Anti-inflamatórios esteroidais - Farmacologia AP2

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Farmacologia 
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Anti-inflamatório Esteroidais - AIEs 
Os AIEs também são conhecidos como 
glicocorticoide, corticoides ou 
corticosteroides 
Simulam a ação do cortisol (suprarrenal) – 
potente ação anti-inflamatória nos casos de 
asma (broncodilatador), alergia (antialérgico), 
artrite reumatoide e lúpus 
(imunossupressores) 
‘’ O cortisol é um mediador fisiológico que 
participa do ritmo circadiano ‘’ 
Cortisol: ritmo circadiano 
o Retenção de Na+ e água (maior 
volemia, maior oxigenação tecidual) 
o Aumento da glicemia (glicogenose) 
o Participação no combate a infecções 
Os cortisóis devem ser usados pela manhã, a 
fim de simular a liberação natural de cortisol, 
reduzindo a ocorrência de efeitos colaterais 
Quais são as possíveis reações 
adversas de cortisóis em excesso? 
Retenção de líquido, aumento da PA, 
hiperglicemia, edema, inchaço 
Mecanismo de ação dos Anti-
Inflamatórios Esteroidais 
A fosfolipase A2, lipooxigenase e 
ciclooxigenase são 3 enzimas ativadas pela 
citocina, que desencadeiam toda a resposta 
anti-inflamatória, e que são inibidas pelo 
corticoide 
O fármaco atravessa a membrana celular, 
ativa receptor nuclear e o induz a síntese da 
proteína lipocortina-1 
Enquanto os AINEs atuam sobre enzimas, os 
AIEs ativam receptores nuclear que vão 
induzir a expressão da lipocortina-1 que inibe 
a fosfolipase A2 
 
Se a fosfolipase A2 for inibida, toda a cascata 
cessa a partir daí, não vai ter síntese de 
leucotrieno e prostaglandina 
Sem prostaglandinas → efeito anti-
inflamatório e analgésico, diminui o calor, a 
dor, edema e o rubor 
Ao diminuir a síntese de leucotrienos, 
diminui-se a quimiotaxia, o papel alérgico 
(síntese de histaminas) e aumenta o efeito 
imunossupressor 
 Imunossupressor (artrite/lúpus) e 
antialérgico (asma/alergia) 
 A histamina produzida também tem 
efeito broncodilatador 
 
A maioria dos AIEs terminam com o sufixo ‘’ 
ona’’ 
o Dexametasona é o melhor corticoide 
de potência inflamatória 
o Betametasona também apresenta 
pouca retenção de sódio e duração 
longa 
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o Prednisona é um pró-fármaco que se 
transforma em prednisolona, 
apresenta uma potência relativamente 
boa, com retenção de sódio e 
duração de ação intermediária 
o Fludrocortisona causa mais efeito 
adverso do que efeito clínico devido a 
sua alta potência de retenção de sódio 
Uso clínicos dos AIEs 
Em que condições os AIEs são 
utilizados? 
Em situações de uso tópico (reações 
alérgicas ou doenças na pele), uso oral, uso 
inalatórios e injetáveis 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Uso clínico secundários dos AIEs 
o Hidrocortisona 
o Metilprednisolona 
Maturação pulmonar fetal: 
o O corticoide estimula a síntese e a 
liberação do surfactante no alvéolo 
pulmonar 
o Um ciclo único de corticoide é 
recomendado para gestantes entre 34 
e 36 6/7 semanas de gestação, em 
risco de parto pretermo 
o O corticoide, ao ser feito em ciclo 
único, diminui as chances de efeito 
colateral 
o Betametasona: 12 mg IM. Repetir a 
mesma dose em 24 horas 
o Dexametasona: 6 mg IM de 12/12 em 
um total de quatro doses 
o Betametasona e Dexametasona levam 
a maturação pulmonar fetal – 
formação do surfactante no alvéolo 
para permitir a troca gasosa futura 
São os fármacos mais utilizados, nesse caso, 
por apresentarem uma maior potência 
Lesão pulmonar aguda (infusão continua em 
pacientes intubados – COVID): 
o Redução da resposta inflamatória 
sistêmica 
o Melhora da oxigenação 
o Diminuição do tempo de ventilação 
mecânica 
Tópico 
(dermatite seborreica, dermatite atópica, 
urticária ou eczema) 
o Hidrocortisona 
o Betametasona 
o Mometasona 
o Dexametasona 
o Triancinolona 
Oral 
(doenças endócrinas, osteomusculares, 
reumáticas, do colágeno, dermatológicas, 
alérgicas, oftálmicas, respiratórias, 
hematológicas, neoplásicas) 
o Prednisona 
o Deflazacorte 
o Dexametasona 
o Betametasona 
Inalatórios 
(asma, DPOC, alergias respiratórias) 
o Beclometasona 
o Budesonide 
o Fluticasona 
o Ciclesonida 
o Mometasona 
Injetáveis 
(alterações osteomusculares, condições 
alérgicas e dermatológicas, doenças do 
colágeno, tratamento paliativo de tumores 
malignos) 
o Dexametasona 
o Betametasona 
o Hidrocortisona 
o Metilprednisolona 
 
Spray 
(rinite e congestão nasal intensa) 
o Fluticasona 
o Mometasona 
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o Diminuição dos dias de internação nas 
UTIs 
o O corticoide, principalmente a 
dexametasona e a betametasona, são 
os mais utilizados, continuamente, em 
protocolos de COVID 
Os pacientes transplantados ou de doenças 
autoimunes fazem o uso do corticoide de 
maneira crônica e podem apresentar uma 
união de efeitos colaterais: síndrome de 
Cushing 
 Acúmulo de líquido na região da face 
‘’fase de lua cheia’’ 
 Redistribuição da gordura corporal 
 Osteoporose (perda da retenção de 
cálcio) 
 Dificuldade de cicatrização – devido a 
diminuição dos leucotrienos 
 Crescimento de pelos no corpo 
 Atrofia muscular – degeneração de 
ptns 
 Hipertensão, edema, inchaço, estrias 
Contraindicações dos AIEs 
o Diabetes (porque eles aumentam a 
glicemia) 
o Hipertensão 
o Infecções sistêmicas 
o Tuberculose em atividade 
(imunidade baixa) 
o Osteoporose (porque leva a perda de 
cálcio) 
o Glaucoma (retenção de sódio e água) 
o Gravidez (só é usado em caso de parto 
prematuro) 
o Depressão/psicose 
Betametasona: apresentações 
Dipropionato de Betametasona (FB): 
Diprospan 
o Absorção lenta 
o Atividade prolongada do fármaco 
(semanas) 
Fosfato dissódico de Betametasona (FB): 
Celestone 
o Rapidamente absorvido 
o Alívio imediato (minutos) 
Esses dois medicamentos podem estar 
associados entre si 
Eles diferem apenas na farmacocinética, mas 
a farmacodinâmica é a mesma 
O Dipropionato pode estar associado a 
antibiótico, antifúngico 
Entre esses dois, qual é o mais útil? 
Fosfato dissódico de betametasona