QUESTÕES FARMACOLOGIA UCXII

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Maria Eduarda Zen Biz – 4° fase 
ATM 2025.1 
Farmacologia UCXII 
QUESTÕES FARMACOLOGIA – UCXII 
J. M., 4 anos, após diagnóstico de um processo 
infeccioso no trato respiratório superior, iniciou 
tratamento com antibiótico (amoxicilina 8/8h por 7 
dias – longe das refeições) e anti-inflamatório 
(ibuprofeno 12/12h por 3 dias). O médico reforçou a 
importância em cumprir a posologia. 
1. Por que em alguns tratamentos a posologia deve 
ser respeitada rigorosamente e em outros, há 
uma certa flexibilidade? 
2. Qual a consequência caso não seja seguido a 
recomendação médica? 
3. Os alimentos sempre interferem na absorção do 
medicamento? 
RESPOSTAS: 
1. A posologia correta é relevante para manter a 
concentração do fármaco dentro da janela 
terapêutica e em concentrações efetivas. Se for 
tomado em um período de tempo maior, 
provavelmente ficará fora da janela e não causará 
o efeito desejado. Também é importante não 
extrapolar a janela, passando da concentração 
mínima para toxicidade 
2. Pode não ter o resultado desejado ou chegar a uma 
dose tóxica (alguns com baixa margem de 
segurança) 
3. Não. Podem atrasar a sua absorção (aumentar o 
tempo de latência, quando são ingeridos com 
alimentos), principalmente o fármacos que 
formam complexos, como o ciprofloxacino, que 
forma macromoléculas se ingerido com leite. 
M. S., 31 anos, feminino, com quadro agudo de 
diarreia e recém diagnosticada com doença celíaca, 
iniciou uso de sulfassalazina de liberação entérica 
(formulação pH dependente que contém antibiótico + 
anti-inflamatório) foi orientada sobre a possível não 
eficácia da pílula oral contraceptiva, e recomendado 
que usasse método de barreira. 
OBS.: liberação entérica o pH precisa chegar a 8 para 
que seja liberado – após o duodeno. 
1. Por que nesse tratamento é necessário o uso de 
formulação de liberação entérica pH-
dependente? 
2. Como você explica a orientação sobre a possível 
falha do contraceptivo oral nesse caso? 
RESPOSTAS: 
1. O objetivo é uma ação LOCALIZADA. O local de 
absorção principal dos fármacos é o duodeno, mas 
como o medicamento é pH dependente, irá agir 
principalmente no intestino grosso (com o objetivo 
de tratar a doença celíaca) 
2. O processo inflamatório crônico intestinal 
geralmente causa acúmulo de muco e alterações 
de motilidade (fica aumentada desde o duodeno), 
prejudicando a absorção dos fármacos, e com 
consequência da janela terapêutica. (OBS.: 
laxantes e intoxicação alimentar não alteram essa 
absorção, pois agem só o intestino grosso) 
M. S. 24 anos, vai fazer uso do antibiótico amoxicilina 
BD 12/12h (cpr liberação prolongada). M. S., está com 
dificuldade para deglutir então questionou se pode 
amassar o comprimido. Qual a orientação que deve 
ser repassada a M. S.? Justifique 
RESPOSTAS: 
 Fármacos com consoantes no nome, como por 
exemplo a Amoxicilina BD, devem ser exclusivamente 
utilizados via oral e não podem ser amassados, 
triturados ou mastigados (formulação de liberação 
entérica ou gastrorresistente – são revestidos por 
polímeros que resistem ao ácido e processos digestivos 
e liberam o fármaco contido no comprimido no local e 
tempo desejado). Isso pode se dar por 1 desses 3 
motivos: 
1. Fármaco de liberação prolongada – como descrito 
na questão – favorece sua absorção (mantém uma 
absorção sustentada por mais tempo, por isso, a 
posologia ajustada somente para 2x ao dia) 
2. Especificidade para agir após o duodeno 
3. Proteger o princípio ativo do conteúdo ácido do 
estômago 
J. S. 43 anos, busca atendimento com queixas de 
dores fortes no ombro. O médico prescreveu um 
analgésico cpr e um gel com ação anti-inflamatória. 
Qual a recomendação para administração dos 
medicamentos citados, para que se tenha um efeito 
rápido e efetivo do tratamento? 
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Farmacologia UCXII 
RESPOSTAS: 
 Analgésico CPR: via oral, com água, longe das 
refeições, de preferência. Analgésicos podem ser 
administrados com alimentos (isso não interfere na 
absorção, apenas retarda o início de ação) 
 Gel: aplicar o gel quando a pele estiver fria, sem 
massagear, fazer fricção ou calor no local (para que 
não ocorra vasodilatação – não aplicar após o 
banho). Pode até mesmo passar uma pedra de gelo 
no local antes para melhorar a absorção local e 
diminuir a absorção sistêmica 
Os fármacos X e Y, apresentam o mesmo mecanismo 
de ação e a mesma eficácia terapêutica, no entanto, o 
fármaco X por ser mais lipossolúvel apresenta 98% de 
absorção via TGI, enquanto Y absorve 90%. X é 
amplamente distribuído no SNC e Y não permeia BHE. 
É correto afirmar que X tem maior biodisponibilidade 
porque penetra no SNC? Justifique. 
RESPOSTAS: 
 Não, biodisponibilidade refere-se a quantidade 
de fármaco que chega na circulação sistêmica após 
administração, cuja molécula mantém-se integra 
desde o momento da administração até sua chegada 
na circulação sistêmica. Então, X tem maior 
biodisponibilidade porque realmente absorve mais do 
que Y, e a penetração no SNC, refere-se ao parâmetro 
distribuição, e somente fármacos muito lipossolúveis 
permeiam a BHE. 
Quando um fármaco sensível ao meio ácido 
(degradado) é administrado junto com as refeições o 
efeito terapêutico será reduzido? Explique. 
RESPOSTAS: 
 Sim, pois um fármaco mais degradado em meio 
ácido seria melhor absorvido e consequentemente 
teria um efeito terapêutico maior se fosse 
administrado em jejum ou longe das refeições. 
Ademais, fármacos podem formar complexos com 
alimentos, não sendo absorvidos da forma correta. 
Qual a vantagem para o paciente quando o médico 
prescreve pela DCB? 
RESPOSTAS: 
 Pois, ao prescrever pela denominação comum 
brasileira (princípio ativo), o paciente poderá optar por 
um medicamento/laboratório de sua confiança ou cujo 
preço seja acessível 
1. Por que é importante termos diferentes 
apresentações (formas farmacêuticas) para 
administração para uma mesma via? 
2. Exemplo, para a via oral, temos xaropes, drágeas, 
comprimidos. O que diferencia essas formas 
farmacêuticas? 
3. Quando devemos empregar uma ou outra forma 
farmacêutica? 
4. A resposta terapêutica (se mesmo fármaco e 
dose) difere entre as formas farmacêuticas 
citadas nessa questão? 
RESPOSTAS: 
1. Diferentes apresentações farmacêuticas permitem 
a administração de medicamentos para diferentes 
tipos de públicos, crianças, idosos, adultos, de 
acordo com as limitações de cada um. 
2. Exemplo: suspensões e soluções podem ser usadas 
por todos os tipos de públicos, já comprimidos, não 
podem ser usados por crianças e alguns idosos 
apresentam dificuldade para engolir. 
3. Essas formulações podem diferenciar no tempo de 
início de ação, pois as formulações líquidas serão 
absorvidas mais rapidamente do formulações 
sólidas, ainda que pouca diferença (15 a 30 
minutos) e todas, quando o objetivo é ação 
sistêmica, terão a mesma eficácia. 
4. As diferentes formulações usadas por uma mesma 
via de administração tem apenas a vantagem da 
facilidade de administração conforme as 
necessidades específicas de uma determinada 
pessoa. 
X= 97% de fixação a albumina e Z= 90% de fixação a 
albumina. Por que devem ser administrados com 
intervalo de 1 hora? O que ocorre se administrados 
juntos? 
RESPOSTAS: 
 Pois ambos tem altos índices de fixação à 
proteína plasmática e baixa concentração na forma 
livre, portanto, devem ser administrados com intervalo 
de 1h, a fim de evitar o deslocamento da proteína 
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plasmática e uma interação medicamentosa que 
resulte em efeito adverso (causado, provavelmente, 
pelo aumento da fração livre de Z, uma vez que tem 
menos atividade) 
Por que em casos de intoxicação sistêmica por um 
xenobiótico qualquer, são solicitados exames de 
função hepática e renal? 
RESPOSTAS: 
 Pois, durantea metabolização de fármacos e 
xenobióticos na fígado, podem ser originados 
metabólitos reativos, os quais são muito 
reativos/instáveis (tentam reagir com qualquer 
molécula) e causam lesão celular nos hepatócitos. Já os 
rins são os principais responsáveis pela eliminação 
desses xenobióticos e metabólitos ativos. 
Não entendi a resposta dela (questão 8) 
Qual a importância da metabolização pré-sistêmica 
quando se faz uso de pró-fármacos? 
RESPOSTAS: 
 Pois os pró-fármacos são administrados de 
forma inativa, sendo bioativados apenas após a 
metabolização pré-sistêmica/efeito de primeira 
passagem (no fígado). Esse fenômeno causa aumento 
de biodisponibilidade, diminuição da toxicidade, 
prolongamento da ação e aumento da seletividade. 
Explique e exemplifique como a recirculação êntero-
hepática de metabólitos e/ou xenobióticos pode estar 
implicada na toxicidade ou na manutenção da 
resposta terapêutica? 
RESPOSTAS: 
 Na recirculação êntero-hepática, uma 
substância passa pelo fígado e, ao invés de ir 100% para 
a circulação sistêmica e sofrer absorção, é conjugado 
em ácido glicurônico e secretado na bile e segue ao 
intestino. No intestino, as enzimas beta-glicuronidases 
das bactérias da microbiota hidrolisam esse conjugado, 
a qual é reabsorvida (caso ainda seja lipossolúvel) para 
a circulação porta, onde mais uma vez parte vai para a 
circulação sistêmica e parte é contida no fígado. Assim, 
a janela terapêutica é mantida pela REABSORÇÃO. 
Deve-se observar que, se a substância reabsorvida for 
tóxica, essa reabsorção é um fenômeno que pode ser 
evitado pela administração de carvão ativado, outras 
vezes, isso se refere a manter o fármaco na janela 
terapêutica, como é o caso dos contraceptivos orais. 
 
M. S., 17 anos, diagnosticada com epilepsia vai iniciar 
o uso de carbamazepina. Foi orientada sobre a falha 
terapêutica da pílula oral combinada. Qual o 
mecanismo envolvido nessa interação 
medicamentosa? Explique. 
RESPOSTAS: 
 O CYP 3A4 é uma enzima que faz parte desse 
complexo, responsável pelo metabolismo do 
etinilestradiol que está presente na maioria dos 
anticoncepcionais a base de estrogênio, dentre eles os 
contraceptivos orais combinados e dos 
anticonvulsivantes, também chamados de indutores 
fortes de CYP 3A4, como a carbamazepina. 
 A carbamazepina induz as CYP450 e isso altera 
o metabolismo do estrogênio, o qual será 
metabolizado e eliminado rapidamente, saindo da 
janela terapêutica e portanto resultando na falha do 
contraceptivo oral combinado. 
J. X., 23 anos, casada, em tratamento de faringite com 
o antibiótico azitromicina 500 mg/dia cpr 5 dias foi 
orientada para utilizar método de barreira a fim de 
evitar gravidez indesejada, pois faz uso de pílula oral 
combinada. Explique a interação medicamentosa 
envolvida e o mecanismo relacionado com a possível 
falha terapêutica. 
RESPOSTAS: 
 O antibiótico vai afetar também as bactérias da 
microbiota intestinal da usuária do contraceptivo oral 
combinado, bactérias as quais por meio das enzimas 
glicouronidases mantém a reabsorção do estrógeno e 
a manutenção da janela terapêutica. Portanto, sem a 
ação das bactérias, a absorção sistêmica do estrógeno 
será afetada e, consequentemente, sua janela 
terapêutica reduzida, causando a possível falha do 
método 
 Os fármacos antibióticos e agentes 
anticoncepcionais combinados são metabolizados pela 
mesma subfamília de enzimas (CYP), como 
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consequência há redução gradativa da eficácia. A 
interação ocorre pela indução enzimática do 
Citocromo P-450. 
Classifique as interações abaixo: 
1. Ciprofloxacino (antibiótico quelante) 
administrado junto com as refeições. 
2. Fluoxetina (antidepressivo que inibe a recaptação 
de serotonina nas plaquetas e reduz agregação 
plaquetária) administrado pela manhã̃ e AAS 
tomado ao meio dia. 
3. Pílula oral combinada (tomada a noite) utilizada 
por paciente em tratamento de epilepsia com 
carbamazepina (tomado pela manhã e noite). 
4. Administração de sal de fruto Eno® (bicarbonato 
de sódio) juntamente com AAS (ácido acetil 
salicílico). 
RESPOSTAS: 
1. Interação do tipo Farmacocinética (absorção) 
antagônica. A absorção será mais lenta por conta 
do alimento, assim como o início de ação e a 
concentração máxima. O efeito farmacológica irá 
acabar antes, se comparado ao jejum 
2. Interação do tipo Farmacodinâmica (mecanismo 
de ação) sinérgica. Ambos os medicamentos têm o 
mesmo efeito (reduz agregação plaquetária) 
3. Interação do tipo Farmacocinética 
(metabolização) antagônica. A carbamazepina é 
um indutor enzimático que acelera o metabolismo 
das CYPs, fazendo com que a biotransformação 
hepática do estrogênio seja mais rápida (e 
consequentemente sua eliminação), causando 
falha no seu efeito anticoncepcional 
4. Interação do tipo Farmacocinética (absorção) 
antagônica. O bicarbonato vai dificultar a absorção 
do ácido (AAS) 
J. M. S., 39 anos, recebeu alta do pronto-socorro após 
sofrer uma queda e fraturar um braço com prescrição 
de codeína + paracetamol (30 mg + 500 mg) 1 cpr a 
cada 4 horas por dois dias, e depois 1 cpr a cada 6 
horas até terminar a caixa (20 comprimidos no total). 
No dia seguinte J. M. S. retornou ao pronto-socorro 
queixando-se de intensa dor e que não podia dormir, 
mesmo tomando o medicamento prescrito. Como 
explicar a ineficácia analgésica da codeína nesse 
caso? OBS: Uma fração da codeína (~10%) sofre O-
desmetilação via CYP2D6 – metabólito gerado: morfina 
RESPOSTAS: 
Provável polimorfismo genético que implica numa 
refratariedade importante. Codeína é um analgésico 
fraco – depende de ser biotransformada em morfina 
(que terá um efeito potente analgésico) 
J. X., 24 anos, em uso de pílula oral combinada 
(gestodeno + etinilestradiol (60 mcg + 25 mcg) a mais 
de seis anos, sem nenhum registro de intercorrências 
pelo uso da pílula, busca atendimento médico com 
queixas de náuseas, mamas doloridas. O médico 
suspeitando de uma possível gravidez, solicitou o 
exame que foi confirmado – 7 semanas de gestação. 
J. X., questionou o médico sobre a possível falha da 
pílula, e este lhe disse que sim, é possível ter a falha 
da contracepção, mas é raro, normalmente acontece 
pelo esquecimento da tomada de pílula ou por 
interação medicamentosa. J. X., contou que fez uso de 
azitromicina 1g por 3 dias para tratar um quadro de 
sinusite. Há relação entre o uso do antimicrobiano e a 
falha da contracepção pelo uso de pílula combinada? 
RESPOSTAS: 
Interação do tipo farmacocinética (metabolização) 
antagônica. O antibiótico é um indutor enzimático que 
aceleram o metabolismo das CYPs – as quais são 
responsáveis pela biotransformação do estrógeno. 
Como o estrógeno é metabolizado e excretado mais 
rápido, há falha no efeito anticoncepcional uma vez 
que a janela terapêutica não é mais mantida por 
reabsorção