Guia de Bolso antibioticos

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Guia de Bolso 
 Antibioticoterapia 
 Por Polliana alves 
 
 
 
 
 
 
sumário 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
1. Uso racional de antibióticos ------------------------------------------------------ 
2. Macrolídeos--------------------------------------------------------------------------- 
3. Betalactâmicos----------------------------------------------------------------------- 
4. Quinolonas---------------------------------------------------------------------------- 
5. Tetraciclinas-------------------------------------------------------------------------- 
6. Glicilciclinas--------------------------------------------------------------------------- 
7. Sulfametoxazol- Trimetoprim 
 
 
 
 
 
 
 
RESISTÊNCIA 
A bactéria não é inibida! 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ALGUMAS CONSEQUÊNCIAS… 
 Bacilo de Koch resistente à Estreptomicina 
 Uso desenfreado de Betalactâmicos 
o seleção de cepas multirresistentes de KPC, Acinetobacter 
baumanni, E.coli produtora de toxina Shiga-ESLB 
 Cefalosporinas de 3ª geração (indutores enzimáticos) 
 
 
 
Klebisiella pneumoniae Carbapenemase (KPC); E.Coli produtora de toxina Shiga (ESBL) 
 
USO RACIONAL DOS ANTIBIÓTICOS 
-Desconhece espectro do ATB 
-Desconhece farmacocinética 
-Baixas doses 
-Não obedece meia-vida, CIM, 
Concentração Tissular 
-Troca do atb com 2 a 3 dias (“dança do 
atb”) 
-Suspensão precoce (< 10 dias) 
 
USO SEM 
PRESCRIÇÃO
PRESCRIÇÃO 
DESNECESSÁRIA
PRESCRIÇÃO 
INADEQUADA
-Febres não-infecciosas 
- Infecções não bacterianas (virais, parasitas…) 
 
 
 
COMO EVITAR… 
 
Baseado no diagnóstico CLÍNICO 
 
 
 Pistas 
 RN (Enterobactérias) 
 
 Petéquias (Meningococo) 
 
 
 
 
 
 
 
Diagnóstico CLÍNICO + LABORATORIAL (hemograma, exames bacteriológico, sorológico e de 
imagem) 
 
 
 
A ESCOLHA DO ANTIBIÓTICO
•Faringo- tonsilite
•Erisipela
• Infecção superficial de 
pele
ESTREPTOCOCO
• Infecção profunda de pele
•OBS(esse agente possui 
enzimas mais potentes)
ESTAFILOCCO
•Pneumonia (75% 
dos casos)
PNEUMOCOCO
1 
MENINGITE 
SEPSE? FEBRE DE ETIOLOGIA OBSCURA ITU? 
 
 
LEUCOGRAMA nas doenças bacterianas 
 
 
 
EXCEÇÕES: 
 Febre tifoíde e Brucelose  LEUCOPENIA 
 Coqueluche  LEUCOCITOSE, LINFOCITOSE 
 Escarlatina  LEUCOCITOSE, EOSINOFILIA 
 
 
1. Valorizar a CLÍNICA; 
 
2. Valorizar a EPIDEMIOLOGIA (residência, 
procedência, viagem, faiza etária, profissão); 
 
3. ATB provisório (amplo espectro, bactericida de 
preferência, embora possa se considerar 
bacteriostáticos e associações). 
 
ATENÇÃO: ASSOCIAÇÃO DE ATBs: 
 
 
 
 
 
Passíveis de uso de ATB 
empírico
LEUCOCITOSE
Neutrofilia 
(fagocitose das bactérias)
Desvio à esquerda 
(céls. jovens na circulação, ex. 
"bastonetes")
Eosinofilia 
"estresse"
CONDUTA 
até chegada 
dos exames 
QUANDO 
associar? 
PRA QUE 
associar? 
 
 
 
 
 
 
Sensibilidade CONHECIDA 
ESTREPTOCOCO S.TYPHI MENINGOCOCO ANAERÓBIOS 
Penicilina 
Macrolídeos 
Tetraciclinas 
Sulfa-Trimetoprim 
Ampicilina 
Sulfa-Trimetoprim 
Cefalosporina de 3ª 
geração 
Ampicilina 
Cefalosporinas de 
3ª geração 
“Insensíveis aos 
Aminoglicosídeos” 
 
Obs: ausência de O2 
para o ATB penetrar 
Sensibilidade DESCONHECIDA: 
Antibiograma 
 
 
 
 
 
Saber o local da infecção X farmacocinética do atb. 
 
 
 
ASSOCIAÇÃO 
DE ATBs
Etiologia 
desconhecida
Ampliar o 
espectro
Infecções 
mistas
Infecções 
graves
Potencializar 
efeitos
Sensibilidade 
variável
Resitência 
bacteriana
"Monoclonal"
VERIFICAR A SENSIBILIDADE DO AGENTE INFECCIOSO
DIAGNÓSTICO TOPOGRÁFICO
Ex: MENINGITES: 
Os Aminoglicosídeos e 
Cefalosporinas de 1ª geração NÃO 
dão níveis liquorícos (exceto no RN, 
pois a BHE ainda não formada). 
 
2 
3 
 
 
 
 
Considerar os efeitos indesejáveis: 
1. Alérgicos (betalactâmicos – penicilina) 
2. Tóxicos (nefrotóxicos, meilotóxicos, hepatotóxicos, neurotóxicos) 
3. Irritação química (trato digestivo) 
4. Modificações biológicas no hospedeiro (supressão de biota) 
 
 
 
 
 
 
 
Exs: 
POLIMIXINA E (só se usa mediante autorização do antibiograma) 
 Possui afinidade por fosfolípideos da MC bacteriana e pelas células 
nervosas (ricas em lipidios)  AÇÃO NEUROTÓXICA (convulsões, 
anestesias, paralisias) 
 Alta [ ] no túbulo renal e sem reabsorção  AÇÃO NEFROTÓXICA. 
 
GENTAMICINA (3 A 5 mg/kg/dia) 
 
AMICACINA (15 mg/kg/dia): 
 Lesão do VIII par craniano – lesão nos ramos vestibular e coclear. Tontura 
e surdez  Efeitos NEFROTÓTICOS e OTOTÓXICOS 
 
AMINOGLICOSÍDEO  Rim lesado não elimina essa classe. 
 
COMPATIBILIDADE ENTRE ATB E O PACIENTE4 
EFEITOS 
TÓXICOS 
DOSE: sempre em mg/kg/dia 
ESTADO DA VIA DE ELIMINAÇÃO 
DURAÇÃO DO TTO 
 
 
 
 
ANTIBIÓTICOS e AINES: desliga a ação dos antibióticos 
PENICILINA POTÁSSICA e SOLUÇÃO SALINA: inavita o atb causando hidrólise do potássio 
TETRACICLINAS e SUBS. ALCALINAS: Inativa o atb/não absorve 
TETRACICLINAS e ANTICONVULSIVANTES: Inativação da Fenitoína, Hidantoína, 
Carbamazepina. 
BETALACTÂMICO e BACTERIÓSTATICOS: o bacteriostático impede ação do 
betalactamico 
METRONIDAZOL e ÁLCOOL: Sofre interação forte com álcool – vasodilatação muito 
forte, calor no rosto. 
ATBs que atuam no mesmo receptor/lugar: competição pelo “ponto de ligação”-
ribossomo. 
 
 
 
Meia-vida: 
1. 
 
 
 
 
 
 
 
 
VERIFICAR INTERAÇÕES
VIDA ÚTIL DO ANTIBIÓTICO
EFEITO PÓS- ATB: : alta [ ] na parede celular da bactéria (carbapenemas) 
Penicilina G Potássica: Cefalexina: 
6 horas 
Ampicilina: Amoxicilina: 
6 horas 8 horas 
(B.D) 
3 horas 
Azitromicina: 
14 a 20 horas 
Concentração Tissular: > 60horas 
3 dias = 10 dias 
Ceftriaxona: 
4 horas 
CIM (concentração inibitória mínima): 24 
horas 
 
 
 
 
Preferência: ORAL 
Exceções: 
 Paciente não deglute ou vomita 
 Infecções graves 
 Existência de “barreiras” (meningites) 
 Ausência de absorção intestinal (aminoglicosídeos) 
 
 
 
A mais curta possível 
Exs: Erradicação de estreptococo em infecção de garganta 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
DURAÇÃO DO TRATAMENTO
10 dias 
02 doses 
03 dias 
- Penicilina G Procaína 
- Penicilina V 
- Amoxicilina 
- Eritromicina 
 
Benzetacil 1:200.000 U 
Azitromicina 
 
Macrolídeos 
Anel lactâmico macrocíclico 
Alto peso molecular (limitação no uso clínico / dificulta ultrapasssagem em 
barreiras). 
 
 
 
 
- Inibem a síntese proteíca 
- Atuam na subunidade 50S (além 
do Cloranfenicol – uso mais restrito à 
UTI – e as Lincosaminas- Clindamicina e 
Lincomicina. 
 
 
 
RESISTÊNCIA 
1. Alteração no ponto de ligação da droga 
2. Inativação enzimática 
3. Bomba de efluxo (expulsa a droga antes de se ligar na subunidade) 
4. Impermeabilização da membrana (fecha os poros, a droga não penetra) 
 
 
Eritromicina
Espiramicina
Miocamicina
Roxitromicina
Claritromicina
Azitromicina
Diritromicina
Telitromicina
Solythromician 
(CEM-101)
BACTERIÓSTATICOS 
ATENÇÃO para as ASSOCIAÇÕES 
de Atb que atuem no mesmo local 
 
 
 
 
 
 
ERITROMICINA 
- Uso por via ORAL ou TÓPICO apenas, devido sua baixa hidrossolubilidade para uso 
parenteral. 
- Inativação em pH gástrico 
- Ácidos orgânicos + eritromicina base: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aumento da 
Resistência 
S. aureus 
S. pneumoniae 
H. influenzae 
Principais 
causadores 
das PAC’s 
ESTEARATO DE ERITROMICINA ESTOLATO DE ERITROMICINA 
 
 
Betalactâmicos 
“ 
Beta-lactâmicos  àcido 7 aminocefalosporânico – 7 ACA (semelhança com as 
penicilinas, logo risco de reação cruzada- alergia) 
Mecanismo de ação: “bactericidas de parede” 
Eliminação RENAL, em atividade. 
 
Cefalosporinas de 1a geração 
 
Espectro: 
 Cocos Gram + (estafilococos) 
 Cocos Gram – 
 Bacilos G+ e G- (Klebsiela) 
 Treponema pallidum (Sífilis) 
 
 
 
 
 
Nos casos de alergia à penicilina G, 
usar CEF. de 3ª geração, mas caso 
não disponha, usar de 1ª. Outras 
opçõessão Tetraciciclinas ou 
Macrolídeos, exceto em gestantes, 
pois a 1ª é teratogênica e a 2ª não 
atravessa barreira, logo n trata o 
feto. 
Sifílis Congênita 
 X 
alergia à Penicilina 
Ceftriaxona (CEF. de 3ª geração) – 1 g/dia por 15 dias. 
Começar com a gestante internada (risco de reação cruzada 
com penicilina (10%). 
 alergia, eosinofilia, mielotoxicidade (rara) 
 alergia cruzada com penicilina G (20% CEF de 1ª geração e 10% CEF 
de 3ª geração) 
 Possível nefrotoxicidade (Cefaloridina) – principalmente quando em 
associação com aminoglicosídeos (CAUTELA) 
 Indução enzimática (CEF de 3ª geração – cefitriaxona) 
 
Tipos: 
Cefalotina e cefazolina  uso parenteral 
Cefalexina, cefaclor e cefadroxil uso oral 
 
 
 
 
 
 
 
 CEFALEXINA CEFACLOR CEFADROXIL 
Apresentação Susp. 250mg/5mL 
Cápsulas 500 mg 
Comp. 500 e 750 mg 
 
Via de adm V.O V.O V.O 
Meia-vida 6 horas 12 horas 12 horas 
Dose 30 a 50 
mg/kg/dia 
20 a 40 mg/kg/dia 1 a 2 g/dia (adulto) 
25 a 50 mg/kg/dia 
(criança) 
Outros Infecções de pele Haemophylus 
(boa atividade) 
Sinutites e Otites (Estafilo e 
H.influenzae B) 
 
 CEFALOTINA CEFAZOLINA 
Apresentação Susp. 250mg/5mL 
Comp. 500mg 
 
Via de adm I.V I.V 
Meia-vida 6 horas 8 horas 
 
Dose 
50 a 100 mg/kg/dia 30 a 50 mg/kg/dia 
Outros Uso ambulatorial Concentração biliar 
Indicações Amigdalites 
Otites 
Sinutises 
Infec.pele por Estrepto e Estafilo 
Traque-bronquites 
ITU e Bacteriúria assintomática em gestantes 
 
 
CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO 
Espectro idêntico ao das CEF de 1ª geração, porém melhor ação sobre 
Estafilococos e alguns gram negativos 
Cefuroxime (ZINACEF) 
 Boa distribuição nos tecidos e líquor 
 I.V ou I.M 
 
 
 
 
 Axetil-Cefuroxime (ZINNAT) 
 V.O 
 Dose: adultos – 250 a 500 mg de 12/12 horas 
 crianças – 50 mg/kg/dia 
 
 
 
Cefamicina (CEFTON) 
 Natural, muito semelhante à cefalotina 
 Especto alargado para Gram negativos (B.fragilis, P.vulgaria, Serratia, 
Morganella, Providenicia, Hemophilus) 
 I.V – boa difusão em tecidos e líquidos 
 Atravessa membrana placentária 
 NÃO atravessa meníngea 
 Meia-vida: 6 horas 
 Eliminação RENAL 
 
 
Dose: 750 mg a 1,5 g 
a cada 8 horas 
Meningites: 1,5 a 3g a cada 8 horas 
Boa indicação: Infecção Urinária em GESTANTE RICA 
Indicações: 
Infecções graves 
por Gram – e 
anaeróbios 
(Bacteroídes 
fragilis) 
Dose 100 a 200 mg/kg/dia 
 
CEFALOSPORINAS DE 3ª geração 
- Maior ação sobre Gram NEGATIVOS (inclusive germes problema) 
- Menor ação sobre gram positivos (melhor usar CEF de 1ª geração) 
- Níveis biliares e liquóricos 
- Produzem INDUÇÃO ENZIMÁTICA (logo uso com cautela) 
- Divisão: 
 
 
 
 
 
Ceftriaxona (a mais utilizada) 
Doses em geral: 1 a 2 g de 12/12h (adulto) e 50 a 100 mg/kg/dia (criança) 
Meia-vida: 4 horas 
Indicações especiais: 
 
 
 
 
 
Indicações 
especiais 
Sífilis de gestantes 
alérgicas a penicilina
(1g/dia - 15 dias)
Infecções Urinárias
Gonorreia 
500 mg - dose única
Doença Meningocócica
CEF sem ação sobre pseudomonas: 
- CEFTRIAXONA  “Rocefin” 
- CEFOTAXIME  “Claforan” 
- CEFODIZIME  “Timecef” 
CEF com ação sobre pseudomonas: 
- CEFTAZIDIMA  “Fortaz” 
- CEFEPERAZONA  “Cefobid” 
- CEFTOLOZANA + TAZOBACTAM (ZERBAXA) 
 
 
Cefotaxime: 
Adultos: 1 a 4 g/dia (2 ou 3 aplicações) 
Criança: 50 a 100 mg/kg/dia 
 
Cefodizime: 
Estímulo da atividade fagocitária (produção de neutrófilos) 
20 a 40 mg/kg/dia 
 
Ceftazidima (Fortaz) 
Adultos: 1 a 2 g a cada 8-12h 
Criança: 60 a 100 mg/kg/dia 
Associada a AVIBACTAM (inibidor de betalactamase) 
U.S.A “Avicaz” / Brasil “Torgena” 
 
Cefoperazona (Cefobid) 
Eliminação BILIAR 
Hipoprotrombinemia (risco de hemorragia) 
Efeito Antabuse - diffulfiram (se uso simultâneo ao 
álcool) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO 
 
Espectro: 
 
 
 
 
 
Cefpiroma (Cefrom) 
 
I.V ou I.M 
Dose: 
 1 a 2 g a cada 8/8h ou 12/12h (adulto) 
 50 mg/kg/dia (criança) 
 
 
Cefpima (Maxcef, Unifepim, Cefepima) 
I.V ou I.M 
Dose: 
 1 a 2 g a cada 8/8 h ou 12/12h (adulto) 
 30-50 mg/kg/dia (criança) 
 
 
 
 
 
 
Gram negativos, inclusive Pseudomonas
Boa ação sobre Gram positivos, incluindo 
Estafilococo
Indução enzimática quase nula 
 
 
CEFALOSPORINAS DE 5ª GERAÇÃO 
 
Ceftobiprole 
 
Ainda não comercializado no BRA 
Intensa ação sobre: 
 
 
 
Posologia adulto: 
 500 a 740 mg de 12/12h 
 Infusão durante 1 horas 
 
 Ceftarolina 
 
NÃO age bem sobre anaeróbios 
Posologia: 600 mg 12/12 h 
ZINFORO (nome comercial) 
 
Espectro: 
 
 
 
 Estafilococos resistentes a Oxacilina e Vancomicina 
Excelente ação contra bactérias G negativas, inclusive enterobactérias 
Gram positivos 
S. aureus resistente a Oxacilina
Streptococcus agalactiae (grupo B) - obs: sepse 
em RN
Streptococcus pneumoniae (pneumococo)
Streptococcus pyogenes
Escherichia coli
K. pneumoniae; K. oxytoca
Morganela morganni
Acinetobacter baumanni
Strenotrophomonas maltophillia
Gram negativos 
 
CARBAPENEMAS 
 IMIPENEN-CILASTATINA (Tienam) 
Espectro: 
 
 
Mecanismo de ação: 
 
Farmacocinética: 
 I.M ou I.V 
 meia vida de 1 h 
 C.I.M de 4 a 6 horas 
 Alta concentração na parede celular da bactéria  EFEITO PÓS-
ANTIBIÓTICO de 2 a 4 h. 
 Boa difusão em Pulmões, pele, músculos, bile, LCR (se houver lesão). 
 Eliminação RENAL (filtração glomerular e secreção tubular) em atividade 
 
 
 
 
 
Cocos gram positivos (inclusive Estafilococos)
Cocos Gram negativos
Anaeróbios
Bacilos Gram positivos (aeróbios e anaeróbios)
Bacilos Gram negativos (Pseudomonas,Proteus, Providencia, Morganella…)
BACTERICIDA DE PAREDE 
- Naúseas, vômitos – infusão rápida 
-Alergia - pouco frequente e sem gravidade 
- LeucoPENIA e PraquetoPENIA – raro 
-Indução enzimática - cefalosporinase 
 
 Indicações: 
 
 
 
Doses: 
 
 
Nomes comerciais: Tiepen, Tienam 
 
MEROPENEM 
 Carbapenema de 2ª geração 
 Não é inativada pela di-hidropeptidade 1 (dispensa a Cilastatina) 
 Espectro idêntico ao do Imipenem (porém ação mais intensa sobre 
Gram negativos e anaeróbios) 
Farmacocinética: 
 Difusão e eliminação IGUAIS às do Imipenem 
 Meia-vida: 01 hora 
 Concentração Inibitória Mínima – 08 horas 
 
Doses: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Infecções GRAVES por 
bactérias multirresistentes 
500 mg 6/6 h – I.V – infusão lenta (adultos) 
50 mg/kg/dia (crianças) 
 1 g 8/8 h – I.V – infusão lenta (adultos) 
10 a 20 mg/kg a cada 8 horas (crianças) 
- Naúseas, vômitos – infusão rápida 
-Alergia - pouco frequente e sem gravidade 
- LeucoPENIA e PraquetoPENIA – raro 
-Indução enzimática – cefalosporinase 
-RESISTÊNCIA CRUZADA COM O IMIPENEM 
 
 
Ertapenem (Invaz) 
 Não é inativado pela dihidropeptidade (não precisa da cilastatina) 
 Estável ante as betalactamases 
 Espectro anti-microbiano amplo 
 Alta taxa de ligação proteica – 95% 
 Meia vida prolongada 
 Dificuldade em atravessar barreiras 
 Níveis amnióticos e fetais precários 
Indicações: 
 
 
 
 
 
 
Limitações : 
 Uso na gestação se houver absoluta indicação 
 Eliminado parcialmente pelo leite materno 
 
 
 
 
 
Infecções complicadas (intra-abdominais, de pele e tecidos moles, urinárias)
Infecções pélvicas agudas
Pneumonias Comunitárias
- Naúseas, vômitos, diarreia, cefaleia 
-Erupção cutânea 
-Possibilidade de alergia cruzada com Penicilinas e 
Cefalosporinas 
 
 
Apresentação: Frasco-ampola com 1g, IM ou IV 
Doses: 
 
 
 
DORIPENEM (Doriprex) 
-Espectro de ação semelhante aos do Imipenem e Meropenem 
-Potência idêntica contra Gram positivos e Gram negativos 
 
 
RESISTÊNCIA ÀS CARBAPENEMAS 
Enzimática, mediada por plasmídio (um 
plasmídio de uma bactéria transmite 
resistência para o plasmídio da outra ao se 
tocarem) 
Klebsiella pneumoniae carbapenemase KPC 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 1 g/dia – dose única (adultos) 
15 mg/kg/dia - em 2 tomadas (crianças) 
 
MONOBACTÂMICOS- Originalmente atb beta-lactâmicos, produzidos por bactérias e com estrutura 
monocícilica (apenas o anel beta-lactamico uma cadeia lateral). 
-Atualmente: semi-sintéticos 
Espectro: 
 
 
 
 
 Não tem afinidade com PBPs da parede dos Gram Positivos. 
 
Farmacocinética: 
 
 I.M ou I.V 
 Meia vida: 2 horas 
 C.I.M de 8 a 12 horas 
 Placenta  liquído amniótico e concepto 
 Meninges  LCR (melhor se lesadas) 
 Boa difusão no espaço extra celular (40% do peso do RN e 
lactente- logo boa indicação para estes). 
 Eliminação: RENAL, em atividadade E Biliar (discreta) 
 
Indicações 
 
 
 
 
 
 
Infecções por Gram negativos multirresistentes 
Age APENAS Gram negativos, inclusive 
produtores de betalactamases 
(cromossômicas e plasmidiais). 
 
 
Doses: 
Adultos: 
 Em geral, 1g a cada 8h ou 12h 
 ITU: 500 mg a cada 12h 
 Infecções graves: 2g a cada 6h ou 8h 
 Meningites: 2g a cada 6h 
Crianças: 
 30 a 50 mg/kg a cada 6 ou 8 h 
 
 
 
 
 
 
Nomes comerciais: Azactam, Uni-Aztreonan e Aztreonan 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Naúseas, vômitos, diarreia 
-Flebite, Erupção maculo-papular 
NÃO há sensibilidade cruzada Penicilinas e Cefalosporinas 
 
 
 
Quinolonas 
 
 
 
Quinolonas de 1ª geração: 
 Atuam sobre gram negativas, Enterobactérias 
 Não atuam sobre gram + e pequena ou nenhuma atuação sobre 
Pseudomonas aeruginosa 
 Farmacocinética desfavorável Níveis satisfatórios apenas nas vias 
urinárias. 
 
 
Quinolonas de 2ª geração: 
 Atuam sobre bactérias gram negativas 
 Excelente aividade sobre PSEUDOMONAS (in vitro) 
 Conituam com farmacocinética desfavorável: 
 
 
 
Quinolonas de 3ª geração: 
Atuação: 
 Bactérias gram negativas, incluindo P. aeruginosa 
 Bactérias gram positivas - S.aureus 
 Micobactérias – particularmente as atípicas 
Exclui –se do espectro – Streptococcus ssp. e Anaeróbios 
 
 
CLASSIFICAÇÃO 
Ac. Nalidíxico Rosoxacino 
- Pouca solubilidade – adm ORAL 
- 30 a 40% de absorção 
- Baixas [ ] tissulares, com 
exceção dos tecidos renais e 
prostático. 
Ac. Pipemídico Norfloxacino 
 
Farmacocinética satisfatória – atuam sistematicamente / adm ORAL e 
PARENTERAL. 
 
Quinolonas de 4ª geração: 
Farmacocinética satisfatória, com ampla ditribuição por órgão, tecidos e líquidos 
orgânicos. 
Atua sobre Klebsiella pneumoniae (ESBL/KPC), Escherichia coli (ESBL), Pseudomonas 
aeruginosa, Acinetobacter sp, Proteus vulgaris entre outros. 
- Estreotococos – S.penumoniae multirresistente 
-Bactérias Anaeróbias – Bacteroides gfragilis 
-Bactérias atipícas 
 
 
 
 
 
 
Mecanismo de ação: 
 Atuam sobre o processo de replicação do material genético bacteriano 
 Inibem atividade das Topoisomerases: enzimas essenciais à sobrevivência 
bacteriana. 
 
Ofloxacino Lomefoxacino Perfloxacino Ciprofloxacino
Gatifloxacino Levofloxacino Moxifloxacino 
Gemifloxacino 
(um dos últimos 
lançamentos) 
Alta atividade antipneumocócica contra cepas 
resistentes a penicilina e macrolídeos, e à 
maioria das cepas de S.pneumonae resistentes 
a outras quinolonas. 
BACTERICIDAS 
 
Topoisomerase II (DNA-GIRASE) – Topoisomerase IV 
 
 
 
 
 
 
RESISTÊNCIA 
- Principalmente MUTAÇÃO GENÉTICA 
- Bloqueio união Antibiótico/enzima 
- Bomba de efluxo 
- Imperbealização de membrana (fechamento dos poros) 
 
Farmacocinética 
 
 Absorção ORAL (Ofloxacino – melhor absorção) 
 
 OBS: os alimentos NÃO reduzem substancialmente a absorção. 
Retardam o pico de [sérica]. 
 Substâncias ALCALINAS (ex. leite - reduzem absorção). 
 
 Possuem boa distribuição tissular: 
 
RINS, Urina, Próstata, Pulmões, Bile, Macrófagos > SORO 
SORO > Saliva, Ossos e LCR. 
 
 
 
 
Consequências Inibição das Topoisomerases: 
- Alongamento do DNA bacteriano 
-Degradação Mitocondrial 
- Produção de exotoxinas 
- Produção de proteínas anômalas 
 
 
 
 
 Eliminação; 
 
 RENAL – 
 
 
 HEPATO-BILIAR 
 
 
 ELIMINAÇÃO MISTA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Indicações clínicas : TGU 
Quilononas de 1ª geração: 
 ITU baixas/ não complicadas (cistites leves) – 10 dias 
 ITU altas – Identificação do agente através da cultura / teste de 
sensibilidade  muito trabalhoso / parte pra outras gerações 
 
Pielonefrite sem complicação  Flouroquinolona oral – 7 a 10 dias 
-Ofloxacino 
-Gemifloxacino 
-Ciprofloxacino (10 a 15% transintestinal) 
-Perfloxacino 
-Ác.Nalidíxico 
 
TGI – naúseas, vômitos, desconforto gastro, diarreia. 
PELE – Exantema, Prurido, Urticária, Rash-cutâneo, Fototoxicidade. 
SNC – Tonturas, Cefaleias, Sonolência, Confusão mental e Convulsões (raras / 
altas doses e extremos de idade) 
NEUROPATIA PERIFÉRICA – Dor, parestesia, fraqueza 
CORAÇÃO – Arritmias – Torsades de pointes – Moxifloxacino 
DISTÚRBIOS GLICÊMICOS – hiper/hipo – associados ao Gatifloxacino 
ARTICULAÇÕES – Artralgia, Edema articular, Erosão articular e Tendinite 
 
OBS supressão da Flora Coli normal pelo 
Clostriduim dificili COLITE 
PSEUDOMEMBRANOSA 
RUPTURA DE TENDÕES 
- Homens idosos 
- Obesos 
- Uso prolongado de corticosteroídes 
 
 
ITU complicadas: 
 Alterações morfo/funcionais (bexiga neurogênica, alteração de 
próstata; 
 Uso de cateteres; 
 Recorrência e desenvolvimento de cepas resistentes 
 
Cultura + Antibiograma. 
Ciprofloxacino de 7 a 14 dias 
Em situações de maior gravidade – fluoroquinolona parenteral e com melhora do 
paciente manter o quinolônico oral – 14 a 21 dias 
 
 
DST 
Infecção gonocócica (N.gonorrae): 
 Ciprofloxacino – resistência emergente substituído pela terapia dupla de 
CFTRIAXONA 500 mg intramuscular (IM) associado à AZITROMICINA 1g 
(VO) em dose única. 
 
C. trachomatis, U.urealyticum e M.hominis – Ofloxacino (alteranativa ao esquema 
com Doxicliclina e Azitromicina) 
Doença Inflamatória Pélvica (DIP): Gonococo, Clamídia, germes entéricos e 
anaeróbios: 
 Quinolona + Anaerobicida + Cef 3ª geração 
 Ofloxacino/Ciprofloxacino + Clindamicina/Metronidazol + Ceftriaxona 
 
Gangrena de Fournier ou fasceíte necrotisante – Anaeróbios (bacteroides, 
Fusobacterium, Clostridium e Peptospreptococcus) + Anaeróbios (E.coli. Klebsiella e 
Enterococcus) 
 Quinolona de 3ª/4ª geração + Betalactâmico + metronidazol/ 
Clindamicina 
 se envolvimento fúngico associar Anfotericina B 
 
EVITAR USO DE QUINOLôNICO PARA PROFILAXIA OU TERAPÊUTICAS CRÔNICAS. 
 
Infecções Respiratórias 
 Novas quinolonas respiratórias (levofloxacino, Moxifloxacino e 
Gemifloxacino) – penumomias 
 Terapêutica inicial com quinolona 4ª geração (comorbidade, patógenos 
sabidamente resistentes aos betactâmicos e macrolídeos 
 Tuberculose multirressistente / micobactérias atípicas (m. avinue) 
 
Infecções Gastrointestinais 
 A maioria das bactérias que compõe a flora intestinal são sensíveis as 
quinolonas (shigella spp.; E. coli; Vibrio; Salmonella spp; Campylobacter spp. 
 Indicado apenas em situações de gravidade e impossibilidade de outros 
esquemas antimicrobianos 
 Preferência : NORFLOXACINO (pequena absorção oral) ou 
CIPROFLOXACINO (10 a 15% eliminação transintestinal) – elevada [ ] 
intraluminal 
 
Infecções de pele e tecidos moles 
 Infecções graves, de etiologia mista  gangrenas, úlceras isquêmicas 
(pé diabético) e de decúbito 
 Quinolona 3ª/4ª geração + droga anaerobicida 
 
Infecções oculares 
 apresentações comerciais (forma de colírio e pomada oftálmica): 
 Ofloxacino, Ciprofloxacino, Gatifloxacino, Levofloxacino 
 
Infecções osteo-aticular 
 Ações sobre os principais agentes envolvidos (S.aureus) 
 [ ] satisfatória no tecido osteo-articular: 
 Quinolonas de 3ª/4ª geração – esquemas 4 – 6 semanas 
Outras indicações: 
- Septicemia 
-Peritonite 
-Meningite (posologia aumenatada – ultrapassar BHE) 
Dar preferência às formulações mais recentes 
 
 
 
 
Posologia 
 
c.Nalidíxico 30 a 50 mg/kg/dia 6/6 horas criança – VO 
500 mg 6/6 horas – adultos - VO 
Norfloxacino 400 mg 12/12 h - VO 
Perfloxacino 400 mg 12/12h - VO 
Ofloxacino 200 a 400mg 12/12 h – VO/IV 
Ciprofloxacino 200 a 750 mg 12/12 h - VO 
Levofloxacino 250 a 750 mg diário – VO/IV 
Moxifloxacino 400 mg diário – VO/IV 
Gemifloxacino 320 mg diário - VO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Efeitos colaterais tóxicos 
+ aumento resistência: 
limita uso das quinolonas. 
 
Melhora do efeito 
antibicrobiano e melhor 
tolerância nas adm. oral 
e parentérica. 
 
Novos agentes quinolônicos: 
Avarofloxacina, Delafloxacina, 
Finafloxacina, Zabofloxacina e 
Nemonoxacina desfluorada 
 
 
 
 
Tetraciclinas 
- Antibióticos de amplo espectro 
- Bacterióstaticos – interferem com a síntese proteíca da bactéria 
 
- Grupo: 
 
 
 
-Resistência 
 Cruzada; 
 Mediada por plasmídio 
 A bactéria impermeabiliza sua membrana citoplasmática  o atb não 
entra 
 
Farmacocínetica 
- Boa absorção intestinal 
- Subtâncias alcalinas  prejudicam a absorção (ex: leite) 
- Substâncias ácidas  facilitam a absorção (mas não se recomenda) 
- Boa difusão por quase todos os tecidos/líquidos orgânicos, com preferência por: 
 Tecidos em crescimento rápido 
 Ossos (não usar em crianças <8 anos, pois pode se fixar nas epífises osseas 
e prejudicar o crescimento ) e 
 Dentes (pode se impregnar e causar alteração da coloração) 
 
TIGECICLINA (GLICILCICLINA)
AMADACICLINA - ainda em testes
DOXICICLINA
MINOCICLINA
TETRACICLINA 
 
 
- Atravessam placentas (não usar em gestantes) 
- Não atravessa BHE 
- Alta [ ] biliar (opção para ttp das colangites) 
- Eliminação: 
 Renal - Tetraciclina 
 Biliar – Minociclina ( ciclo entero-hepático – 10% pela via renal) 
 Fecal – Doxiciclina (para nefropatas) 
 
 
 
 
 
 
 
CONTRA INDICAÇÕES
 
Crianças < 8 anos
Gestantes e lactantes
Insuficiência hepática
Insuficiência renal (exceto 
doxicliclina)
 
 
 
DIGESTIVOS 
- Pirose, vômitos e diarreia 
- Disbacteriose 
- Hepatite grave em gestantes 
- Coloração dos dentes 
- Ulceração do esofâgo 
 
 
RENAIS: 
 
- Síndrome de Fanconi : glicosúria, proteinúria e 
fosfatúria – tetraciclina vencida 
 
 
OUTROS 
- Ototoxicidade (Minociclina) 
- Miopia transitória 
-Deposição no tecido ósseo em formação 
 
 
 
 
INDICAÇÕES
 
 TÉTANO (profilaxia) 
 
- Minociclina - 200 mg (2comp) inicialmente, seguir com 
01 comp /dia/ 5 dias 
- Doxiciclina - 200 mg (2comp) inicialmente, seguir com 01 
comp./dia/5 dias 
- Tetraciclina – 500 mg 8/8 h p or 5 dias 
 
 
 CÓLERA (doença diarreica leve ou extrema) 
 
- Manter vigilância epidemiológica 
- Surto de diarreia  Coprocultura e swab anal 
 
 
 
 
Profilaxia do tétano
Tratamento de Cólera
Uretrite por Clamídia ou Ureaplasma
Psitacose – Ornitose e Tracoma
Uretrite por Clamídia ou Ureaplasma
Acne
Síflis (nos alérgicos à penicilina – exceto gestantes)
Brucelose e Peste
- Malária falcípara
-Febre maculosa brasileira
 
 
 
 
 
 
 SÍFILIS 
 
- Quaisquer das tetraciclinas, nas doses usuais, durante 15 dias. 
- OBS: Controle com VDRL 
 
FEBRE MACULOSA BRASILEIRA 
 
 
-Etiologia – Rickettsia rickettsii 
-Transmissão – picada do carrapato 
Amblyomma cajennense (rodoleiro, estrela). 
-Tratamento: 
 Tetraciclina – 25 a 50 mg/kg/dia 
 Doxiciclina – 100 mg de 12/12h 
 Tigeciclina – 100 mg inicialmente, 
depois 50 mg de 12/12h (IV) 
 
 
MALÁRIA FALCÍPARA 
- Adjuvante no tratamento multidrogas 
 
 ACNE 
-Doença da unidade pilosebácea 
-Agente: Peopionibacterium acnes 
- Ação antibiótica e redutor da secreção sébacea 
- Tetraciclinas – liposolúveis – alta [ ] na unidade pilosebácea 
 Minociclina – 50 a 100 mg 1x ou 2x/dia – 30 dias 
 Doxiclilina – 50 a 100 mg de 12/12h – 30 dias 
 Tetraciclina – 500 mg 12/12 h - 30 dias 
 Limeciclina (alto custo, não disponível no SUS) 
 
 
 
 
CL
ÍN
IC
A
Início brusco
Febre, mialgias
Irritabilidade, agitação, confusão mental
Sinais de irritação meníngea
Exantema máculo papular, petéquias, 
hemorragias, necroses
 
 
 
INTERAÇÕES 
-Betalactâmicos – Antagonismo (se a bactéria é sensível às tetraciclinas, ela para 
seu processo de multiplicação, e os betalacmacios só atuam se estas estiverem se 
multiplicação) 
- Sais de Ca, Mg e Al – Quelação (esses sais provocam a quelação das tetraciclinas) 
-Anti-epilépticos (Fenobarbital, Hidantoína e Carbamazepina) as tetraciclinas 
acelaram a inativação. 
 
PARTICULARIDADES 
Tetraciclinas 
 Absorção oral razoável 
 Eliminação renal em atividade 
 Meia-vida: 8 horas 
 Dose: 20 a 40 mg/kg/dia 
 
Minociclina 
 Muito boa absorção oral 
 Eliminação BILIAR (10% renal) 
 Dose: inicial de 200 mg; continuar com 100 mg de 12/12h 
 
Doxiciclina 
 Excelente absorção oral 
 Eliminação FECAL 
 Dose: inicial de 200 mg; continuar com 100 mg 1x/dia 
 
 
 
 
 
 
 
Amadaciclina (em testes) 
-Derivada da Minociclina 
-Via oral 
-Espectro: 
Gram +  S.aureus resistente a Meticilina/Oxacilina, Enterecoccus 
resistente a Vancomicina, S.oneumoniae resistente a Penicilina 
Gram -  E.coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophylus influenzae 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Glicilciclinas 
Antibótios semi-sinteticos derivados de Tetraciclina 
Espectro alargado 
Menor sensibilidade aos mecanismos de resistência bacteriana 
Ação sobre multi-resistentes, Gram negativos e Gram positivos 
Não agem sobre Pseudomonas e Proteus sp 
 
TIGECICLINA (“Tigacil”) 
 Antibiótico derivado da minociclina 
 Defeitos: limitações e contra-indicações iguais da tetraciclina 
 Baterioostático 
 Age sobre a síntese protéica da bactéria 
 Farmacocinética 
o Uso I.V 
o Boa difusão plasmática 
o Altas [ ] biliares e pulmonares 
o Não determina níveis liquóricos terapêuticos 
 Não interfere com o sistema enzimático citocromo P450 (Eritromicina, 
Carbamazepina, Digoxina, Anovulatórios, Vardenafil) 
 Eliminação: 
o Biliar-fecal (59%) 
o Renal (33%) 
 Espectro anti-microbiano 
 
 
 
• Estafilococos sensíveis e os resistentes à Oxacilina
• Estreptococus agalactiae (grupo B lancefield)
• Enterococus (E. faecalia; E. Faecium)
COCOS GRAM POSITIVOS
• E.coli, klebsiella pneumoniae (inclusive KPC)
• Serratia marcescens
• Enterobacter aerogenes
BACILOS GRAM NEGATIVOS
ANAERÓBIOS – inclusive o bacteroides fragilis
 
 
 
 Náuseas, vômitos e diarreia 
 Disbacteriose 
 Manchas dentárias 
 Colite pseudomembranosa 
 
Limitações 
 Não deve ser usada em GRÁVIDAS, NUTRIZES e < 18 anos 
 Não age sobre Pseudomona e Proteus 
 
INDICAÇÕES 
 Infecções complicadas de pele e anexos 
 Infecções abdominais por 
o Citrobacter freundii 
o Enterobacter cloacae 
o E.coli 
o Klebsiella oxytoca 
o K. pneumoniae, inclusive KPC 
o Enterococus faecalis 
o S.aureus 
o B. fragilis 
RESISTÊNCIA 
- Bomba de efluxo (o atb consegue penetra na célula, mas antes de agir uma 
proteína bloqueia sua ação). 
 
DOSES 
- 100 mg inicialmente, seguir com 50 mg a cada 12 horas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Sulfametoxazol e 
Trimetoprim 
 
DIAMINOPIRIMIDINAS 
- Análogas das pirimidinas naturais 
- Bloqueia a síntese de DNA, RNA e Proteínas 
 
SULFONAMIDAS 
- Impedem síntese do DNA, RNA e Proteínas 
1. Sulfadiazina T ½ - 8 horas 
2. Sulfametoxazol T ½ - 12 horas 
3. Sulfadoxina T ½ - 100 horas 
 
- Sulfas de uso tópico: 
 Sulfacetamida 
 Sulfadiazina de prata 
 
- Sulfasalazina (mesalazina e sulfapiridina): clivagem através das bactérias intestinais 
 
Pediculis capis – a sulfa também pode ter ação sobre esse ectoparasita. Embora 
em situações normais/ usuais não é a medicação de escolha. Paciente acometido 
com pediculose, ao coçar pode traumatizar e inflamar o couro cabeludo, sendo a 
sulfa uma das opções para tratadar a piodermite e também a pediculose. 
 
 
 
 
Interação medicamentosa 
- Sulfonamidas + Warfarin, Fenitoína, Sulfonilureia (ex glibenclamida) 
Potencialização do efeito (competiçãopela albumina, competição pelas enzimas 
hepáticas de metabolização/ retardo na metabolização) 
 
CONTRA-INDICAÇÕES: 
- Hepatopia e nefropaia graves 
- Alterações hematológicas 
- Início da gravidez (1º trimestre) - ácido fólico necessário para a formação do 
tubo neural. 
- No final da gravidez (3º trimestre) 
- Durante a amamentação 
- No neonato 
 
Avidez das sulfas pela Albumina  desloca a Bilirrubina indireta devido a maior 
avidez com a albumina (carreia a bilirrubina para o fígado). O resultado é a deposição 
de bilirrubina no gânglio basal e núcleos talâmicos – Kernicterus 
(HIPERBILIRRUBINEMIA). 
Classificação C/D pela FDA 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Normalmente bem tolerada, se respeitado dose e tempo recomendados – 5% das pessoas 
tratadas 
- TU Cristalúria 
- TGI naúseas, vômitos e sensação de plenitude gástrica. 
- Distúrbios hematológicos  Anemia aplástica (efeito mielotóxico, reversível- AIDS); 
Anemia Hemolítica – Fenômeno de sensibilização. 
- Reações de hipersensibilidade 
- Erupção cutãnea simples 
- Fotossensibilidade 
- Síndrome de Steven –Jonhson 
 
APRESENTAÇÃO 
- Comprimidos, suspensão e ampolas 
- Proporção 5:1 (sulfa: trimetoprim) 
 Comprimidos – 80 mg Trimetoprim/ 400 mg Sulfametoxazol 
 Suspensão – 40 mg Trimetoprim / 200 mg Sulfametoxazol 
 Ampolas – 160 mg de Trimetoprim/ 800 mg Sulfametoxazol 
 
 
POSOLOGIA 
- Adultos: 800 mg sulfametoxazol/ 160 mg Trimetoprim (12/12h) 
- Crianças (acima de 6 meses de idade) – 20 a 30 mg/kg/dia – (tem-se a SULFA 
como base) 
PNEUMOCISTOSE: 
 Pneumonia leve a moderada (PaO2 ≥70 mmHg): 
 
 Pneumonia moderada a grave (Pa02 < 70 mmHg): 
 
ISOPORÍASE (diarreias) 
 
IST 
 
NOCARDIOSE (infeçção de pele) 
- STX + TMP (400 mg + 80 mg) – 02 comps. 06/06 horas – 10 dias 
 - 02 comprs 12/12 h – 03 
semanas 
-STX+TMP (400 mg + 80 mg) – 02 comps, 12/12h – 21 dias ou até cicatrização das 
úlceras. 
-STX+TMP (400 mg + 80 mg) – 02 comps, 12/12h – mínimo 6 meses 
 SMX-TMP, com 15-20 mg de TMP/kg/dia oral a cada 6 
ou 8 horas, por 21 dias 
 SMX-TMP com 5 mg/kg de TMP endovenoso a cada 6 ou 8 
horas, por 21 dias 
 
Profilaxia para TOXOPLASMOSE, PNEUMOCISTOSE, ISOSPORÍASE e ITU (ver tabela 
do pcdt – quimioprofilaxia primaria e secundária das IO) 
 
 
 
 
Existem duas formas de atb profilática para ITU 
- ATB pós-coito ( 01 comprimido de atb logo após o fim da relação sexual) – 
Trimetoprim-sulfametoxazol – 80 mg/400mg) 
- ATB contínuos em dose baixa (situações não relacionadoas com o ato sexual – 
Trimetoprim-sulfametoxazol – ½ comp. 3x semana – 1 comp diário). 
Em regra por um período mínimo de 6 a 12 meses.