Soluções anestésicas

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Soluções Anestésicas
Carolina Magalhães
2021.1
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Principais soluções anestésicas utilizadas em Anestesiologia
Como seriam as propriedades de um anestésico local ideal?
· Não ser irritante;
· Não provocar alteração permanente nos tecidos;
· Ser eficaz independente do local de aplicação e via de aplicação;
· Não causa danos sistêmicos;
· Apresentar o menor período de latência (tempo necessário entre a deposição do anestésico e o início do seu efeito);
· Duração e potência clinicamente eficazes;
· Ser estéril ou esterilizável.
Tipos de anestésicos locais:
· Ésteres: butacaína, cocaína, benzocaína (tópico), hexilcaína, piperocaína, tetracaína (spray), cloroprocaína.
· Cadeia intermediária: ligação do tipo éster.
· Amidas: articaína, bupivacaína, dibucaína, etidocaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína e ropivacaína.
· Cadeia intermediária: ligação do tipo amida.
FARMACOCINÉTICA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
1. Captação: absorção do anestésico local para a corrente sanguínea. Isso não é bom, quanto mais próximo o anestésico ficar do nervo, seria melhor pra anestesia.
a. Dilatação dos vasos no local de infiltração (exceto quando usa a cocaína).
b. As melhores drogas (sem vasoconstritores) nesse quesito são as que causam menor vasodilatação (a mepivacaína e a prilocaína são as que apresentam menor atividade vasodilatadora relativa).
c. Quanto maior a vasodilatação, ou seja, quanto maior a vasoatividade do anestésico, terei maior absorção da droga pela corrente sanguínea.
d. Se o local onde você está injetando o anestésico é mais vascularizado (exemplo: lábio – alta vascularização) também terei maior absorção da droga pela corrente sanguínea.
e. Quanto maior a absorção pela corrente sanguínea, menos anestésico terei ao redor do nervo. Então, quanto maior a absorção, menor será o efeito anestésico (profundidade de duração) e maior vai ser a toxicidade pro paciente.
2. Distruibução: sangue -> tecidos. Tecidos com maior perfusão (SNC, fígado, baço, pulmões, rins, músculos) apresentarão maior concentração desse anestésico. Nesse quesito, temos o tempo de meia vida (tempo necessário para redução dos níveis saguineos de uma droga em 50% - depende da velocidade com que a droga sai do sangue é distribuída para os tecidos e da eliminação de vias metabólicas e ou excretoras)
a. Quanto menor o tempo que esse anestésico se mantiver em altos níveis sanguíneos, mais segura será essa droga.
3.1 Metabolismo dos anestésicos do tipo AMIDA
b. Fígado: lidocaína, mepivacaína, articaína, bupivacaína e prilocaína. 
c. Pulmões: prilocaína – embora também se metabolize em duas regiões, a porcentagem que sofre metabolismo no pulmão é muito pequena.
d. Sangue: articaína – menor meia vida, porque o metabolismo dela se dá de forma expressiva em duas regões, no fígado e no plasma.
Metabolismo hepático
· Velocidade de biotransformação
Articaína > Lidocaína = Mepivacaína = Prilocaína > Etidocaína = Bupivacaína
Todos possuem um tempo bem próximo, exceto a articaína, que se metaboliza bem rápido.
Tempo de meia vida plasmática da lidocaína:
· Paciente hígido: 1,8h
· Paciente hepatopata: 4,9h
· Se o paciente relatar ou você suspeitar que ele tem hepatite/cirrose, ficar atento a isso e reduzir a dose de anestésico nesses casos.
3.2 Metabolismo dos anestésicos do tipo ÉSTER
a. Plasma sanguíneo (principalmente pela enzima pseudoclinesterase plasmática): Cloroprocaína, procaína e tetracaína.
b. Após o metabolismo, há a formação de um metabólito: ácido para-aminobenzóico (o PABA – associado a maior ocorrência de alergias nesses anestésicos).
c. Desencadeiam alergias muito mais do que o anestésicos do tipo amida;
d. Alguns pacientes tem um traço hereditário onde essa enzima não funciona de maneira correta (pseudocolinesterase atípica).
4. Excreção: os rins são os principais órgãos excretores dos anestésicos locais e dos metabólitos. 1 a 10% são excretados na urina de forma inalterada. Atenção aos portadores de insuficiência renal, pois nesse caso o paciente pode apresentar um maior acumulo de metabólitos de anestésicos de ambos os tipos. 
- Insuficiência renal é contra-indicação para anestésicos locais.
Ações sistêmicas dos anestésicos locais
· Bloqueio reversível os potenciais de ação (impulsos nervosos) em todas as membranas excitáveis. Se ele ganha a circulação sanguínea, atua em todo o corpo do paciente.
· Acontecem principalmente no SNC e no cardiovascular.
· Quanto maior a concentração plasmática do anestésico, mais intensa será sua ação sistêmica.
· SNC: Eles atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, causando a depressão do SNC. Em baixas concentrações (0,5 a 4ug/ml), ele podem apresentar propriedades anticonvulsivantes (procaína, lidocaína e prilocaína). Porém, mesmo em baixas concentrações com efeitos positivos, quando essas concentrações sobem (4,5 a 7ug/ml), o paciente começa a apresentar efeitos deletérios do anestésico (tremor, sudorese intensa). Se o nível passa de 7,5 umg/ml terei uma convulsão tonico-clônica, podendo apresentar uma posterior depressão generalizada.
· No SNC, temos um impulso inibidor e um impulso excitatório. Num paciente normal, existe equilíbrio entre essas duas vias.
· Se o anestésico, por descuido, for injetado dentro do vaso, o nível dele no sangue vai começar a subir, podendo chegar ao SNC e a principio vai atuar nos neurônios de inibição, reduzindo sua atividade – rompe-se o equilíbrio e o paciente começa a apresentar sinais de excitação (tremor, agitação e calafrios) pois a via que causava inibição começou a ter sua ação diminuída/bloqueada por aquele anestésico e as vias excitatórias começa a ter uma ação predominante, e o paciente vai apresentar tremor, agitação e calafrios. Em um determinado momento, toda a via de neurônios de inibição será bloqueada, nesse momento teremos uma atuação da via de excitação sozinha, onde o paciente apresenta a convulsão. Porém, o nível do anestésico continua subindo, então, além de bloquear os neurônios da via de inibição, vai bloquear também os da via de excitação, então, ele terá depressão generalizada.
· SISTEMA CARDIOVASCULAR: ações diretas sobre o miocárdio. Em baixas doses, tem uma ação antiarrítmica (procaína e lidocaína) mas conforme a dose vai aumentando, temos uma maior velocidade de despolarização do músculo cardíaco, o que se traduz em disfunção da função cardíaca (redução de: excitabilidade elétrica do miocárdio, da velocidade de condução e da força de contração). Em superdosagem, teremos redução da contratilidade miocárdica e do débito cardíaco.
· O SNC é mais sensível a ação do anestésico, apresentará sinais e sintomas dessa toxicidade primeiro (agitação, tremor, sudorese, distúrbio visual, fala arrastada, convulsão tônico-clônica e depois começar a ter efeito de depressão no musculo cardíaco).
· A lidocaína (e a procaína as vezes) faz com que os pacientes não apresentem a fase de excitação. Ele apresenta uma leve sonolência e já passa pra fase de depressão generalizada.
· Ações diretas na rede vascular periférica: vasodilatação (exceto a cocaína). O efeito primário disso vai ser a presença de hipotensão (depressão miocárdica + vasodilatação).
	Níveis abaixo da superdosagem
	Sem alterações da PA
	Níveis próximos da superdosagem
	Hipotensão leve
	Níveis de superdosagem
	Hipotensão acentuada
	Níveis letais
	Colapso cardiovascular
· SISTEMA RESPIRATÓRIO: 
	Níveis abaixo da superdosagem
	Relaxamento da musculatura lisa dos brônquios
	Níveis de superdosagem
	Parada respiratória por depressão do SNC
Duração do efeito anestésico
· Tempo variável (ex: 3 a 5h – pode ser que em 1h30 passe a anestesia);
· Fatores que influenciam nele:
· Resposta individual do paciente;
· Precisão na técnica;
· Condições dos tecidos locais;
· Variação anatômica;
· Tipo de injeção.
Drogas
a. LIDOCAÍNA
· Nils Lofgren 1943;
· Potência 2;
· Metabolismo hepático (tipo amida) e excreção renal;
· Início de ação rápido, 3 a 5 min;
· Duração: 60 min (pulpar) e 3-5h (tecidos moles);
· Dose máxima recomendada (DMR) 7mg/kg (máxima 500 mg);
· PADRÃO OURO – droga a qual os novosanestésicos são comparados.
b. MEPIVACAÍNA
· Ekenstam, 1957;
· Potência 2;
· Metabolismo hepático e excreção renal;
· Inicio de ação: rápido 3-5min;
· Duração de anestesia: 60 min (pulpar) e 3-5h (tecidos moles);
· DMR: 6,6mg/kg (máxima absoluta: 400mg)
c. PRILOCAÍNA
· Lofgren & Tegner, 1953;
· Potência 2;
· Metabolismo hepático, pulmão e rins;
· Excreção renal;
· Inicio de ação rápido 3-5 min;
· Duração de anestesia: 60 min (pulpar) e 3-5h (tecidos moles) – somente quando for usada como bloqueio de nervo. Quando for bloqueio de campo ou infiltração local costuma ter sua duração reduzida;
· DMR: 8mg/kg com máxima absoluta de 600 mg;
· NÃO USAR EM GESTANTES (no brasil, a prilocaína é usada associada a felipressina, e é ela que é contra-indicada em gestantes).
d. ARTICAÍNA
· Rusching, 1969;
· Potência 3;
· Duração da anestesia: 60-75 min (pulpar) e 3-6h (tecidos moles);
· DMR: 7mg/kg (não foi determinado valor absoluto – prudente considerar 500mg);
· Diferencial: alta capacidade de difusão em tecidos moles e duros, principalmente nas áreas da maxila onde temos maior porosidade (região de 3º molar);
e. BUPIVACAÍNA
· Ekenstam, 1957;
· Potencia 8
· Metabolismo no fígado e excreção renal;
· Inicio de ação lento (6-10min);
· Duração da anestesia: 90-180 min (pulpar) 4-9h (tecidos moles) – alguns relatos constataram 12h;
· DMR: 2mg/kg (máxima absoluta 90mg).
Quantos tubetes posso injetar no paciente?
Qual anestésico está sendo utilizado?
Qual a concentração do anestésico?
Qual o peso do paciente?
Qual a dose máxima absoluta do anestésico?
Se o paciente apresentar doença renal, o metabolismo não vai ocorrer de forma normal, a droga pode acumular no sangue e causar reações adversas. Nesse caso, usar a menor dose possível. Pra um bloqueio de nervo precisaremos de no máximo um frasco. Mesmo que for repetir a dose, vão ser dois frascos. Além disso, devemos dividir o tratamento em mais sessões para que precise anestesiar áreas mais restritas e assim, use menor quantidade de anestésico.
- USO DE MEPIVACAÍNA 2%
DMR: 6,6mg/kg – Dose máxima absoluta 400mg
Paciente 60kg – 60x6,6 = 396mg
	Se ele tivesse 80kg e essa conta dado acima de 400mg, usar apenas 400mg;
 PRUDÊNCIA: utilizar 70kg como peso máximo para o cálculo. 
Quantos tubetes tem em 396mg?
· Concentração do anestésico – 2% (2 em 100 – 2g em 100ml) = 20mg por ml
· Cada frasco tem 1,8ml;
1 ml -------- 20mg 1 tubete ------ 36mg
 1,8ml ------- X X tubetes ----- 396mg
X = 36 mg (por tubete) X = 11 tubetes
Se for usar anestésico sem vasoconstritor (procedimentos simples, paciente pediátrico, paciente não pode...)
DMR: 6,6mg/kg – Dose máxima absoluta 400mg
Paciente de 20kg - 20 x 6,6mg = 132 mg
Quando a mepivacaína não está associada a vasoconstritor, a porcentagem dela é de 3%.
3% (3 em 100 – 3g em 100 ml) = 30mg por ml
 1 ml ----- 30 mg 1 tubete ----- 36mg
 1,8ml ----- x x tubetes ----- 132 mg
X = 54 mg (por tubete) x = 2,4 tubetes
Se em algum caso for usar 2 anestésicos diferentes, a dose total de ambos anestésicos juntos não deve ultrapassar o cálculo da dose máxima do menor.
Ex: Paciente 45 kg
Anestésico local Mepivacaína 2 % 
	Mepicavacaína 2% = 36mg/tubete 
	Mepivacaína: 6,6 mg/kg = 297mg (DMR) 
	Paciente recebe 2 tubetes (72 mg), e vamos trocar o anestésico 
Qual dose de Articaína que esse paciente pode receber? 
Articaína 4% = 72mg/tubete 
Articaína: 7,0mg/kg = 315mg (DMR) 
*Sempre usar a menor DMR como referência A DOSE TOTAL DE AMBOS ANESTÉSICOS LOCAIS NÃO DEVE ULTRAPASSAR A MAIS BAIXA (297mg)
A paciente recebeu 72mg (mepivacaína), portanto ainda pode receber 225 mg de articaína. Portanto, 225 mg/72 mg (tubete) = aproximadamente 3 tubetes.
Anestésicos Tópicos
· Anestesia atraumática;
· Mucosa e pele escoriada;
· Concentração maior que a solução injetável;
· Toxicidade potencialmente maior;
· Sem vasoconstritores –maior absorção;
· Eficaz na superfície – 2 a 3mm;
· Spray, gel, pomada, etc.
a. LIDOCAÍNA
· Cloridrato 2 % - hidrossolúvel; 
· Base 5% - pouco hidrossolúvel;
· Spray 10% - necessário dosímetro;
· Dose máxima: 200 mg (maior tendência a uma a absorção maior e mais rápida);
· Risco de toxicidade maior;
· Risco de alergia muito pequeno; 
· Cada aplicação de spray: 10mg.
b. BENZOCAÍNA 
· Éster – pouco hidrossolúvel;
· Pouca absorção;
· Reações toxicas desconhecidas; 
· Inadequada para injeção; 
· Mais alérgico que amidas;
· Concentração de 10 a 20%.
 
EMLA (Mistura Eutética de Anestésicos Locais): mistura de Lidocaína a 2,5% + Prilocaína 2,5% - na forma de emulsão (1:1), atuam sobre a pele íntegra. Vem com uma bisnaga e 2 adesivos. Aplicar 1 hora antes do procedimento e tem duração 1 a 2 horas após remoção. Alivia desconforto em pequenos procedimentos.