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Farmacologia do Sistema Cardiovascular

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Farmacologia II- UFPR
Sistema Cardiovascular
Aula da Profª Joice Maria da Cunha
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Fármacos utilizados para o tratamento da Hipertensão Arterial, os Anti-hipertensivos
É uma síndrome caracterizada por apresentar níveis tensoriais elevados, associados a
alterações metabólicas, hormonais e a fenômenos tróficos.
As secundárias são mais fáceis de se tratar.
Acreditava-se que a elevação da pressão arterial era necessária para que os pacientes
tivessem as células inundadas por Oxigênio, porém, mais tarde foi visto que essas
alterações não eram benéficas.
Causas específicas passíveis de tratamento: constrição da artéria renal (retenção de
sódio e água através da aldosterona), constrição da aorta (aumento da PA), feocromocitoma
(tumor na adrenal, produtor de adrenalina), aldosteronismo primário (produção exagerada
de aldosterona pela adrenal).
Causas específicas: raça, dieta, SNA, herança genética, estresse, RVP.
Fatores de risco: tabagismo, sedentarismo (60-80%), apnéia do sono,
obesidade/sobrepeso (66%), hiperinsulinemia (50%), colesterol alto,diabetes, entre outros.
Os eventos de hipotensão são claramente mais fáceis de se trabalhar, visto que os
sintomas são mais visíveis.
Mas por que tratar a Hipertensão Arterial se os sintomas não são visíveis? Justamente
por conta dos riscos e da sua mortalidade.
Tratamento não Farmacológico
Em primeira abordagem, reduzir os níveis de sal da dieta (NaCl), redução de peso,
exercícios, tabagismo, reduzir consumo de álcool e gorduras saturadas, evitar o estresse.
- Temos como vantagem a segurança e a ausência dos efeitos colaterais
Tratamento Farmacológico
- Inibidores do Sistema Nervoso Simpático (NT Noradrenalina):
● Fármacos de ação central
● Antagonistas Beta- adrenérgicos
● Antagonistas Alfa- adrenérgicos
● Antagonistas mistos alfa e beta adrenérgicos
- Inibidores da ECA
- Inibidores da Renina
- Diuréticos
- Agentes Parenterais
- Bloqueadores de canais para Ca++
- Antagonistas para Ang. II (receptor)
- Vasodilatadores diretos e outros…
→ O cálcio é importante para fazer o movimento dos músculos, por isso, ele pode diminuir a
PA em alguns casos
Alterações na pressão são normais em exercícios físicos, nervosismo, ansiedade.
O aumento da pressão pode ser prejudicial, e aí deve-se iniciar o tratamento;
→ Manter a Resistência Vascular Periférica
PA= F� x �S � ��P
→ Os fatores que influenciam na pressão arterial são: Débito Cardíaco(DC) x Resistência
Vascular Periférica (RVP)
Então os fármacos anti-hipertensivos agem no DC e na RVP
DC: fluxo sanguíneo que sai do coração para as veias, em consequência do aumento da
frequência cardíaca, da contratilidade do coração e do volume de sangue, além da pressão
de enchimento ou do tônus nervoso do vaso que recebe o sangue
RVP: volume de sangue que vai ser levado pelas arteríolas. Quando os vasos periféricos se
contraem, há aumento da resistência à passagem do sangue.
Se houver diminuição na PA, dois sistemas serão utilizados para que ela retorne aos seus
níveis normais, que são os SNA Simpático e o Sistema Renina Angiotensina
Aldosterona.
- Ação no SNC: Diminuição de ACH, diminuindo a sua ligação nos receptores
nicotínicos, diminuindo a síntese e liberação de NA, nos receptores beta1 no
coração e beta2 nos vasos (pós ganglionares)
- Fármacos que atuam diretamente nos órgãos efetores: são as mais seguras por
conta da sua especificidade. Não causam tantos efeitos colaterais e não interferem
na síntese e liberação de NA
Bloqueadores de Neurônios Noradrenérgicos
REVER SÍNTESE DE NORADRENALINA para entender esses fármacos de ação central*
Fármacos de ação central:
A alfametildopa é um falso substrato e engana o sistema, pois tem um metil em sua
composição, fazendo com que a enzima dopa descarboxilase libere um produto chamado
alfa metildopamina, ao invés da DOPAMINA. Liberando alfa metilnoradrenalina, que não
tem ação nos receptores pós sinápticos → FALSO NEUROTRANSMISSOR
É a primeira droga de ação central comentada.
REVER Liberação de Cálcio*
Cálcio é necessário para a liberação de NA, que pode se ligar aninos receptores alfa1
presentes nos vasos sanguíneos e beta 1, além dos receptores pré´-sinápticos, alfa2
acoplado à proteína G inibitória, diminuindo os níveis intracelulares de cálcio, não liberando
NT.
- Agonista de receptores alfa 2 : Clonidina- único agonista no SN Simpático, age nos
receptores pré-sinápticos alfa2. Causa a redução da NA
- A clonidina, ao se ligar aos receptores alfa 2 neuronares do SNC também diminuem
a condutibilidade do Potencial de Ação
- Clonidina diminui AMPc, cálcio, e portanto, diminuindo a liberação da NA
- Reserpina: não é utilizada clinicamente
- Impedimento da inclusão da NA nas vesículas, que fica livre no citosol, é quebrada
pela MAO, inibindo assim, a liberação e ligação aos receptores.
- É utilizada em últimos casos
2- Fármacos que agem nas células-alvo
Betabloqueadores
Antagonistas dos receptores beta adrenérgicos
- Dentre os Betabloqueadores temos os Não Seletivos (beta 1 e 2) e os Seletivos
(beta1)
NÃO SELETIVOS (beta 1 e 2):
A NA ao se ligar aos receptores, aumenta a FC, e o fato desse fármaco bloquea o receptor
beta1, ocorre a redução do DC e da PA
No rim, bloqueia a liberação de Renina, e no Coração, bloqueando o beta2 causa
broncoconstrição
Pode ser utilizado para melhora de nervosismo em apresentações*
Cuidar com pacientes asmáticos*
SELETIVOS (beta1):
Agem diretamente nos órgãos
Atuam inibindo a vasoconstrição, reduz RVP- produz vasodilatação, retorno venoso e PA
Prazozina:
Outros antagonistas:
Vantagens farmacológicas: ações bastante efetivas, pois atuam nos dois receptores.
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
O aumento do cálcio intracelular está relacionado a constrição dos vasos, a contratilidade
cardíaca, consequentemente a PA
→ Controle do Cálcio Intracelular
→ Entrada de Cálcio é dada pela NA e pela Ang II
→ Membrana celular: os receptores (em azul) de NA (alfa 1 ou at1 da Ang II) associados à
proteína G, que ativam a Fosfolipase A2, formando o Diacilglicerol (DAG) e o Fosfatidil
Inositol (IP3), mobilizando os níveis de Cálcio estocados no Retículo Sarcoplasmático.
Assim como o DAG também abre os canais de Cálcio Voltagem Dependentes, fazendo com
que ocorra o aumento de Cálcio Intracelular.
→ Endogenamente, o Cálcio Intracelular está relacionado à mecanismos de vasoconstrição
promovidos pela NA e Ang II
- Os canais do tipo L, longa duração: agem no coração e nos vasos, promovendo
vasodilatação
Diidropiridinas:
Diidropiridinas: Nifedipina, Amlodipina, Felodipina, Lacidipina, Isradipina, Nicardipina,
Nimodipina, entre outros.
Verapamil e Diltiazem:
Atenolol associado a Verapamil ou Diltiazem: sobreposição de efeitos sobre o coração,
podendo ocorrer bloqueio atrioventricular → CUIDAR
Normalmente se associa o Atenolol (Beta Bloqueador) com as Nifedipinas, que tem
ação nos vasos
Os diferentes tipos de canais estão relacionados com os diferentes tipos de mecanismos do
cálcio.
Inibidores do Sistema Renina Angiotensina
É um sistema mais demorado para atuar na regulação da PA. Entretanto, seus efeitos são
muito mais duradouros.
Diminuição do fluxo sanguíneo renal causa:
→ Redução na velocidade de filtração glomerular → Aumento na retenção de sódio e água
no plasma sanguíneo → com a ação da Aldosterona, ocorre o também o aumento do
volume sanguíneo → Aumento do DC → Aumento da PA
Mas a diminuição do fluxo sanguíneo renal não irá apenas reduzir a velocidade de filtração
glomerular, irá também induzir a produção de uma enzima chamada RENINA, que atua
sobre a Ang. I, em Ang. II, essa por sua vez, acarretará o aumento da RVP e da
Aldosterona
NA → ẞ1 (aparelho justaglomerular) → RENINA
→ Aumento da Renina → Aumento da Ang. II → Aumento da Aldosterona e da RVP →
Aumento da PA.
Angiotensinogênio
↓ RENINA
Ang. I
↓ ECA
Ang. II → vaso → vasoconstrição
SNA Simp. ↙ ↘ córtex adrenal→ aldosterona→ rim→ ↑Na++, ↑ H2O, ↑ PA
↓
↑efluxo SNCO → ↑ NA
Indução