ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE PROTEICA

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ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS 
QUE INTERFEREM NA SÍNTESE 
PROTEICA
Ribossomos 
São estruturas, relacionadas com a síntese proteica
Aminoglicosídios
Bactericida 
Espectro reduzido (aeróbios Gram- negativos)
Atuam na unidade 30S dos ribossomos
Atividade residual/ Potencial toxicidade 
São moléculas bastante solúveis em água, mas pouco lipossolúveis
Principais integrantes da classe dos aminoglicosídeos
1944 Streptomyces griseus
Microspora
****Aminosidina (= Paromomicina): em países europeus para a cura clínica da 
leishmaniose visceral. 
Semissintético
Aminoglicosídios
• Bactérias anaeróbicas
• Cálcio
• Magnésio 
Mecanismo de Ação 
Farmacocinética 
Distribuição 
Via de administração 
Oral / Parenteral (SC, IM, EV) Intramamária/ Tópica/Oftálmica/ Nebulização 
Aminoglicosídios
 Pulmão, rim, baço, fígado e linfa
• Líquidos peritoneal, pericárdico, pleural e ascítico
• Barreiras hematoencefálica e hematocular / placentária
Farmacocinética 
Excreção 
Metabolismo 
Baixa metabolização no fígado 
Aminoglicosídios
2% são eliminados nas fezes e na saliva 
Principal – Filtração glomerular 
AminoglicosídiosUsos 
 Estreptomicina: Droga de primeira escolha para Leptospira, Dermatophyllum e
Mycobacterium;
 Gentamicina: Especialmente indicada para infecções renais e septicemias. Dentre os
aminoglicosídeos, é a única droga que apresenta efeito sobre alguns Gram-positivos;
 Neomicina: Infecções tópicas, otológicas, oftalmológicas e do tubo digestivo;
 Tobramicina: Bastante eficiente no tratamento de infecções por Pseudomonas aeruginosa no
olho;
 Aminosidina (= Paromomicina): utilizada em países europeus para a cura clínica da
leishmaniose visceral, pois não elimina definitivamente o protozoário do organismo do
animal.
Aminoglicosídios
Sinergismo 
Antibióticos beta-lactâmicos
*****cefalosporinas
 Nefrotoxicidade, caracterizada por albuminúria, cilindrúria e oligúria, causada sobretudo pela
neomicina. Desidratação, febre e associação a diuréticos ou outras drogas nefrotóxicas e o
uso de infusão contínua aumentam o risco de lesões;
 Ototoxicidade geralmente irreversível, manifestada por surdez e ataxia e causada
principalmente por neomicina e estreptomicina;
 Bloqueio (paralisia) neuromuscular que, quando administradas em doses muito altas, pode
levar a depressão do centro respiratório e morte. Anestésicos gerais e relaxantes musculares
podem potencializar este efeito;
 Outros: Náuseas, vômitos, hipersensibilidade cutânea, anafilaxia e, como as drogas
atravessam a placenta, podem determinar lesões otológicas e renais no feto.
AminoglicosídiosToxicidade 
Quadro: Toxicidade dos Aminoglicosídeos
Aminoglicosídios
Resistência Bacteriana 
Pode ser cromossômica ou carreada por plasmídios
(1) alteração dos sítios de ligação no ribossomo 30S
(2) redução da penetração do antibiótico no interior da bactéria
(3) modificação enzimática do antibiótico
Acetiltransferases, adenil-transferases e fosfotransferases
Amicacina
Período de carência de alguns aminoglicosídios administrados
por via parenteral (exceto a neomicina), na dose terapêutica em
bovinos.
Referências Bibliográficas 
SPINOSA, H.S. et al. Farmacologia aplicada à Medicina Veterinária. 6ª ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan S.A, 2017.