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FÁRMACOS DE AÇÃO CARDÍACA
PROFª: Vanessa Vianna
Rio de Janeiro, setembro de 2018
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O sistema cardiovascular é formado pelo coração, vasos sanguíneos e sangue; todos estes componentes devem estar em perfeita harmonia para o bom funcionamento do sistema. Os fármacos que atuam no coração são os cardiotônicos e antiarrítmicos; nos vasos sanguíneos temos os anti-hipertensivos e os fármacos que atuam no sangue são os hemostásicos e anti – hemostásicos.
FÁRMACOS 
ANTI-HIPERTENSIVOS
Hipertensão: aumento da pressão arterial ocorre quando o volume de sangue é grande, comparado com o espaço disponível dentro dos vasos.
O objetivo primordial do tratamento da hipertensão arterial é a redução da morbidade e da mortalidade cardiovasculares do paciente hipertenso, aumentadas em decorrência dos altos níveis tensionais, sendo utilizadas tanto medidas não-medicamentosas isoladas como associadas a medicamentos anti-hipertensivos. 
OBJETIVO DO TRATAMENTO:
Modificação do estilo de vida
Diuréticos.
Inibidores adrenérgicos.
Vasodilatadores diretos.
Bloqueadores dos canais de cálcio.
Inibidores da enzima conversora da angiotensina. IECA.
Antagonistas dos receptores de angiotensina II. ARA.
TRATAMENTO DA HAS:
São muito utilizados devido à sua eficácia, baixo custo e poucos efeitos colaterais. Apresentam efeito sinérgico quando associados a outros agentes anti-hipertensivos. Uma característica comum a todos os diuréticos é a ação natriurética, que leva à diminuição do Na+ corporal total.
Diuréticos utilizados no tratamento de hipertensão arterial
Podem ser divididos de acordo com o local do néfron em que eles atuam:
Diuréticos que agem na Alça de Henle.
Diuréticos que agem no túbulo distal – Tiazídicos.
Diuréticos que agem no ducto coletor - Poupadores de potássio.
Diuréticos osmóticos.
DIURÉTICOS
MECANISMO DE AÇÃO GERAL
Apesar de apresentarem diferenças em relação ao local de ação no néfron e duração de ação, os diuréticos têm em comum a propriedade de estimular a eliminação dos íons Na+ pela urina. Como o Na+ não é excretado isoladamente, ele carrega a água do sangue, havendo aumento do volume urinário e a consequente redução da quantidade de líquido nos vasos sanguíneos, reduzindo a pressão exercida nas paredes das artérias.
Os diuréticos de alça são os mais potentes de todos os diuréticos. A eficácia anti-hipertensiva dos diuréticos de alça é atribuída ao aumento da excreção de sódio e redução do volume plasmático. O efeito diurético ocorre dentro de 15 minutos após a administração de dose intravenosa e dentro de 1 hora após a administração de dose oral.
Os diuréticos de alça são indicados para os casos de:
Hipertensão arterial leve a moderada.
Edema devido a distúrbios cardíacos (IC), hepáticos e renais.
Edema pulmonar agudo.
Insuficiência renal (com muita cautela!!!)
DIURÉTICOS DE ALÇA – DIURÉTICOS ESPOLIADORES DE POTÁSSIO
Inibem o co-transporte de Na/K/Cl no ramo ascendente da Alça de Henle.
Principais fármacos:
Furosemida - Lasix
Bumetanida.
Ácido etacrínico.
Torasemida.
Piretanida.
Inibem a reabsorção de sódio na porção inicial do túbulo contornado distal, através da inibição do transportador Na+/K+.
Aumentam a perda de K+ e reduzem a perda de Ca+.
São as drogas mais utilizadas e de primeira escolha no controle de pressão arterial.
DIURÉTICOS QUE AGEM NO TÚBULO DISTAL - TIAZÍDICOS
Tipos: 
 
Clorotiazida, 
Hidroclorotiazida.
São bem absorvidos por via oral e estão disponíveis apenas em apresentações orais.
A eliminação é principalmente renal.
O tempo de meia-vida é de aproximadamente 4 a 6 horas.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
Efeitos adversos
Hipopotassemia (que pode induzir arritmias ventriculares)
Disfunção sexual
Cãimbras (depleção de K+)
Alcalose metabólica.
Aumento do ácido Úrico plasmático (devido a redução da volemia)
Intolerância à glicose
Utilizados no edema associado à IC e cirrose hepática (em combinação com tiazidas).
São antagonistas competitivos da aldosterona, diminuindo a reabsorção ativa de Na+. Não promovem a excreção de potássio pela urina.
Para um tratamento efetivo, os diuréticos devem ser prescritos em conjunto a uma dieta com baixo teor de sódio, além de hábitos de vida saudáveis como a prática de atividade física.
Tipos:
Espironolactona, amilorida e triantereno.
POUPADORES DE POTÁSSIO
Local de atuação:
Túbulo proximal. Alça ascendente de Henle. Túbulo coletor.
Formam um complexo com a água e impedem sua reabsorção no interior do túbulo.
Não se mostram úteis no tratamento de condições associadas à retenção de sódio.
São usados em elevação aguda da pressão intracraniana ou intraocular e prevenção da insuficiência renal aguda.
Tipo: 
Manitol
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
Tipos: 
Agonistas dos receptores alfa-2-adrenérgicos.
Antagonistas dos receptores alfa-1-adrenérgicos.
Antagonistas dos receptores beta-1-adrenérgicos – Beta-bloqueadores.
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
Clonidina
O efeito anti-hipertensivo central da clonidina é classicamente atribuído à ativação dos receptores alfa-2- adrenérgicos centrais.
É utilizada no controle da hipertensão arterial essencial leve ou moderada.
Metildopa
A metildopa é um pró-fármaco.
Reduz a atividade do sistema nervoso simpático central por meio da ativação de receptores alfa-2-adrenérgicos.
Atualmente a principal indicação da metildopa é o tratamento da hipertensão em mulheres grávidas.
Os fármacos vasodilatadores diretos são utilizados para o tratamento da angina e HAS, pois melhoram a performance cardíaca pela diminuição do consumo de oxigênio (O2) durante o trabalho cardíaco.
Isto se dá devido à capacidade que os vasodilatadores diretos têm de relaxar o músculo liso vascular, especialmente a dilatação dos grandes vasos.
VASODILATADORES
A ação anti-hipertensiva dos bloqueadores dos canais de cálcio decorre da redução da resistência vascular periférica por diminuição da concentração de cálcio nas células musculares lisas vasculares.
Eles são divididos em 3 grupos:
Fenilalquilaminas: têm ações predominantemente sobre o coração. Ex. verapamil
Diidropiridinas: apresentam ações predominantemente arteriolares vasodilatadoras e pouca ou nenhuma ação cardíaca. Ex. nifedipina e anlodipina.
Benzotiazepinas: têm ações predominantemente sobre o coração. Ex. diltiazem
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
Mecanismo de ação: São substâncias antagonista dos canais de cálcio e, portanto, possuem a capacidade de inibir a entrada de íons cálcio (Ca+) durante a despolarização da membrana do músculo liso e do músculo cardíaco, promovendo a vasodilatação.
Indicações: São indicados para os casos de angina pectoris estável, arritmias cardíacas e hipertensão leve e moderada.
Efeitos adversos: Os mais comuns são vermelhidão, cefaleia, hipotensão, edema periférico e constipação intestinal.
	O primeiro inibidor da ECA, isolado de uma fração peptídica do veneno da Botrophs jararaca.
Descritos como um “fator potencializador da bradicinina”.
Mecanismo de ação
A enzima conversora de angiotensina (ECA) é uma metalo-protease capaz de produzir e clivar inúmeros substratos. Ao inibir a ECA, os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) impedem a formação da angiotensina II, que tem potente ação vasoconstritora, além de impedir a degradação de bradicinina, um potente vasodilatador.
IECA – INIBIDOR DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA
Indicações: Os IECA são indicados para o tratamento da HAS e insuficiência cardíaca.
Efeitos adversos: Entre os efeitos indesejáveis, destacam-se tosse seca (principalmente pelo captopril), alteração do paladar e reações de hipersensibilidade, hipotensão e hipercalemia.
São representantes desta classe:
Captopril. 
Enalapril.
Lisinopril.
Perindopril.
Estes fármacos antagonizam a ação da angiotensina II por meio do bloqueio específico de seus receptores AT1 presentes nos vasos sanguíneos, reduzindo a resistência periférica.
Apresentam bom perfil de tolerabilidade e os efeitos colaterais relatados são tontura e, raramente, “reaçãode hipersensibilidade cutânea” (rash).
Mecanismo de ação
Bloqueio dos receptores AT1 da angiotensina II, inibindo a ação do eixo da renina.
Portanto os efeitos são similares aos inibidores da enzima conversora, com as vantagens de não atuar sobre a bradicinina e de atuar sobre o ponto final do eixo renina angiotensina, e portanto, sobre a angiotensina II resultante das vias não dependentes da enzima conversora.
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
O Receptor AT1 é uma proteína componente da membrana celular. Faz parte do grupo de receptores acoplados a proteína G. Quando se liga quimicamente à angiotensina IIprovoca uma série de reações celulares, sendo uma das mais importantes a vasoconstrição.
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Tipos: 
Azilsartan	
Candesartan	
Eprosartan	
Irbesartan	
Losartan	
Olmesartan	
Telmisartan	
Tasosartan	
Valsartan
FÁRMACOS 
ANTIARRÍTMICOS
AMIODARONA
	A Amiodarona é um fármaco do grupo dos antiarrítmicos da classe III de amplo espectro e um potente vasodilatador. Prolonga o intervalo QRS no eletrocardiograma, prolongando o potencial de ação e diminuindo a frequência cardíaca. Aumenta a irrigação do coração pelos vasos coronários. É um antagonista fraco dos receptores adrenérgicos (sistema simpático) alfa e beta.
Mecanismo de ação
	Atua diretamente sobre o miocárdio bloqueando os canais de potássio. Portanto atrasa a repolarização e aumenta a duração do potencial de ação. Inibe de forma não competitiva os receptores alfa e receptores beta, um potente vasodilatador e bloqueador dos canais de cálcio e bloqueador dos canais de sódio.
Indicações
Originalmente era usado para Angina de peito, mas atualmente se usa para:
Arritmias graves que não respondem a outros antiarrítmicos ou alternativa não tolerada
Taquiarritmias associadas à Síndrome de Wolff-Parkinson-White
Prevenção da recorrência de fibrilação atrial e do "Flutter atrial"
Taquiarritmias paroxística de tipo nodal, ventricular supraventricular ou fibrilação ventricular
DOSAGEM: 
1 Comprido = 200mg
1 ampola / 3ml = 150 mg
VO: Ataque = 600 a 1000mg/dia, por 2-3 semanas; 
		Manutenção= 200 a 400 mg/dia, a cada 24 horas;
IV: Ataque = FV/TV = 300 mg em bolus rápido;;
			 TV com pulso = 150 mg/ 10 min
Dose de manutenção: 229 ml de SG 5% + 1050 mg amiodarona. 
 CUIDADOS DE ENFERMAGEM:
Monitorar sinais de hipotensão;
Observar sinais de flebite;
Risco de queda – Tonteiras;
2. LIDOCAÍNA
Antiarrítmico que atua bloqueando os canais de sódio;
Suas propriedades anestésicas ajudam a suprimir ectopias ventriculares pós IAM;
INDICAÇÕES:
FV e TV sem pulso;
DOSAGEM:
 1 ml = 20mg
 IV: Ataque = 1mg/kg; repetir bolus 0,5 mg/kg a cada 8-10 min até 3 mg/kg.
		Manutenção: 150 ml de lidocaína + 100 ml de SG 5% (2mg/min);
Via endotraqueal = diluir a dose em 10 ml de SF ou SG;
3. Adenosina
	A adenosina é um remédio antiarrítmico cardíaco utilizado para tratar taquicardia em pacientes com problemas cardíacos com batimentos cardíacos irregulares.
Indicações da adenosina
	A adenosina está indicada para o tratamento da taquicardia supraventricular paroxística.
Dose: IV 6 mg/ 12 mg/ 12mg
FÁRMACOS UTILIZADOS 
NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA 
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
 A IC é a causa mais frequente de internação
por doença cardiovascular.
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
IECA
Beta bloqueador
Digitálicos
Inotrópicos
Antiarrítmicos
Os cardioglicosídeos ou digitálicos constituem um grupo de fármacos usados no tratamento de doenças do coração, nomeadamente de arritmias e insuficiência cardíaca. Os digitálicos existem naturalmente em diversos gênero como Digitalis nomeada de Kalanchoe e uma planta venenosa também conhecida por dedaleira (Digitalis purpúrea), selvagem na Europa e nomeadamente em Portugal.
DIGITÁLICOS
Mecanismo de ação: 
Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase) que existe nas membranas das células, nomeadamente nos miócitos cardíacos. Apesar de essa proteína existir em todas as células, nas concentrações usadas terapeuticamente, só as células musculares e os neurônios são afetados significativamente.
A maior quantidade de íon sódio intracelular e a menor concentração de íon potássio alteram a excitabilidade de  neurônios no cérebro e dos miócitos do coração.
Fármacos mais conhecidos do grupo: 
Digoxina: É a mais utilizada.
Ouabaína: pouca solubilidade aquosa.
Digitoxina: alta solubilidade em água.
Metildigoxina
Efeito: 
Prolongamento ligeiro do potencial de ação e plateau.
Redução do ritmo cardíaco, devido à ativação dos núcleos do sistema parassimpático do nervo vago no cérebro.
Força de contração ventricular aumentada
Os fármacos inotrópicos aumentam a contratilidade miocárdica, com consequente aumento do débito cardíaco. Muitos destes fármacos aumentam também a frequência cardíaca com o consequente aumento do consumo de O2 pelo miocárdio, o que pode ser prejudicial em alguns doentes. Para além das propriedades inotrópicas, possuem ainda propriedades vasoconstritoras ou vasodilatadoras.
Atualmente, estes fármacos são maioritariamente utilizados para estabilizar doentes com insuficiência cardíaca aguda.
INOTRÓPICOS
EPINEFRINA/ ADRENALINA
Eficaz devido ao seu efeito de vasoconstricção e sustentação da PA ( melhorando a perfusão coronariana).
Aumenta a FC
Aumenta a contratilidade miocárdica
Aumenta a resistência vascular periférica
Aumenta a PA
Aumenta a demanda de O2
Aumenta a automaticidade
Efeito broncodilatador ( receptores beta 2)
Melhora o padrão da fibrilação e a susceptibilidade a desfibrilação
Indicações: Tratamento de broncoespasmo, asma brônquica, reações anafiláticas, parada cardíaca; é adicionada a anestésicos locais para diminuir a absorção sistêmica e aumentar duração de ação.
Reações adversas: angina, arritmia cardíaca, hipertensão, morte súbita, palidez, palpitação, taquicardia, rubor, vasoconstricção, tremores, vômito, redução fluxo sanguíneo renal, 
Vias: EV- ET- IO-IM-SC
DOSAGEM:
1 ampola = 1mg/ 1ml
Bolus = 1mg com intervalo de 3 a 5 min;
Via TOT = 2mg diluídas em 10 ml de SF. 
Em infusão contínua deve ser administrada em acesso central!!!
TROMBOLÍTICOS
Os fibrinolíticos ou trombolíticos são os fármacos usados para dissolver os trombos sanguíneos.
Os fibrinolíticos são fármacos que estimulam a conversão do plasminogênio inativo presente no sangue, em plasmina ativa. Esta é uma enzima que degrada a fibrina que forma o trombo.
FIBRINOLÍTICOS 
Efeitos adversos
Hemorragias
Novos AVCs hemorrágicos (raramente)
Hipotensão (as plasminas estimulam a formação de bradicinina).
Usos clínicos
No IAM e AVC para dissolver de emergência o trombo que oclui a artéria.
Limpar veias trombosadas, por exemplo para uso em operações (by-pass coronário com veia da perna).
Embolia pulmonar trombótica.
Fármacos mais importantes: 
Estreptoquinase: produzida por bactérias do gênero Streptococcus.
Reteplase
Actilyse
Alteplase
Duteplase
Tenecteplase