Bloqueadores Neuromusculares e Ganglionares

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FARMACOLOGIA Thomás R. Campos | Medicina - UFOB 
 BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES E GANLGIONARES. 
▪ Os receptores nicotínicos da placa motora e dos gânglios são 
diferentes. 
▪ O primeiro conjunto de plantas utilizado e reconhecido como um 
bloqueador neuromuscular foi descoberto por índios da 
Amazônia (utilização na caça) ➔ curare; 
▪ O curare sempre é utilizado por via intravenosa; 
Posteriormente foi proposto que havia uma substância receptiva na 
placa motora e a estrutura da d-tubocurarina foi elucidada. 
Claude Bernard – 1850 
▪ Mostrou o efeito periférico (entre junção nervosa e muscular); 
▪ Colocou curare na preparação, estimulou eletricamente o nervo 
e não houve contração muscular; 
Griffth e Jonhson 
▪ D-tubocurarina utilizada clinicamente em anestesiologia para 
relaxamento muscular durante cirurgia; 
 
➔Anatomia da placa motora 
▪ Fármacos bloqueadores neuromusculares impedem a 
responsividade do receptor nicotínico à ACh; 
 
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*Hipertermia maligna 
 
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES 
 
➔Não-despolarizantes (Competitivos). São antagonistas do 
receptor nicotínico. 
▪ Pancurônio 
▪ Atracúrio 
▪ Rocurônio 
▪ Galamina 
▪ Alcurônio 
▪ Cisatracúrio 
▪ Pipecurônio 
▪ Vecurônio 
▪ Mivacúrio 
▪ D-tubocurarina 
➔Despolarizantes. Funcionam como falso 
agonista. Bloqueia a ação da ACh, interagindo com 
o receptor nicotínico, mas a ativação é deficiente. 
“Ativação meia boca”. Essa ativação pela metade 
gera uma perturbação no músculo. 
▪ Succinilcolina ou suxametônio 
▪ Decametônio 
 
*Quando se usa bloqueador muscular despolarizante, o paciente pode 
sentir dor depois. Pode apresentar hipercalemia (muito potássio no 
sangue porque como ele fica ativando o potencial ali, vai liberando o 
potássio que vai para o sangue). 
 
➔Não-despolarizante (competitivo) 
▪ Longa duração; 
▪ Antagonistas dos receptores nicotínicos na placa terminal; 
▪ Bloqueia a ativação do canal; 
▪ Tem ação sobre os mastócitos ➔ causa liberação de histamina; 
 
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➔Despolarizantes 
▪ Efeito mais rápido e mais passageiro 
▪ Ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como um agonista, 
despolarizando-o; 
 
▪ Bloqueio de fase I 
Abertura do receptor ➔ despolarização da placa terminal ➔ 
propagação e despolarização da membrana adjacente ➔ 
contração muscular generalizada e desorganizada; 
 
▪ Bloqueio de fase II 
Exposição continuada ao bloqueador neuromuscular ➔ 
repolarização iniciada porém membrana se torna incapaz de 
despolarizar-se novamente ➔ bloqueio da ativação do canal ➔ 
dessensibilização; 
 
*Acetilcolinesterase é importante para BNM despolarizantes; 
*BNM não-despolarizantes não dependem tanto da presença da 
AChE para terminar seu efeito; 
 
 
*Não posso usar BNM não-despolarizante em pacientes com 
insuficiência hepática/renal. 
 
➔PARA REDUZIR O EFEITO DO BNM 
▪ Se o fármaco for não-despolarizante ➔ Bloqueador de AChE; 
▪ Se o fármaco for despolarizante ➔ Esperar. Bloqueador de 
AChE aqui, vai potencializar o efeito do BNM; 
 
 
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➔USOS CLÍNICOS 
▪ Cirurgias 
Relaxamento muscular durante cirurgia: ação duradoura e 
reversível; 
▪ Afecções espásticas 
Tétano 
▪ Controle das convulsões 
Epilepsias, intoxicação, anestésicos locais, eletroconvulsoterapia 
▪ Manobras ortopédicas 
▪ Laringoscopia, broncoscopia 
▪ Controle da ventilação 
 
➔Músculos-alvo (Sequência) 
1. Mm. oculares extrínsecos 
2. Mm. da face e da faringe 
3. Mm. dos MMSS e MMII 
4. Mm. do pescoço 
5. Mm. do tronco 
6. Mm. da respiração 
 
*Não-depolarizantes também podem bloquear receptor nicotínico 
no gânglio ➔ causando taquicardia; 
*Despolarizantes podem causar bradicardia porque podem 
funcionar como agonistas muscarínicos também; 
 
 
 
 
 
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➔INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 
▪ Inibidores da acetilcolinesterase 
Reversão dos efeitos dos não-despolarizantes; 
Prolongamento dos efeitos dos despolarizantes; 
 
▪ Anestésicos gerais 
Ação estabilizadora da junção neuromuscular (ex: halotano) 
-Pode gerar redução da capacidade de despolarização da 
membrana; 
 
▪ Antibióticos 
Sinergismo com os BNM competitivos (ex: gentamicina, 
tobramicina) 
-Redução do influxo de cálcio; 
 
▪ Bloqueadores do canal de Ca++ 
Bloqueio ganglionar (taquicardia) 
 
➔EFEITOS INDESEJÁVEIS DOS DESPOLARIZANTES 
▪ Bradicardia 
▪ Liberação de K+ (arritmias) 
-queimados, traumatismo 
▪ Aumento da pressão intra-ocular 
-contratura da musculatura extra-ocular 
▪ Paralisia prolongada 
-AChE geneticamente modificada 
-Anti-AChE (organofosforados, glaucoma) 
-Hepatopatias 
▪ Hipertermia maliga 
-espasmo muscular e aumento súbito da Tº corporal 
 
➔EFEITOS INDESEJÁVEIS DOS NÃO-DESPOLARIZANTES 
D-tubocurarina 
-Bloqueio ganglionar 
-Liberação de histamina 
-Hipotensão 
-Broncoconstrição 
Galamina 
-Bloqueio 
muscarínico 
(taquicardia, 
hipertensão) 
Pancurônio 
-Bloqueio ganglionar 
(taquicardia) 
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➔FÁRMACOS QUE ATUAM NA TRASMISSÃO GANGLIONAR 
 
 
 
*Bloqueadores ganglionares praticamente não têm utilização 
clínica