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16/11/2021 22:53 EPS https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/4 ALINE ARAUJO SANTOS Avaliação AV 201912017407 POLO SALGADO FILHO - ARACAJU - SE avalie seus conhecimentos De acordo com os modelos chave-fechadura e encaixe induzido de interações ligante-receptor, podemos afirmar que: (Ref.: 201917317928) Em relação ao caráter ácido básico das moléculas, seu pKa e o pH dos diferentes compartimentos biológicos marque a alternativa incorreta. (Ref.: 201917317923) A estratégia de simplificação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor perfil farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento d (Ref.: 201917410582) A introdução de anéis em um composto protótipo leva a modificações estruturais relevantes no planejamento de novas moléculas. Assinale a alternativa que NÃO é resultado da intro (Ref.: 201917404572) Lupa Calc. Notas Disciplina: SDE4604 - QUI. MED. E DES. FAR Aluno: ALINE ARAUJO SANTOS Prezado(a) Aluno(a), Responda a todas as questões com atenção. Somente clique no botão FINALIZAR PROVA ao ter certeza de que respondeu a todas as questões e que não precisará mais alterá-las. A prova será SEM consulta. O aluno poderá fazer uso, durante a prova, de uma folha em branco, para rascunho. Nesta folha não será permitido qualquer tipo de anotação prévia, cabendo ao aplicador, nes Valor da prova: 10 pontos. 1. O encaixe induzido é mais aceito por ser estático em comparação com o modelo chave-fechadura, que é dinâmico. O modelo chave-fechadura foi muito útil, mas é um modelo estático comparado ao encaixe induzido, que é dinâmico. Os dois modelos preveem interações dinâmicas e retratam bem a realidade. O modelo chave-fechadura leva em conta o acomodamento conformacional das moléculas no sítio de interação. O receptor, por ser uma estrutura tridimensional estática, prevê uma melhor interação com o ligante pelo modelo chave-fechadura. 2. Bases mais fracas têm menores valores de pKa. Em compartimentos com o valor do pH elevado, haverá a mesma concentração de moléculas neutras e ionizadas em geral. Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas ácidas na sua forma neutra. Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas básicas na forma catiônica. Ácidos mais fortes apresentam menores valores de pKa. 3. O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos. A simplificação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco. A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco. Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol. Aumentar o tempo de meia-vida de uma molécula. Impedir estericamente o acesso a sítios de metabolização. Introduzir rigidez na molécula. Tornar a molécula mais flexível. Melhorar a interação com o sítio receptor. 16/11/2021 22:53 EPS https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/4 A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de elimin função do metabolismo dos fármacos? (Ref.: 201917256358) Assinale a via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem, acarretando, muitas vezes, em uma diminuição drástica da con (Ref.: 201917272806) Sobre a relação estrutura-atividade dos bloqueadores β-adrenérgicos utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa incorreta: (Ref.: 201917436711) A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucle verdade são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que: 5. Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal. Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo. Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica. Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica. Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação 6. Oral. Tópica. Endovenosa. Subcutânea. Intramuscular. 7. O grupo amino secundário funciona como um importante ponto de protonação e interação iônica com o receptor β-adrenérgico. O grupamento espaçador entre o anel aromático e a hidroxila do Cα ao grupo amino melhora a atividade β-bloqueadora. A atividade β-bloqueadora ocorre somente para o enantiômero dextrógiro (R), sendo o isômero levórgiro (S) inativo. Modificações do anel aromático que possibilitam interações hidrofóbicas melhoram a atividade dos β-bloqueadores. Substituintes alquílicos volumosos da função amina aumentam a seletividade para o receptor β2-adrenérgico devido a interações hidrofóbicas com o bolsão hidrofóbico presente 16/11/2021 22:53 EPS https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/4 Imagem: Estela Maris Freitas Muri. (Ref.: 201917439878) Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas bioativas? (Ref.: 201917439849) Assinale a opção abaixo que não aborda estudos de Planejamento de Fármacos Baseado na Estrutura Molecular do Alvo. (Ref.: 201917256874) Os centros assimétricos do nucleosideo foram abolidos na estrutura do aciclovir. O penciclovir sofre ação de enzimas formando uma estrutura fosfatada que apresenta atividade antiviral. Tanto o penciclovir quanto o fanciclovir apresentam atividade antiviral pois são capazes de interagir com o sítio alvo. O fanciclovir sofre metabolização in vivo por reação de oxidação da purina e hidrólise dos grupos acetil. O aciclovir não apresenta mais o anel heterociclo do tipo tetraidrofurano. 9. Espongotimidina. Compactina. Epotilona B. Sinvastatina. Ácido lisérgico. Redocagem molecular 16/11/2021 22:53 EPS https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/4 Busca por similaridade Modelagem molecular de proteínas Ancoramento molecular Simulações de dinâmica molecular VERIFICAR E ENCAMINHAR Legenda: Questão não respondida Questão não gravada Questão gravad
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