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16/11/2021 22:53 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/4
ALINE ARAUJO SANTOS
Avaliação AV
201912017407 POLO SALGADO FILHO - ARACAJU - SE
 avalie seus conhecimentos
De acordo com os modelos chave-fechadura e encaixe induzido de interações ligante-receptor, podemos afirmar que:
 (Ref.: 201917317928)
Em relação ao caráter ácido básico das moléculas, seu pKa e o pH dos diferentes compartimentos biológicos marque a alternativa incorreta.
 (Ref.: 201917317923)
A estratégia de simplificação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor perfil farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento d
 (Ref.: 201917410582)
A introdução de anéis em um composto protótipo leva a modificações estruturais relevantes no planejamento de novas moléculas. Assinale a alternativa que NÃO é resultado da intro
 (Ref.: 201917404572)
Lupa Calc. Notas
 
Disciplina: SDE4604 - QUI. MED. E DES. FAR 
Aluno: ALINE ARAUJO SANTOS
 
Prezado(a) Aluno(a),
Responda a todas as questões com atenção. Somente clique no botão FINALIZAR PROVA ao ter certeza de que respondeu a todas as questões e que não precisará mais alterá-las. 
 
A prova será SEM consulta. O aluno poderá fazer uso, durante a prova, de uma folha em branco, para rascunho. Nesta folha não será permitido qualquer tipo de anotação prévia, cabendo ao aplicador, nes
Valor da prova: 10 pontos.
 
1.
O encaixe induzido é mais aceito por ser estático em comparação com o modelo chave-fechadura, que é dinâmico.
O modelo chave-fechadura foi muito útil, mas é um modelo estático comparado ao encaixe induzido, que é dinâmico.
Os dois modelos preveem interações dinâmicas e retratam bem a realidade.
O modelo chave-fechadura leva em conta o acomodamento conformacional das moléculas no sítio de interação.
O receptor, por ser uma estrutura tridimensional estática, prevê uma melhor interação com o ligante pelo modelo chave-fechadura.
 
2.
Bases mais fracas têm menores valores de pKa.
Em compartimentos com o valor do pH elevado, haverá a mesma concentração de moléculas neutras e ionizadas em geral.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas ácidas na sua forma neutra.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas básicas na forma catiônica.
Ácidos mais fortes apresentam menores valores de pKa.
 
3.
O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
A simplificação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco.
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
 
Aumentar o tempo de meia-vida de uma molécula.
Impedir estericamente o acesso a sítios de metabolização.
Introduzir rigidez na molécula.
Tornar a molécula mais flexível.
Melhorar a interação com o sítio receptor.
 
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https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/4
A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de elimin
função do metabolismo dos fármacos?
 (Ref.: 201917256358)
Assinale a via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem, acarretando, muitas vezes, em uma diminuição drástica da con
 (Ref.: 201917272806)
Sobre a relação estrutura-atividade dos bloqueadores β-adrenérgicos utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa incorreta:
 (Ref.: 201917436711)
A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucle
verdade são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:
5.
Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação
 
6.
Oral.
Tópica.
Endovenosa.
Subcutânea.
Intramuscular.
 
7.
O grupo amino secundário funciona como um importante ponto de protonação e interação iônica com o receptor β-adrenérgico.
O grupamento espaçador entre o anel aromático e a hidroxila do Cα ao grupo amino melhora a atividade β-bloqueadora.
A atividade β-bloqueadora ocorre somente para o enantiômero dextrógiro (R), sendo o isômero levórgiro (S) inativo.
Modificações do anel aromático que possibilitam interações hidrofóbicas melhoram a atividade dos β-bloqueadores.
Substituintes alquílicos volumosos da função amina aumentam a seletividade para o receptor β2-adrenérgico devido a interações hidrofóbicas com o bolsão hidrofóbico presente
 
16/11/2021 22:53 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/4
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
 (Ref.: 201917439878)
Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas bioativas?
 (Ref.: 201917439849)
Assinale a opção abaixo que não aborda estudos de Planejamento de Fármacos Baseado na Estrutura Molecular do Alvo.
 (Ref.: 201917256874)
Os centros assimétricos do nucleosideo foram abolidos na estrutura do aciclovir.
O penciclovir sofre ação de enzimas formando uma estrutura fosfatada que apresenta atividade antiviral.
Tanto o penciclovir quanto o fanciclovir apresentam atividade antiviral pois são capazes de interagir com o sítio alvo.
O fanciclovir sofre metabolização in vivo por reação de oxidação da purina e hidrólise dos grupos acetil.
O aciclovir não apresenta mais o anel heterociclo do tipo tetraidrofurano.
 
9.
Espongotimidina.
Compactina.
Epotilona B.
Sinvastatina.
Ácido lisérgico.
 
Redocagem molecular
16/11/2021 22:53 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/4
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