Farmacologia Humana - Resumo ANTIHIPERTENSIVOS

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Paula Araújo Pessoa Santos - MED XXV B - UniBh
FARMACOLOGIA ANTI-HIPERTENSIVA
I. DIURÉTICOS
- Fármacos que aumentam a taxa de fluxo da urina e também aumentam a taxa de
excreção de Na+ (natriurese) e de um ânion associado (normalmente, Cl-).
- NaCl = determinante do volume de líquido extracelular → ajuste de volume
e/ou composição de líquidos corporais.
- Bloqueio de funções específicas de transporte → importante ferramenta para HA,
insuficiência cardíaca, insuficiência renal, cirrose.
- Rim → mecanismos compensatórios: reequilibram a excreção de Na+ → freio
diurético:
- ativação do SNS;
- ativação do SRAA;
- redução da PA (redução da natriurese de pressão);
- maior expressão de transportadores epiteliais renais.
1. Inibidores da Anidrase Carbônica
- Acetazolamida, diclorfenamida, etazolamida.
- Dorzolamida e brinzolamida = inibidores da anidrase tópicos.
- Anidrase carbônica → células epiteliais do túbulo proximal → reabsorção de
NaHCO3 e secreção de ácido.
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- Fármaco → inibição → aumento da excreção de HCO3-, juntamente com
Na+ e K+ → elevação do pH urinário + acidose metabólica.
- Usos:
- Glaucoma → redução da PIO;
- Alcalinização urinária;
- Diminuição da alcalose metabólica (causada pelo uso excessivo de outros
diuréticos) - mal das montanhas.
- RA: raras, parestesias e sonolência, depressão da medula óssea, toxicidade
cutânea, lesões renais, reações alérgicas.
2. Diuréticos osmóticos
- Glicerina, isossorbida, manitol, ureia.
- Inibem a reabsorção de NaCl na alça de Henle → redução da tonicidade medular →
aumentam a excreção urinária de Na+, Cl-, Ca2+, Mg2+, HCO3- e fosfato.
- Provocam retenção de água → maior diurese hídrica do que natriurese.
- Administração parenteral.
- Administração oral → diarréia osmótica.
- Usos:
- Necrose tubular aguda (insuficiência renal) → atua na redução da filtração
glomerular (hidratação gera o mesmo benefício);
- Redução da PIO;
- Redução do edema cerebral;
- Redução da PIC em neurocirurgias;
- Síndrome do Desequilíbrio da Diálise → os diuréticos osmóticos aumentam a
osmolalidade do compartimento extracelular → atração de água.
- RA: remoção de água intracelular + expansão do volume extracelular → edema
pulmonar na ICC, hiponatremia (extração hídrica), hipernatremia + desidratação
(perda de água superior à de eletrólitos).
- Contraindicado em pacientes com anúria.
3. Diuréticos de Alça
- Furosemida, bumetanida, ácido etacrínico.
- Furosemida: aumento da capacitância venosa sistêmica, redução da p. de
enchimento do VE → uso no edema pulmonar.
- Inibidores do simporte de Na+-K+-2Cl- → diuréticos de alto limiar (25% do filtrado
glomerular é reabsorvido) → ramo ascendente da alça de Henle.
- Aumentam a excreção urinária de Na+, Cl-, Ca2+ e Mg2+.
- Administração oral, eliminação renal, meia vida curta.
- Usos: ICC, edema agudo de pulmão, hiperpotassemia, HA, síndrome nefrótica,
insuficiência renal crônica, edema, ascite hepática (cirrose).
- RA: hiponatremia, depleção do volume extracelular, hipopotassemia (arritmias),
hipomagnesemia (arritmias), ototoxicidade, hiperuricemia (gota), hiperglicemia,
redução do HDL, alcalose metabólica hipopotassêmica.
- Não reduzem a morbimortalidade associada à HA, por isso não são
indicados para tal.
4. Diuréticos Tiazídicos
- Hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida.
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- Hidroclorotiazida: embora menos eficaz, é mais utilizada, pois seu efeito não
dura 24h, não atrapalhando o sono do paciente.
- Clortalidona: mais eficaz porque escapa dos mecanismos compensatórios
renais, porém isso pode atrapalhar o sono do paciente.
- Inibidores do simporte de Na+-Cl- → aumentam a excreção de NaCl, K+, reabsorção
de ácido úrico → TCD.
- Administração oral, meia vida longa, excreção renal/biliar (clortalidona).
- Usos: HA (melhor tratamento inicial sem complicações), ICC, cirrose hepática,
insuficiência renal crônica, glomerulonefrite aguda, nefrolitíase (quando o cálculo é a
base de oxalato de cálcio -maioria), contribui para o tratamento de osteoporose.
- Podem ser combinados a outros anti-hipertensivos (HA estágio 2).
- Baratos, bem tolerados, eficazes, dose única.
- RA: raras, distúrbios SNC, GI, discrasias sanguíneas, fotossensibilidade, erupções
cutâneas, pequena incidência de disfunção erétil, depleção do volume extracelular,
hipopotassemia, hiponatremia, hipotensão, hiperuricemia (gota), diminui tolerância à
glicose (relacionada à hipopotassemia), elevação dos níveis de colesterol, alcalose
metabólica hipopotassêmica.
5. Diuréticos Poupadores de Potássio
- Antagonistas dos receptores de mineralocorticoides → antagonizam a aldosterona
no túbulo coletor cortical → inibição do influxo de Na+ → impedem a secreção de K+
→ espironolactona, eplerenona.
- O antagonismo aos receptores de mineralocorticoides leva a inibição de
todos os esteróides, não é específico a aldosterona.
- + Inibição direta do influxo de Na+ pelos canais iônicos na membrana lumial →
impedem o efluxo de K+ → amilorida, triantereno.
- Usos:
- Natriurese discreta → raramente utilizados isoladamente;
- Hiperaldosteronismo primário → adenomas/hiperplasia suprarrenal;
- Hiperaldosteronismo secundário → ICC, cirrose hepática (espironolactona -
escolha), síndrome nefrótica.
- RA: hiperpotassemia potencialmente fatal, acidose metabólica, ginecomastia,
impotência, redução da libido, hirsutismo (aumento da quantidade de pelos na
mulher em locais comuns ao homem), engrossamento da voz, irregularidades
menstruais.
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