Anti-hipertensivos

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Anti-hipertensivos
Monitoria de Farmacologia
MONITORIA DE FARMACOLOGIA
Um quarto sítio, o rim, também
contribui para a manutenção da PA ou
regulação do volume do líquido
intravascular.
O grande problema, nos
hipertensos, é que os
barorreceptores e os sistemas de
controle renais de volume
sanguíneo/PA estão ajustados em
um nível mais elevado para a
manutenção da PA.
 Para a maioria dos
pacientes, o objetivo da
terapêutica é alcançar uma
pressão arterial sistólica
menor que 140 mmHg e uma
pressão diastólica menor
que 90 mmHg.
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
A capacidade de reduzir os níveis de Angiotensina II com inibidores
da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA), eficazes por via oral,
representa um importante avanço no tratamento da hipertensão.
O captopril foi o primeiro fármaco desse tipo a ser desenvolvido.
Desde então, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril, bezenapril,
moexpril, fosinopril, trandolapril e perinopril foram disponibilizados.
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
Ações:
Os IECAs diminuem a PA, reduzindo a resistência vascular periférica sem
aumentar reflexamente o débito cardíaco, a frequência cardíaca ou a
contratilidade cardíaca. Esses fármacos bloqueiam a ECA que hidrolisa a
angiotensina I para formar o potente vasoconstritor angiotensina II. A ECA
também degrada a bradicinina, um peptídeo que aumenta a produção de
óxido nítrico e prostaciclinas nos vasos sanguíneos. Esses últimos são
vasodilatadores. Os IECAs diminuem os níveis de angiotensina II e aumentam
os níveis de bradicinina. Portanto, ocorre a vasodilatação de arteríolas e
veias. Reduzindo os níveis de angiotensina II circulante, os IECAs também
diminuem a secreção de aldosterona, resultando em menor retenção de
sódio e água. Os efeitos desses fármacos ainda atuam diminuindo pré-carga
e pós-carga cardíaca, reduzindo, dessa forma, o trabalho cardíaco.
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
Os IECAs são fortemente indicados para o uso em pacientes com nefropatia diabética,
pois retardam a progressão dessa entidade nosológica e diminuem a albuminúria. Os
efeitos benéficos na função renal resultam da diminuição da pressão intraglomerular
devido a vasodilatação da arteríola eferente.
Os IECAs são usados no cuidado de pacientes após infarto do miocárdio e são
fármacos de primeira escolha no tratamento de pacientes com disfunções sistólicas.
Após infarto do miocárdio, os IECAs atuam na regressão da hipertrofia ventricular
esquerda e na prevenção do remodelamento ventricular.
Os IECAs são os fármacos de primeira escolha para tratar insuficiência cardíaca, os
pacientes hipertensos com DRC e os pacientes com risco elevado de doença arterial
coronariana.
Todos os IECAs são igualmente eficazes no tratamento da hipertensão, em doses
equivalentes.
Usos terapêuticos:
Efeitos adversos:
Os efeitos adversos mais comuns são tosse seca, erupções cutâneas, febre,
alteração do paladar, hipotensão e hipercalemia. A tosse seca ocorre em
aproximadamente 10% dos pacientes, sendo decorrente provavelmente do
aumento dos níveis de bradicinina e substância P na árvore
traqueobrônquica. O aumento dos níveis de bradicinina também pode
ocasionar angioedema, um evento raro. Os IECAs ainda podem induzir
malformações fetais e, por isso, são contraindicados na gravidez.
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE
ANGIOTENSINA (IECA)
São representantes dessa classe a losartana, candesartan,
eprosartan, ibersatan, telmisartan e valsartana. Ao antagonizar os
efeitos da angiontensina II, esses agentes não peptídicos relaxam o
músculo liso, provocam vasodilatação, aumentam a excreção renal
de sal, reduzem o volume plasmático e diminuem a hipertrofia
celular.
BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II (BRA):
Existem dois subtipos distintos de receptores de angiotensina II:
AT1 e AT2. O subtipo AT1 localiza-se predominantemente no tecido
vascular e miocárdico, bem como no cérebro, no rim e nas células
da zona glomerulosa das glândulas suprarrenais, que secretam
aldosterona. O subtipo AT2 é encontrado na medula suprarrenal,
no rim e no SNC e pode desempenhar um papel no desenvolvimento
vascular. Geralmente, desencadeiam respostas anticrescimento e
antiproliferativas.
BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II (BRA):
Ações:
Os BRAs bloqueiam os receptores AT1, diminuindo a sua ativação pela
angiotensina. Seus efeitos farmacológicos são similares aos do IECAs por
produzirem dilatação arteriolar e venosa e bloqueio da secreção de
aldosterona, reduzindo, assim, a pressão arterial e diminuindo a retenção de
sal e água. Os BRAs se ligam ao receptor AT1 com alta afinidade, tendo uma
seletividade 10.000 vezes maior para o receptor AT1 do que para o AT2. A
ordem de afinidade do receptor de AT1 pelos BRA é a seguinte:
Olmesartan > Irbersartan = Eprosartan > Telmisartan = Valsartana= EXP 3174
> Losartana
EXP 3174: é o metabólito ativo da losartana:
BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II (BRA):
A inibição das respostas biológicas à angiotensina II é
máxima e não pode ser restaurada na presença de BRA,
independentemente da concentração de angiotensina II.
Esses fármacos inibem de maneira potente e de modo
seletivo a maioria dos efeitos biológicos da angiotensina II,
incluindo a contração do músculo liso vascular, as
respostas pressóricas rápidas, as respostas pressóricas
lentas, a sede, a liberação de vasopressina, a secreção de
aldosterona, a liberação de catecolaminas pelas
suprarrenais, o aumento da neurotransmissão
noradrenérgica, o aumento do tônus simpático, as
alterações da função renal e a hiperplasia e hipertrofia
celulares.
BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II (BRA):
Sugestão de aula rápida:
https://www.youtube.com/watch?v=6aYkX1lGOOQ
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