Prova II

Prévia do material em texto

EMULSÕES
► Conceito: forma farmacêutica liquida, com um ou mais princípios ativos, em um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis, na qual um liquido é disperso no outro. Normalmente, é estabilizada por meio de um ou mais agentes emulsificantes.
► Fase dispersa = fase interna; fase dispersante = fase externa ou contínua.
► A solubilidade de um fármaco no óleo e na água determinam a fase da emulsão onde deve estar presente.
TIPOS DE EMULSÕES
► O/A, A/O ou emulsões múltiplas (A/O/A, O/A/O).
► Microemulsões e nanoemulsões: as gotículas dispersas apresentam dimensões coloidais e se apresentam de forma transparente ou translucida.
► Influência do tensoativo: quando predomina na parte hidrofílica → O/A; quando predomina na parte lipofílica → A/O.
VANTAGENS E DESVANTAGENS
► Vantagens:
Letícia Morais | Farmacotécnica – Prova II
· 
· Fácil deglutição;
· Administração conjunta de fármacos lipo e hidrofílicos;
· Mascara sabor e odor;
· Proteção do fármaco (oxidação);
· Melhor absorção pela pele e mucosa.
► Desvantagens: baixa estabilidade e tendência a separação das fases.
ESTABILIDADE
► Teoria da emulsificação: a emulsão é um sistema termodinamicamente instável, uma vez que é formado por líquidos imiscíveis, causando assim a alta tensão interfacial que promoverá a separação de fases.
► Os tensoativos irão promover a estabilidade da emulsão, se intercalando entre as duas fases.
► Teoria da tensão interfacial: força que impede dispersão de um liquido imiscível em outro. Os tensoativos irão diminuir tensão interfacial entre 2 líquidos imiscíveis, favorecendo dispersão de um no outro.
► Cunha orientada: o tensoativo irá se orientar ao redor de gotículas da fase interna da emulsão. Quando hidrofílico, irá envolver gotículas de óleo e quando lipofílico, irá envolver gotículas de água.
► Película interfacial: o tensoativo forma uma película protetora envolta da gotícula, impedindo o encontro e a união entre gotículas (coalescência) e assim mantendo a estabilidade da emulsão. Vale ressaltar que quanto mais resistente e flexível o filme, maior será a estabilidade.
ESCOLHA DO TIPO DE EMULSÃO
► Depende das propriedades e do uso do produto final:
· Substancias lipofílicas destinadas ao uso oral: O/A → melhor paladar e possibilidade de incorporar aromatizantes na FA;
· Emulsões para IV: O/A;
· Injeções IM: A/O → terapia de depósito.
► Emulsões são mais utilizadas para veiculação de fármacos para uso tópico, podendo ser cremes (emulsão semissólida) ou loções (emulsão fluida).
► Uso tópico:
	O/A
	A/O
	Efeito local
	Efeito oclusivo (hidratante)
	Agradáveis ao uso
	Filme continuo que repele água
	Facilmente removidas da pele
	Limpeza de sujidades solúveis em óleo
	
	Textura oleosa (↓aceitabilidade)
ESCOLHA DOS COMPONENTES DE UMA FORMULAÇÃO
► Composição: agentes emulsificantes (tensoativos), FA e FO.
► Agentes emulsificantes: polissacarídeos (naturais, O/A, formadores de filme interfacial), proteínas (formam filme interfacial, O/A), álcoois de alto peso molecular (espessantes e estabilizantes, O/A, uso externo).
► FA: devem ser ausentes de íons que desestabilizam emulsão, dissolve componentes hidrossolúveis, como umectantes, espessantes da FA, conservantes e antioxidantes.
► FO: hidrocarbonetos (uso externo), óleos vegetais, ceras, silicones (repele água) e espessantes da FO.
TIPOS DE TENSOATIVOS
► Aniônicos: adquirem carga negativa após dissociação em água, uso externo (toxicidade).
► Catiônicos: adquirem carga positiva após dissociação em água, uso externo (toxicidade) em O/A, atividade conservante e bactericida.
► Anfóteros: podem adquirir carga positiva ou negativa dependendo do pH.
► Não iônicos:
· 
· Não adquirem carga;
· Estabilizam O/A e A/O;
· Se associados: ↑estabilidade;
· ↓toxicidade (VO, IV e IM).
ESCOLHA DO TENSOATIVO ADEQUADO
► O tensoativo deve ser: compatível com os outros componentes; não interferir na estabilidade e eficácia; pouco irritante; atóxico; pouco odor, sabor ou cor; promover emulsificação mantendo estabilidade e as misturas devem promover emulsão mais estável.
SISTEMA EHL
► EHL: relação entre grupos hidrofílicos e lipofílicos constituintes da molécula dos tensoativos.
► EHL entre 3-6: lipofílicos (A/O); EHL entre 8-18: hidrofílicos (O/A).
► Dois ou mais tensoativos podem ser combinados para se obter valor EHL necessário.
PREPARAÇÃO DAS EMULSÕES
► Em pequena escala: pode-se usar gral e pistilo ou agitadores mecânicos. Já em larga escala, são usados tanques misturadores.
► Técnicas de preparo:
· Método da fusão e emulsificação: mais usual, utilizado para fases oleosas com componente solido de difícil manipulação;
· Emulsões a frio: água + conservantes → agitação → emulsão.
FATORES QUE PODEM AFETAR ESTABILIDADE DA EMULSÃO
► Adição de substancia incompatível com tensoativo.
► Agitação.
► Crescimento microbiano.
► Material de acondicionamento.
► Oxidação.
► Temperatura.
INSTABILIDADE DAS EMULSÕES
► Instabilidade = mudança na aparência, consistência, redispersibilidade e apresentação do produto.
POMADAS, PASTAS E GÉIS
GÉIS
► Conceito: forma farmacêutica semissólida de ação tópica com um ou mais princípios-ativos. Contem agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal, podem conter partículas suspensas.
► Características:
· Sistema disperso de pelo menos 2 fases: solida e liquida;
· Partículas solidas = esqueleto tridimensional (matriz) com liquido retido de forma imobilizada;
· Fármaco não se liga ao polímero e assim é liberado pelo gel;
· Concentração do agente gelificante < 10% (geralmente 0,5-2%);
· Rigidez dos géis: forte entrelaçamento da fase dispersa;
· Mudanças de temperatura = gel retorna ao estado sol ou liquido;
· Tixotropia: quando agitados = fluido, quando repouso = semissólido;
· Géis usados em farmácia: maioria das vezes aquosos.
► Natureza da fase dispersante em relação a fase dispersa: atração influencia facilidade da preparação e o caráter da dispersão (liofílico – afinidade pelo solvente, fáceis de preparar e mais estáveis; liofóbico – sem afinidade).
► Classificação:
· Solubilidade:
· Gel lipofílico: parafina liquida com polietileno ou óleos gordurosos com sílica coloidal ou sabões de alumínio ou zinco;
· Gel hidrofóbico: incorporação de agentes gelificantes à água, glicerol ou propilenoglicol.
· Fases:
· Monofásico: macromoléculas são distribuídas de maneira que não há limite aparente entre elas e liquido;
· Bifásico: flóculos de pequenas partículas distintas. São também chamados de magmas.
· Composição:
· Inorgânico: sistema bifásico, derivado de sílica. Tolerado na pele, mas resseca bastante;
· Orgânico: monofásico, podendo ser hidrogel ou organogel.
· Podem ser aniônicos, catiônicos ou não-iônicos;
· Podem ser naturais, derivados da celulose, polímeros sintéticos ou polímeros obtidos por biotecnologia.
► Vantagens e desvantagens:
	Vantagens
	Desvantagens
	Solúvel em água
	Limite no uso de excipientes
	↓gorduroso
	PEG = oxidações em alguns fármacos
	Fácil aplicação
	Ressecam pele (hidroalcóolicos)
	Efeito emoliente e refrescante
	Custo de polímeros
	Fácil remoção
	Irritantes na pele e mucosa danificada
	Textura leve
	Difícil dispersão
	Aparência atrativa
	Problemas de estabilidade (crescimento microbiano)
	
	Ressecam rapidamente (glicerina)
► Utilização: tópica (pele, superfície do olho, via nasal, vaginal ou retal) e em cosméticos.
► Características de um gel ideal: reter transparência em ampla faixa de temperatura, reter consistência, manter homogeneidade e não sofrer contração de volume.
► Composição básica: veículos, polímero doador de consistência, neutralizante, conservante, umectantes, solubilizantes.
► Técnicas de preparo: de acordo com o que se adapta melhor às dispersões coloidais.
► Principais agentes gelificantes: derivados de celulose, carbômeros, hidrocolóides inorgânicos, polímeros diversos, goma xantana.
► Principais problemas na formulação: turvação, perda da viscosidade, alterações de cor e odor.
► Gel-creme: emulsões com alta porcentagem de água e baixa de óleo (oilfree).
PASTAS E POMADAS
► Penetração de fármacos na pele: as substancias penetram na pele através doas glândulas sudoríparas ou sebáceas, entre as células da camada córnea e ainda pela parede dos folículos pilosos. A substancia pode atingir corrente sanguínea.
► Fatores que afetam absorção percutânea: 
· [fármaco] e área de aplicação;
· Fármaco: ↑atração pela pele do que pelo veículo;
· Espalhabilidade do veículo;
· Tempo e intensidade da aplicação.
► Pomada: pele seca e sem pelos; Creme: superfície úmida com exudato; loção: área com fricção.
► Pomada:
· Conceito: forma farmacêutica semissólida, de uso tópico, que consiste em solução ou dispersão de um ou mais princípios-ativos em baixas proporções em uma base adequada usualmente não aquosa;
· São agentes hidratantes com alta adesividade, obturando poros e reseltando na redução da transpiração e favorecendo edemas;
· Podem ser hidrofóbicas ou hidrofílicas;
· As bases usadas podem ser de hidrocarbonetos, de absorção, removíveis por água ou hidrossolúveis;
· Ao se selecionar uma base, deve-se considerar a velocidade de liberação do fármaco, o tipo de absorção necessário, oclusão ou não da pele, estabilidade do fármaco e entre outros;
· Composição básica: fármaco (pó) + excipiente (aquoso/oleoso) + umectante + conservante;
· Pode ser preparada pelo método de incorporação ou fusão.
► Pastas: 
· Pomada com elevada porcentagem de sólidos insolúveis;
· Uso tópico com maior absorvência e menos gorduras;
· Ideal para absorver secreção serosa;
· Preparadas por dispersão dos pós na base fundida;
· Tipos de pastas: de oxido de zinco, d’agua, de Lassar, d’agua mentolada ou com calamina, de Unna;
· Problemas: separação dos componentes, degradação do fármaco, descoloração e rancificação.
OUTRAS FORMAS FARMACEUTICAS SEMISSOLIDAS
► Unguentos.
► Cataplasmas.
► Emplastro.
SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS
► Supositório: forma farmacêutica solida de vários tamanhos e formatos adaptados para introdução retal, vaginal ou uretral. Podem se fundir, derreter ou dissolver na temperatura corporal e pode ter efeito local ou sistêmico.
► Ação esperada:
· Local: mecânica (tratamento da dor, ardência);
· Sistêmica: todos os fármacos administrados oralmente.
► Vantagens e desvantagens:
	Vantagens
	Desvantagens
	Evita instabilidade em pH gástrico
	Aversão à via (cultura)
	Fácil introdução
	Absorção lenta ou incompleta
	Substitui via parenteral
	Variação interindividual
	Evita aspectos organolépticos desagradáveis
	Desenvolvimento de proctite
	Efeito local e/ou sistêmico
	Condições especiais de armazenamento
► Os supositórios podem ser cônicos, ovoides, cilíndricos ou torpedos. Devem ter superfície lisa, sem cristalização do fármaco e consistência manuseável e aplicável, além do aspecto homogêneo.
► Propriedades para as bases:
· Fundir a temperatura retal (36ºC);
· Atóxica e não irritante;
· Compatível com fármacos;
· Possuir propriedades umectantes e emulgentes;
· Contrair-se suficientemente durante arrefecimento, libertando-se dos moldes sem necessidade de lubrificante;
· ↑Teor de água;
· Estável durante armazenagem;
· Liberar fármacos de forma apropriada e tempo desejado.
► Classificação das bases: lipofílicas ou hidrofílicas.
► Adjuvantes para formulações: espessantes, ↓viscosidade, gelificantes e emulsionantes, ↑PF, solventes e solubilizantes, conservantes, antioxidantes e corantes.
► Ao selecionar uma base, deve-se considerar o efeito pretendido, a compatibilidade e estabilidade dos ingredientes, além do conforto do paciente.
► Podem ser preparados por fusão ou compressão.
► A embalagem deve ser unitária, de alumínio ou plástico e deve ser mantido sob refrigeração.