Avaliação QM II 2

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UNINASSAU FORTALEZA
PROFESSOR: 
ALUNO: 
MATRÍCUL
ATIVIDADE AVALIATIVA DE QUÍMICA MEDICINAL (7.0 pontos)
- Esta atividade ficará disponível por 24 horas
- Deverá ser editada e enviada ao professor pelo próprio TEAMS
- É possível responder no papel, fotografar e anexar no TEAMS em caso de dificuldade.
- Responda à questão aberta da melhor forma possível para ganhar toda a pontuação
- As respostas abertas serão comparadas umas com as outras
1. A química medicinal é uma ciência que tem por objetivo correlacionar as estruturas moleculares dos fármacos com os padrões de respostas provocados pelos mesmos. Diversas características e propriedades físico-químicas podem influenciar tanto em sua cinética como dinâmica, interferindo com biodisponibilidade, biotransformação, interferência com receptores e efeitos adversos.Nesta questão você deverá analisar o fármaco escopolamina (buscopam®), respondendo os itens abaixo (4,0 pontos).
- Mecanismo de ação farmacodinâmico
O Buscopan (Butilbrometo de Escopolamina) exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. Age bloqueando os receptores muscarínicos da acetilcolina da musculatura lisa, impedindo a sua contração, diminuindo dor e desconforto gástrico; devido a sua alta afinidade pelos seus receptores, o Escopolamina é distribuído principalmente nas células musculares das regiões abdominal e pélvica assim como nos gânglios intramurais dos órgãos abdominais. A ligação butilbrometo de escopolamina as proteínas plasmáticas (albumina) é de aproximadamente 4,4%. Após a administração oral, sua meia-vida 6,2 a 10,6 horas, e é excretado nas fezes e na urina. Sua eliminação é renal.
- Classifique a molécula com relação à acidez ou basicidade e justifique
O buscopan (escopolamina) tem caráter básico, devido a presença do grupamento amina, doador de elétrons, de acordo com a teoria de Lewis. 
- Esta molécula atravessa com facilidade para o SNC? Justifique.
O fármaco butilbrometo de escopolamina não atravessa, pois moléculas grandes e com baixa lipossolubilidade não atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, que é uma estrutura de permeabilidade altamente seletiva que protege o SNC.
- Este ativo apresenta características lipo ou hidrofílicas? Justifique.
Apresenta mais características hidrofílicas, pois é um fármaco polar e com baixa biodisponibilidade, em virtude de sua baixa permeabilidade pelas membranas celulares. Hidrofílicas também devido aos grupos funcionais que compõe (a saber, amina, ácido carboxílico, éter e éster que apresenta caráter polar).
2. Na farmacodinâmica são avaliadas as interações da biomolécula com seu sítio receptor, onde fatores conformacionais, eletrônicos e a presença de determinados grupamentos podem também influenciar neste processo. Com relação às interações fármaco-receptor está correto dizer que (1,0 ponto):
a)As características físico-químicas dos fármacos, como a lipofilicidade em determinados grupamentos podem favorecer interações do tipo pontes de hidrogênio com o receptor.
b)Dentre as forças que unem a molécula à seu receptor encontramos as interações hidrofóbicas, onde regiões polares da molécula interagem com aminoácidos também polares do receptor.
c)A organização espacial do ativo não interfere no seu encaixe dentro do receptor, dependendo apenas do seu peso molecular e polaridade.
d)É possível inserir grupamentos na biomolécula para aumentar a adesão aos aminoácidos presentes no receptor, melhorando a interação.
e)O fármaco omeprazol inibe irreversivelmente a bomba de prótons presente nas células parietais gástricas através de ligações dipolo-dipolo.
3. A presença de determinados grupamentos químicos na estrutura dos ativos farmacológicos pode influenciar diretamente em seus padrões de resposta, influenciando na absorção, distribuição e meia vida por exemplo. Com relação às relações entre a estrutura e atividade farmacológica está correto afirmar que (1,0 ponto):
a)A halogenação em anéis aromáticos dificulta a penetração no SNC
b)Os grupamentos amina podem interagir por ligações de wan der walls com hidroxilas presentes no sítio receptor
c)A presença de grupamentos carboxílicos como o COOH conferem pH àcido à molécula, favorecendo absorção à nível intestinal.
d)o coeficiente de partição pode ser aumentado inserindo OH na molécula
e)A inserção de ligações duplas em uma molécula ativa poderá restringí-la conformacionalmente, minimizando a sua rotação e efeitos adversos
4. O desenvolvimento de fármacos é um processo industrial demorado, onde se busca, através de ensaios em animais, humanos e com grande investimento financeiro a criação de medicamentos melhorados à partir de um que já existe ou através de uma molécula da natureza com dado potencial. As modificações realizadas na molécula devem ser discretas inicialmente e preservando a região farmacofórica responsável pelos efeitos. Sobre o planejamento de fármacos está correto afirmar que (1,0 ponto):
a)A simplificação molecular consiste em desenvolver moléculas maiores e com maior peso molecular em relação ao protótipo.
b)Ao inserirmos grupamentos volumosos, como anéis aromáticos em determinadas regiões, podemos desenvolver fármacos com ação inversa às do protótipo, ou seja, antagonistas.
c)A latenciação molecular é uma técnica que tem por objetivo desenvolver fármacos com meia vida mais curta que o original.
d)No bioisosterismo devemos inserir grupamentos anelares volumosos na molécula, para ajustá-la à seu receptor.
e)Inserindo cadeia orgânica na molécula podemos facilitar suas interações com a àgua para desenvolvermos fármacos hidrossolúveis.