Mecanismos de ação e indicações de fármacos

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PORTFÓLIO DE BASES FARMACOLÓGICAS 
 
Lidocaína 
Mecanismo de ação: Serve como um anestésico local, é um bloqueio reversível da condução nervosa, 
determinando perda das sensações, em nível local, sem alteração do nível de consciência. A lidocaína é o 
anestésico mais utilizado na odontologia, é um anestésico do grupo amida, são raros seus efeitos tóxicos. 
Indicações: Anestesia local tópica em membranas mucosas acessíveis, como a boca, para tratamento de 
distúrbios da cavidade oral, dor por irritação, inflamação em lesões de boca e gengiva, dor por prótese 
dental. Por via parenteral, é indicada para produzir anestesia local antes de intervenções cirúrgicas dentais. 
Adrenalina (epinefrina) 
Mecanismo de ação: A epinefrina é uma substância vasoconstritora que pode ser combinada a 
anestésicos locais, prolongando a ação dessas substâncias, pois se contrapõe à vasodilatação por eles 
induzida, impedindo a rápida distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica. Além disso, também 
serve como agentes hemostáticos, reduzindo o sangramento transoperatório e tornando fácil o 
procedimento. 
Indicações: É utilizada associada a anestésicos a fim de prolongar a sua ação, reduzir efeitos colaterais e 
impedir a rápida distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica. 
Dipirona 
Mecanismo de ação: Age bloqueando os processos orgânicos que causam dor e febre (Enzima COX2), a 
dipirona é rapidamente absorvida e distribuída pelos tecidos, até que chega ao seu alvo, efetua sua ação, 
se transforma em um produto excretável e finaliza sua tarefa, saindo do corpo pela via renal. 
Indicações: É indicado como analgésico, antipirético e espamolítico. 
Paracetamol 
Mecanismo de ação: Produz analgesia e antipirese por mecanismos semelhantes aos salicilatos, 
inibindo a cicloxigenase no sistema nervoso central. Ele pode atuar predominantemente inibindo a síntese 
de prostaglandinas ao nível do SNC e em menor grau bloqueando a geração do impulso nervoso ao nível 
periférico. 
Indicações: É indicado para cefaléia, odontalgia (dor de dente) e para febre. 
Ibuprofeno 
Mecanismo de ação: É um inibidor não-seletivo da enzima COX, que é exigido para a síntese dos 
prostaglandinas através do caminho do ácido araquidônico. COX é necessário converter o ácido 
araquidônico H2 (PGH2) no corpo. Este PGH2 é convertido então aos prostagladinas. A inibição do COX 
pelo ibuprofeno abaixa conseqüentemente o nível de prostaglandina feitos pelo corpo. 
 Indicações: É indicado para processos inflamatórios e dolorosos, agudos e crônicos, de tecidos moles. 
Osteoartrite. Artrite reumatóide. Dismenorreia. 
Diclofenaco 
Mecanismo de ação: Atua inibindo a síntese de prostaglandinas; estas desempenham importante ação 
no que se refere à aparição de inflamação, dor e febre, à hialuronidase produzida por microrganismos e à 
agregação plaquetária. É absorvido rapidamente e, após a ingestão de 50 mg, as concentrações 
plasmáticas alcançam o valor máximo de 3,9 mmol/l dentro de 20 a 60 minutos. A metade da dose 
administrada é metabolizada no fígado; liga-se em cerca de 99% às proteínas séricas (albumina). 
Indicações: Indicado para tratamento de curto prazo para processos inflamatórios pós-traumáticos, 
infecções dolorosas e inflamatórias de garganta, nariz e ouvido. Processos dolorosos ou inflamatórios em 
ginecologia e estados dolorosos pós-operatórios. 
Nimesulida 
Mecanismo de ação: A nimesulida possui um modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve 
vários mecanismos. A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In 
vitro e in vivo a nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com 
mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica. 
Indicações: Patologias dolorosas ou inflamatórias do aparelho osteomioarticular. Sacroileítes. Outras 
patologias inflamatórias: anexites, pulpites, flebites, mastites, alveolites. 
Morfina 
Mecanismo de ação: A morfina age como antagonista interagindo com sítios receptores 
estereoespecíficos e ligações saturadas no cérebro, medula espinhal e outros tecidos alterando processos 
que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à mesma. 
Indicações: Tratamento moderado a grave em pacientes que requeiram analgesia potente durante um 
tempo prolongado. 
Dexametasona 
Mecanismo de ação: É um agonista de glucocorticóides, não ligada, atravessa as membranas celulares 
liga-se com elevada afinidade aos receptores glicocorticóides citoplasmáticos específicos. Este complexo 
liga-se a elementos de ADN, o que resulta numa alteração de transcrição e, portanto, na síntese de 
proteínas, a fim de conseguir a inibição da infiltração de leucócitos no local da inflamação, a interferência 
na função de mediadores de resposta inflamatória, a supressão de respostas imunes e redução do edema 
ou tecido cicatricial. 
Indicações: É indicada no tratamento de várias patologias devido a seus efeitos anti-inflamatórios e 
imunossupressores; proporciona um alívio sintomático, porém não tem efeito sobre o desenvolvimento da 
doença subjacente. É selecionável quando se requer um corticóide de ação prolongada. 
Midazolam 
Mecanismo de ação: As ações centrais dos benzodiazepínicos são mediadas através de um aumento da 
neurotransmissão GABAérgica em sinapses inibitórias. Na presença de benzodiazepínicos, a afinidade do 
receptor GABA pelo neutotransmissor é reforçada através de modulação alostérica positiva, resultando em 
uma ação aumentada do GABA liberado no fluxo pós-sináptico do receptor transmembranar do íon 
cloreto. 
Indicações: O midazolam injetável é uma droga indutora de sono de ação curta e indicada a pacientes 
adultos, pediátricos e neonatos para: · sedação da consciência antes e durante procedimentos diagnósticos 
ou terapêuticos com ou sem anestesia local (administração I.V.); · pré-medicação antes de indução 
anestésica (incluindo administração I.M. ou retal em crianças); · indução anestésica, como um componente 
sedativo em combinação com anestesia em adultos (não deve ser utilizado para indução anestésica em 
crianças); · sedação em unidades de terapia intensiva. 
 Dimenidrinato 
Mecanismo de ação: É um derivado da etanolamina, diminui a estimulação vestibular e deprime a 
função labiríntica. Ele também tem efeito emético, para evitar vômito, é bem absorvido por via oral e tem 
metabolismo hepático e uma pequena porção é excretada pelo rim. Apresenta atividade muscarínica. 
Indicações: Indicado para profilaxia e tratamento de cinetose, de náuseas e vômitos e para tratamento 
de vertigem. 
Amoxicilina 
Mecanismo de ação: Sua ação depende de sua capacidade em atingir e unir-se às proteínas que ligam 
penicilinas localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas. Inibe a divisão celular e o crescimento, 
produz lise e elongação de bactérias sensíveis, em particular as que se dividem rapidamente, que são, em 
maior grau, a ação das penicilinas. Tem ação bactericida e perfil de segurança de uma penicilina. 
Indicações: É um antibiótico de amplo espectro indicado para tratamento de infecções bacterianas 
causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina. 
Clavulanato de potássio 
Mecanismo de ação: O clavulanato de potássio é o ácido clavulânico, ele é utilizado farmaceutiamente 
em forma de sal de potássio, ele age inibindo a ação das beta-lactamases que são enzimas responsáveis 
pela perda de ação de algumas classes de antibióticos. Tem atividade antimicrobiana intrínseca 
negligenciável, apesar de compartilhar o anel β-lactama, que é característica dos antibióticos β-lactâmicos. 
No entanto, a similaridade na estrutura química permite que a molécula interaja com a enzima β-
lactamase secretada por certas bactérias para conferir resistência a antibióticos de P-lactama. 
 Indicações: Em conjunto com a amoxicilina é adequado para o tratamento de infecções por S. aureuse 
Bacteroides fragilis, ou com beta-lactamase produção de H. influenzae e E. coli. 
Clindamicina 
Mecanismo de ação: Seu mecanismo de ação é exercido mediante a inibição da síntese protéica em 
bactérias sensíveis, une-se às subunidades 50 S dos ribossomos bacterianos e evita a formação das uniões 
peptídicas. Geralmente considerada bacteriostática, podendo, porem, ser bactericida quando usada em 
concentrações elevadas ou diante de microrganismos altamente sensíveis. É absorvida com rapidez no 
T.G.I. e não é inativada no suco gástrico. Distribui-se amplamente e com rapidez na maioria dos líquidos e 
tecidos, exceto no líquido cefalorraquidiano; alcança concentrações elevadas no osso, bile e urina. 
Atravessa com facilidade a placenta. Sua união às proteínas é muito elevada. Metaboliza-se no fígado e 
alguns metabólitos podem ter atividade antibacteriana. Em crianças, aumenta a velocidade do 
metabolismo. É eliminada por via renal, biliar e intestinal. Excreta-se no leite materno. 
Indicações: Indicada em tratamento de infecções ósseas por estafilococos, infecções geniturinárias, 
gastrintestinais e pneumonias por anaeróbios, septicemias por anaeróbios, estafilococos e estreptococos, 
infecções da pele e tecidos moles por germes suscetíveis. 
Azitromicina 
Mecanismo de ação: Tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através 
de sua ligação á subunidade ribossomal 50S, impedindo assim a translocação dos peptídeos. A azitromicina 
demonstra atividade in vitro contra uma grande variedade de bactérias, incluindo: Aérobias gram-
positivas. Demonstra resistência cruzada contra cepas gram-positivas resistentes a eritromicina incluindo S. 
faecalis e a maioria das cepas de estafilococos meticilina-resistentes. 
Indicações: É indicada para o tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis, tais como: 
bronquite, pneumonia, sinusite, infecções do ouvido e da pele e no tratamento de doenças sexualmente 
transmissíveis não complicadas, causadas por bactérias sensíveis a este antibiótica. 
Doxiciclina 
Mecanismo de ação: A doxiciclina (α-6-deoxi-5-oxitetraciclina) tem como mecanismo de ação sua 
ligação com as subunidades 30S dos ribossomos bacterianos, dificultando o acesso do aminoacil-t-RNA ao 
sítio A do ribossomo, a adição de aminoácidos e consequentemente a inibição da síntese proteica. Possui 
ampla faixa de atividade contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas e, além disto, é eficaz contra 
alguns microrganismos resistentes a agentes que exercem seus efeitos sobre a parede celular bacteriana. É 
também indicada no tratamento e prevenção seletiva da cólera (Vibrio cholerae), possuindo pouca 
atividade contra fungos. 
Indicações: Atualmente, a doxiciclina é uma das tetraciclinas que está sendo usada para tratar diversos 
tipos de infecções causadas por bactérias Gram-negativas sensíveis. Também se apresenta útil no 
tratamento de diversos tipos de rickettsias, doenças sexualmente transmissíveis, úlceras pépticas causadas 
pelo Helicobacter pylori e no tratamento e prevenção de bactérias usadas como armamento em terrorismo 
biológico. Este antibiótico têm uma série de propriedades não antibióticas como a anti-inflamatórias, 
imunossupressoras, de inibição da lipase e colagenase, apoptose, angiogênese, entre outras. 
Metronidazol 
Mecanismo de ação: O produto da redução do metronidazol tem propriedades citotóxicas (de vida 
curta), interage com o DNA, inibindo a síntese do ácido nucléico, causando a morte da célula 
Indicações: Indicado em casos de tricomoniase, amebíase, giardíase, infecções por anaeróbios, vaginose 
bacteriana, acne rosácea, colite pseudomembranosa e encefalopatia hepática. 
Ciprofloxacino 
Mecanismo de ação: Agente antibacteriano de efeito rápido que não apresenta resistência cruzada 
com as penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas e aminoglicosídeos. Atua por inibição do DNA-girase 
bacteriana, interferindo na replicação do DNA. Na forma oral, combina uma biodisponibilidade elevada 
com grande penetração tissular que permite seu emprego como monoterapia ou em combinação com 
outros antibióticos. Atua sobre germes Gram-positivos. 
Indicações: Infecções das vias respiratórias. Broncopneumonia e pneumonia lobar. Bronquite aguda, 
bronquiectasias, empiema. Infecções do trato geniturinário: uretrites complicadas, pielonefrite, prostatite, 
gonorreia. Infecções osteoarticulares: osteomielite, artrite séptica. Infecções gastrintestinais: diarreia 
infecciosa, febre entérica. Infecções sistêmicas graves: septicemias, bacteremias, infecção das vias biliares, 
pélvicas e otorrinolaringológicas. 
Gentamicina 
Mecanismo de ação: Consiste na inibição da síntese proteica. Cerca de 30% do fármaco liga-se a 
proteínas plasmáticas. É excretada pelos rins, por meio de filtração glomerular, e encontra-se na urina em 
forma ativa. 
Indicações: Injetável: São determinadas pela atividade antibacteriana e pelas características 
farmacocinéticas da Gentamicina. Estão limitadas às infecções por bacilos gram-negativos, definidos como 
sensíveis, principalmente nas suas manifestações renais e urológicas. A associação da Gentamicina com um 
outro antibiótico poderá ser justificada em certas infecções por germes sensíveis, com base em dados 
bacteriológicos, particularmente nas suas manifestações: 
– renais, urológicos e genitais; septicemias e endocardites; meningites; respiratórias; cutâneas; articulares. 
Implante: 
O implante pode ser usado em infecções causadas por microrganismos sensíveis à Gentamicina, 
nomeadamente nas seguintes indicações, nos adultos: 
– Tratamento adjuvante de infecções ósseas residuais (suspeitas), i.e osteomielite e osteíte. 
 
– Prevenção de infecções locais após extirpação do reto e excisão do quisto pilonidal. 
O implante não deve ser utilizado em monoterapia em casos de infecção confirmada ou suspeita; nestes 
casos, é também recomendado administrar, por via sistêmica, os antibióticos apropriados. 
Nistatina 
Mecanismo de ação: Seu mecanismo de ação consiste na sua união aos esteróis na membrana celular 
fúngica, que ocasiona a incapacidade da membrana para funcionar como barreira seletiva, com a perda de 
componentes celulares essenciais. Não é absorvida no trato gastrintestinal e é excretada quase totalmente 
com as fezes como fármaco inalterado. Não é absorvida quando aplicada de forma tópica sobre a pele ou 
membranas mucosas intactas. 
Indicações: Via oral: tratamento da candidíase orofaríngea. Via tópica: tratamento da candidíase 
mucocutânea. Via vaginal: tratamento da candidíase vulvovaginal. 
Miconazol 
Mecanismo de ação: Trata-se de um fungistático, embora possa chegar a comportar-se como 
fungicida, na dependência da concentração. Age por inibição da biossíntese do ergosterol ou de outros 
esteróis, acarretando lesão da membrana celular do fungo e alteração de sua permeabilidade; como 
consequência, pode haver a perda de organelas intracelulares essenciais. Inibe também a biossíntese de 
triglicerídeos e fosfolipídeos dos fungos, e a atividade das oxidases e peroxidases, ações que culminam em 
aumento intracelular de concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio, o que pode contribuir para a 
consequente necrose celular. Quando administrado por via sistêmica, o miconazol distribui-se amplamente 
pelos corporais. Penetra nas articulações inflamadas, no humor vítreo do olho e na cavidade peritoneal. As 
concentrações urinárias são baixas. Atravessa a barreira hematoencefálica, apesar de em pequenas 
quantidades. Sua união às proteínas plasmáticas é muito elevada, é metabolizado no fígado e menos de 1% 
é eliminado pelo rim na forma inalterada. 
Indicações: Via parenteral: tratamento da candidíase disseminada e, como fármaco de segunda escolha, 
para o tratamento da candidíase mucocutânea crônica, da coccidioidomicose, da criptococose, da 
meningite fúngica e da paracoccidioidomicose. Via tópica: tratamento da candidíase cutâneae outras 
dermatomicoses. Via vaginal: tratamento da candidíase vulvovaginal. 
 Aciclovir 
Mecanismo de ação: Atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus de varicela - zóster, com baixa 
toxicidade para as células infectadas do homem. Quando penetra na célula infectada pelo vírus herpes, o 
aciclovir se fosforiza, convertendo-se no composto ativo aciclovir trifosfato. Para este primeiro passo é 
necessária a presença da timidinacinase específica do vírus herpes simples. O aciclovir trifosfato atua como 
inibir específico da DNA-polimerase do vírus herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar 
os processos celulares normais. 
Indicações: É indicado para o tratamento de infecções por vírus herpes simples e profilaxia em pacientes 
imunodeprimidos, principalmente em infecções cutâneas progressivas ou disseminadas. Herpes genital 
inicial é recorrente em pacientes imunodeprimidos e não imunodeprimidos. 
 
Aluna: Anny Kerolayne Moreira Cavalcante dos 
santos 
Profº: Marcilio Peixoto 
Odontologia 3ºP – vespertino