Benzilpenicilina ou penicilina G ; penicilina V

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• Benzilpenicilina ou penicilina G 
-Farmacocinética : Adm. Oral, IM e IV , VO podem sofrer inativação pelo 
suco gástrico – Alimento retarda a absorção (adm. Oral 2 a 3 h antes ou 
depois), IM níveis máximos no sangue 15 a 30 minutos, IV – imediatamente, 
Distribuição ampla e ligação a proteínas (60%), Excreção renal (90% - urina). 
-Espectro antibacteriano: Antibiótico de 1ª escolha p/ muitas infecções; 
Cocos Gram-positivos, estreptococos do Grupo A, B e D, enterococos (menos 
sensíveis); Cocos Gram-negativos: Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. 
-Indicações clínicas: Estreptococos beta-hemolíticos do Grupo A (pioderma, 
faringite), Pneumonia pneumocócica, meningite meningocócica, endocardite 
estreptocócica, leptospirose. 
-Desvantagens: Eliminação rápida, instabilidade meio ácido, sensibilidade a 
penicilases , espectro não atinge muitas bactérias Gram-negativas, indução 
de reações alérgicas. 
-Posologia (unidades = UI = 0,6 g) 
Benzilpenicilina potássica oral: Adultos e crianças (+ de12 anos) – 1.600.000 
a 3.200.000 UI/dia; crianças (- de 12 anos) – 40.000 a 80.000 UI/dia (6 ou 
8 horas). 
Benzilpenicilina potássica IM ou IV: Grandes doses via IV (dose a via 
dependem da infecção). 
Penicilina G procaína (IM) - Associação com procaína retarda o pico máximo 
e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas. • 600.000 
a 1.200.000 UI/dia (1 ou 2x) – endocardite e gonorreia. 
Penicilina G benzatina (IM) - Penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel. Os 
níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada. • 
Adultos 1.200.000 UI, dose única; Crianças >12 600.000 • Recem-nascidos e 
crianças menos de 27 Kg – dose única 50.000 UI/Kg. 
Obs: Penicilina cristalina ou aquosa: restrita ao uso endovenoso. Meia-vida 
curta (30 a 40 minutos) e eliminação rápida (cerca de 4 horas). Distribuíção 
ampla inclui o SNC (ultrapassa a barreira hemato-encefálica em 
concentrações terapêuticas, somente quando há inflamação. 
-Toxicidade: Classificação: Imediatas, aceleradas, tardias e rações menos 
comuns. 
Antibióticos Beta-Lactâmicos 
Imediatas: Mais perigosas, ocorrência até 50 min. após administração • 
Sintomas – liberação de histamina e outras substâncias – Urticária, rinite, 
asma, edema de laringe e ANAFILAXIA com hipotensão (Raramente óbito). 
Aceleradas: 1 a 72 h após adm.; prurido, urticária e rinite. 
Tardias: Mais frequentes – dias ou semanas após administração, erupções 
morbiliformes. 
• Penicilina V 
-Farmacocinética: Apenas para uso oral – Níveis séricos 2 a 5 vezes maiores 
em relação a penicilinas G (IM) – Vantagens em relação à penicilina G • Não é 
inativada pelo suco gástrico (via oral) • Presença de alimento não dificulta sua 
absorção. 
-Menos ativa contra Gram-negativos. 
-Utilizada como terapêutica seqüencial oral na substituição das penicilinas 
parenterais, exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp. 
-Indicações :Faringite e pioderma estreptocócicos, Infecções brandas do 
trato respiratório. 
-Posologia :Adultos: 125 a 500 mg 4x/dia • Insuficiência renal grave – dose 
não deve exceder 250 mg (6 h) – Crianças: 25 a 50 mg/kg/dia (6, 8 h) • Cliacil, 
Pen-Ve-Oral.