vasodilatadores, sedativos, etc... 
 
Alergia medicamentosa 
Quando o sistema imunológico 
interpreta o medicamento como 
uma substância que causará algum 
dano ao corpo e o ataca 
Tolerância farmacológica 
Resposta farmacológica diminuida 
pela administração repetida ou 
prolongada, ocorre quando o corpo 
se adapta a presença continua da 
droga 
Tolerância cruzada 
Quando o organismo apresebta 
tolerância não apenas a droga de 
uso repetido mas também ao grupo 
que ela pertence 
Potência Eficácia 
Quanto menos 
fármaco for 
necessário para 
produzir efeito, 
mais potente ele é 
Tamanho da 
resposta quando 
interage com 
receptor 
Mais ùtil que a 
potência 
Idiossincrasia 
Reação individual de um indivíduo ao 
ser exposto a uma substância 
terapêutica 
Iatrogenia 
Iatrogenia é uma doença ou 
alteração patológica causadas por 
um efeito colateral de medicamento. 
Interações medicamentosas 
São respostas especiais de 
umfármaco que teve seu efeito 
alterado pela presença de outro 
fármaco, alimento, bebida ou agente 
químico 
Essas respostas podem resultar em 
uma potencialização do efeito 
terapêutico, ou seja, no aumento do 
efeito, ou na redução da resposta 
 
 
 
 
o Sinergismo 
quando um medicamento intensifica 
os efeitos de outro. 
Para simplificar: o medicamento “A” 
intensifica os efeitos do 
medicamento “B”. 
No sinergismo pode ocorrer uma 
potencialização do efeito, ou seja, a 
presença simultânea dos dois 
medicamentos no organismo provoca 
efeito maior do que a soma de seus 
efeitos isolados. 
o Antagonismo 
quando um medicamento diminui os 
efeitos do outro, dizemos que ocorre 
bloqueio, inibição ou antagonismo 
o Indiferença farmacológica 
Quando a associação de dois 
medicamentos, o mecanismo de ação 
de um não interfere no mecanismo 
de ação do outro. 
 
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