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Excipiente Função Aplicações importantes Incompatibilidades relevantes Ácido ascórbico Antioxidante FF aquosas: 0,01 – 0,1% Ajustar o pH de soluções Estabilizante em micelas contendo tetrazepam Álcalis, íons de metais pesados (cobre e ferro), agentes oxidantes, metenamina, fenilefrina, maleato de pirilamina, salicilamida salobilato de teobromina. Ácido cítrico Acidificante, antioxidante, tamponante, quelante, intensificador de sabor Soluções tampão 0,1-2,0 Intensificador de sabor em FF líquidas 0,3–2,0 Sequestrante 0,3-2,0 Tartarato de potássio, álcalis, agentes oxidantes, redutores e nitratos. Potencialmente explosivo com nitratos metálicos. Em xaropes, pode levar a cristalização da sacarose durante o armazenamento Ácido eclético Emulsificante, solubilizante Emulsificante para substâncias IV 0,5- 5% Emulsificante para cremes ou loções 0,5 a 10%, Componente supositório 1–10%, Lubrificante para comprimidos 1–2% Soluções alcalinas quentes, salicilatos, substâncias fenólicas, sais de iodo e bismuto, prata, antibióticos (bacitracina, clorafenicol, penicilina de sódio) Ácido Fumárico Acidulante, antioxidante, aromatizante, quelante Preparação de comprimido efervescente (atua também como lubrificante) e microesferas bioadesivas Aumenta a solubilidade do medicamento Sofre reações típicas de um ácido orgânico Ácido lático Acidificante e acidulante Preparações IV 0,012–1,16 Preparações tópicas 0,015–6,6 Em cosméticos, tem efeito amaciador e condicionador sobre a pele Agentes oxidantes, iodetos, albumina. Reage violentamente com ácido fluorídrico e nítrico Água Boricada Conservante antimicrobiano Cosméticos, alimentos, supositórios para tratar infecções fúngicas, tampão em colírios. Água e metais alcalinos. Reação violenta com potássio e anidridos ácidos. Forma um complexo com glicerina Amido Deslizante, diluente, desintegrante, revestimento cp Diluente 5-25% Desintegrante 3-15% - Bentonita Adsorvente, estabilizador, suspensor, aumenta a viscosidade Formulação de suspensões, géis e sóis Adsorve drogas catiônicas e lítio, mascara o sabor de certos medicamentos, agente de diagnóstico em RMN Precipita com ácidos, eletrólitos ou suspensões carregadas positivamente, cloridrato de acriflavina Bicarbonato de sódio Alcalinizante Tampão em comprimidos 10-40% Comprimidos efervescentes 25–50% Aumenta a taxa de dissolução de comprimidos, estabilizador por liofilização em cremes dentais Reage com ácido bórico, ciprofloxacina, amiodarona, nicardipina, levofloxacina Carbopol Bioadesivo, emulsificante, modificador de liberação, suspensor, revestimento de cp, aumenta a viscosidade. Emulsificante 0,1-0,5% Gelificante 0,5- 2,0% Suspensor 0,5-1,0% Revestimento de cp 5,0-10,0% Fenol, polímeros catiônicos, altos níveis de eletrólitos, adjuvantes antimicrobianos, ferro e metais de transição (degradam as dispersões), forma complexos dependentes de pH com excipientes poliméricos. Carboximetilcelulose Agente de revestimento, Emulsificante 0,25-1,0 Sais solúveis de ferro e metais. estabilizador, suspensor, desintegrante, aumenta a viscosidade, absorvente de água Geleificante 3.0–6.0 Uso parenteral 0,05–0,75 Soluções orais 0,1-1,0 Revestimento de cp 1,0–6.0 Forma complexos com colágeno, gelatina e pectina. Precipita proteínas de carga positiva. Cloreto de Benzalcônio Conservante antimicrobiano, antisséptico, desinfetante, solubilizante Surfactantes catiônicos Em preparações oftálmicas combinado com outros conservantes para aumentar atividade contra Pseudomonas 0,01-0,02% Formulações nasais e óticas 0,002–0,02% Melhora a penetração tópica do lorazepam Alumínio, zinco, prata, surfactantes aniônicos e não iônicos, citratos, nitratos, permanganatos, salicilatos, algodão, fluoresceína, peróxido de hidrogênio, hipromelose, iodetos, caulim, lanolina, proteínas, sabões, sulfonamidas, tartaratos. Cloreto de Cetil Piridínico Conservante antimicrobiano, antisséptico, surfactante catiônico, desinfetante, solubilizante Anti-séptico em cuidados bucais e na garganta Preparações orais e inalatórias 0,02-1,5mg Agentes oxidantes e bases, metilcelulose, interage com a gelatina, resultando em biodisponibilidade reduzida. Cetrimida Conservante antimicrobiano, antisséptico, surfactante catiônico, desinfetante Conservante em colírios 0,005% Soluções aquosas 0,1 a 1,0% Xampus 1- 3% Limpador e desinfetante para lentes de contato Sabões, surfactantes aniônicos e não iônicos, bentonita, iodo, fenilmercúrico, nitrato, corantes ácidos. Soluções aquosas reagem com metais. Dextrose Diluente para comprimidos e cápsulas, agente de tonicidade, adoçante Em granulação úmida e compressão direta usa como diluente e aglutinante, melhorar a estabilidade de materiais sensíveis à oxidação Sulfato de canamicina, novobiocina sódica, varfarina, decompõe vitaminas do complexo B. Reage com aminas, amidas, aminoácidos, peptídeos e proteínas. EDTA Quelante Enxaguatórios bucais, preparações oftálmicas e tópicas 0,005 - 0,1% Oxidantes fortes, bases fortes, íons e ligas metálicas. Estearato de magnésio Lubrificante Cápsulas e comprimidos 0,25-5,0% Sais alcaloides e de ferro, oxidantes fortes, aspirina, algumas vitaminas. Etanol Conservante antimicrobiano, desinfetante, penetrante na pele, solvente Conservante antimicrobiano >10% Desinfetante 60–90% Em meios ácidos com materiais oxidantes, álcalis, sais orgânicos, alumínio, alguns medicamentos. Gelatina Revestimento, filme, gelificante, suspensor, revestimento, aumenta a viscosidade Microencapsulação de medicamentos, aumenta a dissolução de medicamentos Facilmente hidrolisada, aldeídos, polímeros, eletrólitos, íons metálicos, plastificantes, conservantes, surfactantes Glicerina Conservante antimicrobiano, emoliente, umectante, plastificante, solvente, adoçante, agente de tonicidade Usa também como aditivo alimentar. Oxidantes fortes, óxido de zinco, nitrato de bismuto. Hidroxibutilanisol Antioxidante β-caroteno 0,01% Óleos essenciais e aromatizantes 0,02–0,5% IV 0,0002-0,0005% Reações características dos fenóis, agentes oxidantes, sais férricos, exposição à luz. Hidroximetilcelulose Agente de revestimento, suspensor, espessante, aumenta a viscosidade. Comprimidos orais e suspensões, preparações tópicas em gel. - Lactose Aglutinante, auxiliar de liofilização, diluente. Preenchimento de comprimidos e cápsulas, em produtos sensíveis à umidade Oxidantes fortes, acetato de roxifiban. Lanolina Emulsificante, base para pomadas. Veículo hidrofóbico, cremes e pomadas à base de água e óleo, facilita a absorção de medicamentos Pode conter pró-oxidantes que afetam a estabilidade de certos medicamentos. Lauril Sulfato de Sódio Surfactante aniônico, detergente, emulsificante, penetrante na pele, lubrificante Bases auto-emulsificantes com álcoois 0,5- 2,5% Detergente em xampus 10% Solubilizador em concentrações superiores à concentração micelar crítica > 0,0025% Lubrificante e umectante 1,0-2,0%, Cromatografia eletrocinética, análise de proteínas. Surfactantes catiônicos, levemente corrosivo para metais, alguns alcaloides, sais de chumbo e potássio. Lecitina Emoliente, emulsificante, solubilizante. Inalação por aerossol 0,1% IM 0,3–2,3% Suspensões orais 0,25-10,0% Surfactante pulmonar Incompatível com enterases devido à hidrólise. Manitol Diluente (inclusive em preparações liofilizadas), adoçante, agente de tonicidade. Diluente 10-90% Fabricação de mastigáveis, previne espessamento de suspensões, veículo para inaladores em pó, diminui pressão intracraniana e intra-ocular. Cefalpirina, infusão de xilitol, alumínio, cobre, ferro, reduz biodisponibilidade oral da cimetidina. Metilcelulose Agente de revestimento, emulsificante, suspensor, desintegrante, aumenta a viscosidade, mascara sabor. Emulsificante e 1,0-5,0%Preparações oftálmicas 0,5-1,0% Suspensões 1,0-2,0% Matriz cp liberação sustentada 5,0–75,0% Desintegrante 2,0-10,0% Cloridrato de aminacrina, mercúrio e de cetilpiridinio, clorocresol, fenol, resorcinol, ácido tânico, nitrato de prata, ácido p-aminobenzóico, parabenos, sais de ácidos minerais, oxidantes fortes. Metilparabeno Conservante antimicrobiano, principalmente para fungos Parenterais 0,065-0,25% Soluções nasais 0,033%, Líquidos orais, preparações oftálmicas 0,015–0,2% Preparações tópicas 0,02– 0,3% Surfactantes não-iônicos, bentonita, trissilicato de magnésio, talco, tragacanto, alginato de sódio, óleos essenciais, sorbitol, atropina, açúcares, álcoois de açúcar, álcalis fracos e ácidos fortes. Miristato de Isopropila Emoliente, veículo oleagionoso, penetrante na pele, solvente Detergente 0,003–0,03% e sabão 0,03–0,3%, Microemulsões <50% Cremes e loções para uso tópico 1,0–10,0% Borracha, plásticos, parafina dura, antioxidantes fortes. Monoleato de Sorbitol (Span 80) Emulsificante, surfactante não iônico, solubilizante, umectante e dispersante, suspensor. Emulsificante A/O 1–15% (até 10% se combinado) Solubilizante para ativos pouco solúveis em bases lipofílicas 1–10% Umectante para ativos insolúveis em bases lipofílicas 0,1-3%. - Óleo Mineral Emoliente, lubrificante, veículo oleaginoso, solvente. Pomadas oftálmicas 3.0-60,0% Preparações óticas 0,5– 3,0% Emulsões tópicas 1,0-32,0% (loções até 20%) Pomadas tópicas 0,1–95,0% Agentes oxidantes fortes. Polietilenoglicol Base para pomada e supositório, plastificante, aumenta a viscosidade, solvente, suspensor, lubrificante. Preparações de inalação, uso em micropartículas carregadas de insulina, melhora a biodisponibilidade oral de medicamentos. Peróxidos, alguns corantes, parabenos, fenol, ácido tânico, ácido salicílico, polietileno, fenolformaldeído, polivinil, éster de celulose. Polietileno Mucoadesivo, revestimento, espessante. Aglutinantes para comprimidos 5-85% Polímero mucoadesivo, lubrificantes quando em presença de água. Oxidantes fortes. Polivinilpirrolidona Desintegrante, auxiliar de dissolução, suspensor, revestimento Dispersante e suspensor até 5% Colírio 2–10%, Ligante, diluente ou revestimento 0,5–5% Alguns conservantes, sulfatiazol, salicilato de sódio, ácido salicílico, fenobarbital, tanino Propilparabeno Conservante antimicrobiano Injeções IM, IV, SC 0,005-0,2% Soluções nasais 0,017% Preparações oftálmicas 0,005-0,01% Soluções e suspensões orais 0,01–0,02% Preparações tópicas 0,01–0,6% Surfactantes não-iônicos, silicato de alumínio e magnésio, trissilicato de magnésio, óxido de ferro, azul ultramarino, álcalis fracos e ácidos fortes Silicone Emoliente, lubrificante, impermeabilizante Cosméticos, resinas, fibra de vidro... - Sorbitol Umectante, plastificante, adoçante, diluente Umectante 3-15% Controle de umidade em comprimidos 3-10% Soluções orais 20–35% Suspensões orais 70% Prevenção de cristalização de xaropes/elixires 15– 30%, Emulsões tópicas 2– 18% Forma quelatos com íons trivalentes, óxido de ferro, aumenta a taxa de degradação de penicilinas. Trietanolamina Alcalinizante e emulsificante Emulsificante a 2-4% Protetor solar, intermediário na fabricação de surfactantes, aditivos de cimento, plastificantes Minerais ácidos, cobre, sais de metais pesados, cloreto de tionil. Tween 80 Emulsificante, surfactante não iônico, solubilizante, umectante, dispersante, suspensor Emulsões O/A 1–15% (até 10% se combinado) Umectante 0,1-3% Fenóis, taninos, alcatrão, polissorbatos. Vaselina Emoliente, base para pomadas Cremes tópicos emolientes 10–30% Emulsões tópicas 4- 25% Pomadas tópicas até 100% - Lembrar que na maioria das vezes os excipientes serão incompatíveis com ácidos e bases fortes! Surfactantes não iônicos serão incompatíveis com outros surfactantes normalmente em altas concentrações Tensoativos/Surfactantes não iônicos são eficazes em pH de 3 a 10; os catiônicos, em pH de 3 a 7; e os aniônicos, em pH maior que 8.
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