Antibióticos: História, Classificação e Mecanismo de Ação

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Antibióticos: 
 Atimicrobianos: Podem ser naturais ou sintéticos. 
• Tem como objetivo inibir o crescimento dos 
micróbios. 
Histórico: 
1928- Fleming descobre a penicilina: Exytraido de 
um fungo que matava as bactérias que competiam 
por alimento. 
1939- Inicia-se o uso clínico na segunda guerra 
mundial. 
1940- Howard Florey e Ernst Chain- Produção em 
escala industrial: A era dos antibióticos. 7 
Penicilina: 
➢ Produzido por um fungo chamado de 
Penicilium Motato- Em escova 
 
Origem: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A 
ESTRUTURA QUÍMICA: 
Sulfonamidas e drogas relacionadas: 
• Sulfametaxol, dapsoma 
Quinolonas: 
• Norfloxacino 
Betalactamicos: Possuem anel benzênico. 
• Penicilinas 
• Cefalosporinas 
Tetraciclinas: 
• Doxiciclina 
Derivados do nitrobenzeno: Cloranfenicol. 
Aminoglicosídeos: gentamicina, neomicina 
Macrolideos: Ertitromicina, azitromicina 
Polipeptideos: Derivados de proteínas 
• Polimixina B 
Poliênicos: 
• Anfotericina B 
• Nistatina 
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM O ESPECTRO 
DE ATIVIDADE: SE MATA A BACTÉRIA OU SÓ 
ESTACIONA O METABOLISMO. 
 
Espectro estreito: Matam apenas um grupo de 
bactéria ou pequeno grupo. Menos agressivos 
• Penicilina G 
• Estreptomicina 
• Eritromicina 
Espectro amplo: Mata vários grupos. Mais 
agressivos. 
• Tetraciclinas 
• clorafenicol 
ANTIBIÓTICOS 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM O TIPO DE 
ATIVIDADE: 
Bacteriostático- Só para o metabolismo, ficando 
mais fácil do macrófago-neutrófilo irem lá e 
fagocitarem. Não garante que a bactéria morreu, 
podendo seu metabolismo voltar a funcionar. 
• Quando inibe a síntese de proteínas, 
enzimas 
• Sulfonamidas 
• Tertaciclinas 
• Cloranfenicol 
• Eritromicina 
Bactericida: Mata a bactéria- Garante que você 
ficou sem a infecção. Muito recomendado para 
pacientes imunossuprimidos. 
• Inibe DNA, destrói parede celular e 
membrana celular. 
• Penicilinas 
• Cefalosporina 
• Vancomicina 
• Aminoglicosídeos 
• Polipeptídicos 
• Quinolonas 
• Rifampicina 
 
MECANISMO DE AÇÃO DAS DROGAS: 
1. Destruição da parede de 
peptídeoglicano das bactérias (penicilinas 
e Cefalosporinas). 
2. Inibição da síntese de proteínas 
(Tetraciclinas)- Não morre. 
3. Inibição da síntese dos ácidos nucleicos. 
(Quinonas, Rifampicina)- bactericinas- Sem 
ácido nucleico a bactéria não consegue 
sobreviver. 
4. Injúrias na membrana citoplasmática 
(Poliximicina B)- Bactericida 
5. Inibição da síntese de metabólitos 
essenciais (Sulfas) 
 
TOXICIDADE DOS ANTIBIÓTICOS: 
Irritação local: 
• Irritação gástrica 
• Dor e formação de abecessos (quando são 
intramusculares)- Benzentacil. 
• Trombofleibites: Inflamação nos vasos 
sanguíneos. 
Antibióticos irritantes: Eritromicina, tetraciclinas, 
cloranfenicol, certas cefalosporinas. 
Benzetacil foi retirada do mercado para melhorias. 
Dependentes da idade: 
• Síndrome do bebê cinzento: Cloranfenicol- 
Moléculas muito grande. 
o Bebes não conseguem metabolizar. 
o Começãm a se acumular nos sangue, 
nos tecidos. 
o Coloração cinzenta. 
• Kernicterus: Sulfonamidas (Fígado não 
consegue se metabolizar- se acumula no 
cérebro) 
• Ototoxicidade: Aminoglicosídeos. 
• Deposição nos ossos e dentes em formação- 
Quelação do cálcio agrupando-o, ficando 
com coloração escura: Tetraciclinas. 
 
 
 
• Todo tem em comum o anel betalactamicos. 
o Penilicina 
o Cefalosporinas. 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS: 
➢ Primeiro antibiótico sintetizado. 
➢ As modificações realizadas na molécula do 
6-APA permitiram a classificação da 
penicilina nos seguintes grupos; 
Grupo 1: Primeira geração 
➢ Penicilinas sensíveis à penicilinase 
➢ Benzilpenicilina ou penicilina G (benzetacil_ 
➢ Utilizado muito no tratamento de sífilis, 
gonorreia. 
Grupo 2: Segunda geração 
➢ Resistentes a penicilinase 
➢ Meticilina 
➢ Nafcilina 
Grupo 3: terceira geração 
➢ Penicilina de espectro aumentado 
➢ Síntetica- não é produzida por nenhum 
fungo. 
➢ Amoxicilina 
➢ Matam mais bactérias 
Grupo 4: Penicilinas antipseudomonas 
 
Farmacocinéticas: 
• Medicamentos de ótima absorção por via 
oral: 
• Exceção da benzetacil pois é ácido lábil- 
se entrar em contato com o acido clorídrico 
no nosso estômago ela se desfaz. 
Boa distribuição: 
• Polar- pouca penetração nas células. 
• Não conseguem ultrapassar as barreiras 
hematoencefálicas. 
Excreção: 
• Renal 
• Leite materno 
• Saliva 
 
 
Ácido clavulânico: Acrescentado a amoxicilina para 
aumentar o espectro dela. 
• Penicilinas possuem predileção por bactérias 
aeróbias gram+ 
Um tratamento do antibiótico é inicialmente 
recomendado por 7 dias, depois vê se melhorou se 
está 100%, se não tiver melhorado 100% faz até 14 
dias. 
Efeitos adversos: 
➢ Hipersensibilidade- Angioedema, erupções 
cutâneas, febre, choque anafilático. 
➢ Alteração da microbiota normal: 
Candidíase, diarréia, sangramentos, 
dificuldades absortivas. 
➢ Reações de cunho imunológico: 
➢ Eosinofilia. 
 
 Cefalosporina: 
➢ Isoladas do fungo Cephalosporium 
➢ Mais predisposição a matar bactérias de 
eple. 
➢ Alternativa quando tem infecção de boca, 
sabendo que pode demorar mais. 
➢ Núcleo 7 aminocefalosporânico. 
➢ O radical diferencial a atividade, grupo e 
toxicidade das drogas. 
➢ Polares (Pouca penetração na célula), 
estáveis a mudança de ph e Temperatura. 
➢ Resistente a algumas B-lactameases. 
➢ E.coli e Klebisiella 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO: 
1º geração; 
➢ Ativas contra cocos gram+ (estafilococos) 
➢ Ativas contra cocos anaeróbios, além de 
E.coli e Klebsiella pneumoniae 
➢ Mais resistente a betalactamase 
➢ Pouco usado clinicamente: Infecções 
polimicrobianas (celulite e abscessos), 
infecções urinárias e profilaxia antibiótica-
cefazolina). 
➢ Não confiar para o uso em infecções 
sist~emicas graves. 
➢ Boa absoração oral (exceção a cefazolina) 
➢ Excreção renal. 
➢ Cefazolina, cefalexina 
2º geração 
• Espectro de atuação da 1º ação com 
adição das Gram- 
• Betalactamases sensíveis 
• Bem usado clinicamente: Sinusite, otite, 
infecções respiratórias, infecções 
anaeróbias mistas 
• Boa absorção oral(Também existe na 
forma parenteral) 
• Excreção renal (adequação em 
paciente renal) 
• Infecções de boca, garganta, de vias 
aéreas. 
• cefalotina 
3º geração 
➢ Aumento o espectro contra as gram- 
➢ Levemente resistente a betalactamase. 
➢ Bem usado clinicamente: ampla 
variedade de infecções inclusive 
gonorreia e meningite. 
➢ Ceftriaxona 
➢ Boa absorção oral (também existem na 
forma parenteral) 
➢ Boa distribuição Inclusive LCR, exceção 
de cefoperazona, cefixima e 
ceftibuteno) 
➢ Excreção renal (adequação em 
paciente renal) 
 
 
4º geração: 
• Predileção por matar hemófilos (causam 
infecções respiratórios) 
• Resistentes a betalactamases 
• - Algumas bactérias sofrem uma 
mutação que começam a produzir a 
betalactamase e destroem o anel 
benzênico. 
• Cefepima 
• Boa absorção oral 
• Boa distribuição 
• Excreção renal 
INDICAÇÃO BACTERIA NA DE BOCA DA 
PREFERÊNCIA AS PENICILINAS. 
• Penicilinas 
• Cefalosporinas 
• Amcrolídeos 
• Lincosaminas 
• Metronidazol 
• Sulfas 
• Tetraciclinas 
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEÍCA: 
 Macrolídeos: 
• Grupo de antibióticos usados pelos 
otorrinos. 
• Molécula grande- Se acumula mais 
tempo no nosso organismo, causando 
mais dano. 
 
• Pode ser bacteriostático (Se uso na 
quantidade padrão) e bactericida (se 
aumento a dose); 
• Aumentaria a dose se não tiver outra 
opção. 
 
➢ Eritromicina 
➢ Claritromicina 
➢ Azitromicina 
➢ Grande efeito sobre bactérias que 
atacam o trato respiratório. 
 
Mecanismo de ação: Inibição da síntese 
proteica. 
➢ Inibe uma enzima que organizaria os 
aminoácidos. 
➢ Se ligam a subunidade 50S, inibindoassim a translocação. 
Reações adversas: 
Intolerância digestiva- Estimula a contratilidade 
do intestino delgado. 
➢ Náuseas e vômitos 
➢ Dor abdominal 
➢ Flatulência e diarréia 
Reações de hipersensibilidade: 
➢ Prurido 
➢ Erupção maculopapular 
➢ Febre 
➢ Eosinofilia 
Ictericia colestática. 
 
Infecções por clamídia: 
➢ A azitromicina é uma alternativa a 
tetraciclina no tratamento de infecções 
uretral, endocervicais, retais ou 
epidídimos, não complicadas 
decorrentes da clamídia. 
➢ Eritromicina é o fármaco de escolha 
para infecções urogenitais decorrentes 
de clamídia que ocorrem durante a 
gestação. 
Pneumonia por micoplasma: 
➢ Denominada pneumonia atípica porque 
o agente causador micoplasma escapa 
das técnicas bacteriológicas-padrão 
de isolamento. 
➢ Eritromicina ou tetraciclina são eficazes. 
Sífilis: 
➢ A eritromicina é usada para o 
tratamento de sífilis em pacientes 
alérgicos a Benzilpenicilina 
Corynebacterium diphteriae: 
➢ Eritromicina ou penicilina são usadas 
para eliminar o estado de portador. 
Doença do legionário: 
➢ A legionelose representa 0,5 a 2% de 
todas as pneumonias nos Estados 
Unidos. Infecções assintomáticas ou não 
diagnosticadas são comuns. 
➢ Azitromicina é o tratamento de escolha. 
PACIENTE ALÉRGICO AS PENICILINAS E 
CEFALOSPORINAS: PODE USAR AZITROMICINA 
 
 Clindamicina: 
➢ Glicosaminas 
➢ Inibição da síntese proteica. 
➢ Bacteriostático ou bactericida 
dependendo da dose. 
Usos clínicos: 
➢ Infecções graves por bactérias 
anaeróbias (que não vivem bem com o 
oxig~enio) 
➢ Infecções ginecológicas 
➢ Abcessos pulmonares 
➢ Gangrena gasosa- Infecções de pele 
profunda. 
Reação adversa: 
➢ Colite pseudomembranosa 
➢ Clostridium difficile está em pequena 
quantidade no intestino sendo 
controlado pelas bactérias boas. 
➢ Com a ação da clindamicina vai matar 
algumas bactérias boas, deixando a 
clostridium livre que vai secretar uma 
citotoxina que provoca colite-trazendo 
ulcerações, diarreia intensa e febre. 
➢ Caso aconteça isso, substituo por outro 
antibiótico. 
 Cloranfenicol: 
➢ Obsoleto por causa dos inúmeros 
efeitos colaterais. 
 
 
INIBIDORES DA SÍNTESE DO DNA: 
 Sulfonamidas 
➢ Descobertas por acaso. 
➢ Excelente atividade contra 
estreptococos e estafiilococus em 
camundongos. 
➢ Trata infecções urinárias, uterinas. 
REAÇÕES ADVERSAS: 
Mais comuns: 
➢ Sintomas digestivos 
➢ Farmacodermias- Erupção morbiliforme 
prurido cutâneo. 
➢ Outras: febre, cefaléia, tremores, 
nefrotoxicidade, flebite, vasculite, 
hipercalemia, doença do sono e 
anafilaxia. 
Maior risco de vida: 
➢ Anormalidade hematológicas: 
Leucopenia, trombocitopenia, 
agranulocitose, anemia hemolítica e 
supressão da medula óssea. 
➢ Reações cutâneas graves: Dermatite 
exfoliativa, síndrome de Steven-Johnson 
e necrólise epidérmica tóxica. 
➢ Cristalúria com consequente insuficiência 
renal em pacientes hipoalbunêmicos 
➢ Hipercalemia. 
UM DOS PRODUTOS DA QUEBRA DA SULFA É A 
PRODUÇÃO DE CRISTAIS DE ÁCIDO SULFÚRICO. 
Atenção: 
➢ Usar com precaução na gestação devido 
ao potencial de teratogenicidade. 
➢ Contra-indicados no terceiro trimestre de 
gestação. 
Mecanismo de ação: 
➢ Inibe a enzima DNA topoisomerase que vai 
reorganizando o dna, ajuda a dna girase, 
➢ DNA não se polimeriza, dupla fita não se 
forma. 
 
SABER: 
Azitromicina- 1x ao dia, 500mg por 7 dias. 
Clindamixina: 1 comprimido de 300mg de 8 em 8 hrs 
durante sete dias. (Usa quando forem alérgicos a 
oenicilina e azitromicina ou quando tem um 
paciente radioquimico e osteonecrose. )