ANTI-HISTAMÍNICO

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FATORES DESENCADEANTES DE ALERGIAS RESPIRATÓRIAS
Ácaros / pó domiciliar
Baratas / Fungos / Animais de pelo
Pólens/
Trigo / Poeira de madeira / Detergentes / látex
Intradomiciliares: fumaça de cigarro, material particulado e dióxido de nitrogênio, derivados da
combustão do gás de cozinha ou fogão à lenha
Extradomiciliares: Ozônios, dióxido de enxofre
Irritantes: odores fortes / ar condicionado.
MECANISMO IMUNOLÓGICO DAS ALERGIAS
O alérgeno irrita a mucosa e desencadeia a ativação de linfócitos Th2 e provoca mudança de classe
para IgE nos linfócitos B. A imunoglobulina secretada se ligará nos mastócitos.
A exposição repetida ao alérgeno leva a ativação de mastócitos com liberação de mediadores (são
eles: aminas vasoativas, mediadores lipídicos e citocinas). Todos participam de uma reação de
hipersensibilidade imediata (logo após a exposição ao alérgeno) e depois uma reação de fase tardia
(cerca de 2 horas após a repetição da exposição ao alérgeno).
A histamina está presente no conteúdo de granulação . Ela é produzida por mastócitos, basófilos e
células enterocromafins.
Seus receptores são H1 (células endoteliais e musculares lisas) e H2 (células parietais da mucosa gástrica,
músculo cardíaco e mastócitos.) H3 (no sistema nervoso central) e H4 (mastócitos, eosinófilos e basófilos
→ processo de quimiotaxia.
Anti - histamínicos (H1)
São considerados agonistas inversos → transforma o receptor em repouso.
Podem ser sedativos ou não.
Os sedativos são de primeira geração → faz bloqueio de histamina no SNC e bloqueia o mecanismo de
vigília, levando a sonolência. ex.: Fenergan, Polaramine. Há redução de atenção cognição,
aprendizagem e memória, há ação anticolinérgica (boca seca, olho seco, taquicardia…), aumento de
apetite e de peso, tontura e hipotensão, aumento de intervalo QT e arritmia ventricular. A maior parte dos
efeitos desaparecem com a descontinuação do fármaco.
Os de segunda geração : ex. loratadina, desloratadina, Claritin, Allegra… Principal vantagem é a baixa
sedação, além de mínimos efeitos anticolinérgicos. Afinidade diminuída por receptores adrenérgicos e
serotoninérgicos. Não penetram na barreira hematoencefálica.
Primeira geração: mais comum a interação com outras drogas; maior tempo de meia vida,
segunda geração : tempo de meia vida mais curto; absorção um pouco mais rápido.
Uso tópico: Azelastina associado ou não ao Fluticasona.
Raque� Rogacian� - Medicin� Unim� - 2021.2
Descongestionantes nasais: Tendência à formulações com anti-histamínico. Atuam como vasoconstritores
(tópicos ou sistêmicos), por isso devem ser realizados por tempo curto.
Riscos: aumento da pressão arterial e congestão nasal de rebote !!
REFERÊNCIA
GOLAN, D.E; et.al. Princípios de Farmacologia - A Base fisiopatológica da farmacoterapia. 2 ed.
Guanabara Koogan, 2009.
Raque� Rogacian� - Medicin� Unim� - 2021.2