Analgésicos: Tipos e Efeitos

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Analgésicos 
 
FARMACOLOGIA DA DOR 
->A DOR É EXPERIÊNCIA SUBJETIVA, 
DIFÍCIL DE DEFINIR EXATAMENTE, 
EMBORA TODOSSAIBAM O QUE SIGNIFICA. 
 
->TIPICAMENTE, É A RESPOSTA DIRETA A 
UM EVENTO INDESEJÁVEL ASSOCIADO A 
LESÃO TECIDUAL, COMO TRAUMA, 
INFLAMAÇÃO OU CÂNCER, MAS A DOR 
INTENSA PODE ORIGINAR-SE 
INDEPENDENTEMENTE DE QUALQUER 
CAUSA PREDISPONENTE ÓBVIA OU 
PERSISTIR POR MUITO TEMPO DEPOIS QUE 
A LESÃO PRECIPITANTE ESTEJA 
RESOLVIDA. 
 
1. TRANSDUÇÃO: O IMPULSO DOLOROSO É 
RECEBIDO PELOS NOCICEPTORES E 
TRANSFORMADO EM POTENCIAL DE AÇÃO. 
 
2. TRANSMISSÃO: O IMPULSO É 
CONDUZIDO ATÉ A COLUNA POSTERIOR 
(MEDULA ESPINAL). 
 
3. MODULAÇÃO: O IMPULSO É MODULADO 
NA MEDULA ESPINAL ANTES DE CHEGAR A 
NÍVEIS SUPERIORES DO SNC. 
 
4. PERCEPÇÃO: O IMPULSO É INTEGRADO 
E PERCEBIDO COMO DOR. 
 
->O ALÍVIO DA DOR DEPENDE DO SEU 
TIPO ESPECÍFICO. POR EXEMPLO, NA DOR 
LEVE OU MODERADA (DOR NOCICEPTIVA), 
PODEM SER USADO OS ANALGÉSICOS NÃO 
OPIOIDES, COMO OS ANTI-INFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTERÓIDES (AINEs) E O 
PARACETAMOL. 
 
->AINEs QUE PODEM SER USADOS: 
❥ÁCIDO ACETILSALICÍLICO. 
❥CETOROLACO. 
❥IBUPROFENO. 
❥INDOMETACINA. 
❥NAPROXENO. 
 
OPIÓIDES 
->OS EFEITOS MAIS IMPORTANTES SÃO 
MEDIADOS POR 3 FAMÍLIAS DE 
RECEPTORES, DESIGNADAS COMUMENTE 
POR: MI, CAPA E DELTA. CADA FAMÍLIA 
DE RECEPTORES APRESENTAM UMA 
ESPECIFICIDADE DIFERENTE PARA OS 
FÁRMACOS COM OS QUAIS ELA SE LIGA. 
 
->OPIÓIDES NATURAIS: 
❥MORFINA. 
❥CADEÍNA. 
 
->OPIÓIDES SEMISSINTÉTICOS: 
❥HIDROMORFINA. 
❥HIDROCODONA. 
❥OXICODONA. 
❥OXIMORFONA. 
 
->OPIÓIDES SINTÉTICOS: 
❥FENTANILA. 
❥MEPERIDINA. 
❥METADONA. 
❥TAPENTADOL. 
❥TRAMADOL. 
 
AGONISTAS OPIÓIDES 
->AGONISTAS OPIÓIDES CAUSAM 
ANALGESIA (ALÍVIO DA DOR SEM PERDA 
DE CONSCIÊNCIA. 
 
->A MORFINA É O PRINCIPAL FÁRMACO 
ANALGÉSICO PRESENTE NO ÓPIO BRUTO. A 
CODEÍNA TAMBÉM ESTÁ PRESENTE NO ÓPIO 
BRUTO, EM MENORES CONCENTRAÇÕES E É 
MENOS POTENTE, O QUE A TORNA 
PROTÓTIPO DOS AGONISTAS OPIÓIDES 
FRACOS. 
 
->A MORFINA E OUTROS OPIÓIDES 
EXERCEM SEUS EFEITOS PRINCIPAIS 
INTERAGINDO COM OS RECEPTORES 
OPIÓIDES NAS MEMBRANAS DE CERTAS 
CÉLULAS NO SNC. 
 
->A MORFINA PRODUZ UMA FORTE 
SENSAÇÃO DE CONTENTAMENTO E BEM-
ESTAR. 
 
->A MORFINA TAMBÉM PARECE INIBIR A 
LIBERAÇÃO DE VÁRIOS TRANSMISSORES 
EXCITATÓRIOS DOS TERMINAIS NERVOSOS 
QUE LEVAM A ESTÍMULOS NOCICEPTIVOS. 
 
->OXICODONA E OXIMORFONA: SÃO 
DERIVADOS SEMISSINTÉTICOS DA 
MORFINA. 
❥OXICODONA É ATIVADA POR VIA ORAL E 
ALGUMAS VEZES, FORMULADA COM ÁCIDO 
ACETILSALICÍLICO OU COM PARACETAMOL. 
 
❥O EFEITO ANALGÉSICO ORAL É 
APROXIMADAMENTE O DOBRO DA 
MORFINA. 
 
->AGONISTAS POTENTES: 
❥ALFENTANILA. 
❥FENTANILA. 
❥HEROÍNA. 
❥HIDROCODONA. 
❥HIDROMORFONA. 
❥MEPERIDINA. 
❥METADONA. 
❥MORFINA. 
❥OXICODONA. 
❥OXIMORFONA. 
❥REMIFENTANILA. 
❥SUFENTANILA. 
 
->AGONISTAS FRACOS: 
❥CODEÍNA. 
 
->EFEITOS ADVERSOS: 
❥HIPOTENSÃO. 
❥DISFORIA (ANSIEDADE, DEPRESSÃO OU 
MAL ESTAR). 
❥SEDAÇÃO. 
❥CONSTIPAÇÃO. 
❥RETENÇÃO URINÁRIA. 
❥NÁUSEA. 
❥POTENCIAL PARA VÍCIO. 
❥DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA. 
 
ANTAGONISTAS OPIOIDES 
->OS ANTAGONISTAS OPIÓIDES SE LIGAM 
COM ALTA AFINIDADE AOS RECEPTORES 
OPIÓIDES, MAS NÃO ATIVAM A RESPOSTA 
MEDIADA PELO RECEPTOR. 
 
->A ADMINISTRAÇÃO DE ANTAGONISTAS 
OPIÓIDES NÃO PRODUZ EFEITOS 
SIGNIFICATIVOS EM INDIVÍDUOS 
NORMAIS. NO ENTANTO, EM PACIENTES 
DEPENDENTES DE OPIÓIDES, OS 
ANTAGONISTAS REVERTEM RAPIDAMENTE O 
EFEITO DOS AGONISTAS E PRECIPITAM OS 
SINTOMAS DE ABSTINÊNCIA DE OPIÓIDES. 
 
->NALOXONA: É UTILIZADA PARA 
REVERTER O COMA E A DEPRESSÃO 
RESPIRATÓRIA CAUSADOS PELA DOSE 
EXCESSIVA DE OPIÓIDES. ELA 
RAPIDAMENTE DESLOCA TODAS AS 
MOLÉCULAS OPIÓIDES LIGADAS AO 
RECEPTOR E, ASSIM, É CAPAZ DE 
REVERTER O EFEITO DA DOSE EXCESSIVA. 
❥DENTRO DE 30 SEGUNDOS APÓS A 
INJEÇÃO IV DE NALOXONA, A DEPRESSÃO 
RESPIRATÓRIA E O COMA 
CARACTERÍSTICOS SÃO REVERTIDOS, 
REANIMANDO O PACIENTE E TORNANDO-O 
ALERTA. 
 
->NALTREXONA: TEM AÇÕES SIMILARES ÀS 
DA NALOXONA. ELA TEM DURAÇÃO DE AÇÃO 
MAIS LONGA DO QUE A NALOXONA, E UMA 
ÚNICA DOSE ORAL DE NALTREXONA 
BLOQUEIA O EFEITO DA HEROÍNA 
INJETADA POR ATÉ 24 HORAS. 
 
->EFEITOS ADVERSOS: 
❥EM ATÉ 8 HORAS (ESTÁGIO I): 
ANSIEDADE E SUPLICANDO POR MAIS. 
❥DE 8 A 24 HORAS (ESTÁGIO II): 
ANSIEDADE, INSÔNIA, DISTÚRBIOS 
GASTROINTESTINAIS, MIDRÍASE, 
RINORREIA E DIAFORENSE. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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