Caso Clínico II, Opióides e AINEs

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1.Qual mecanismos de ação de ação da morfina e com ela contribui para alívio da dor do paciente?
A morfina liga-se aos receptores do tipo Mu opióides no sistema nervoso central (SNC), causando inibição das vias ascendentes da dor, alterando a percepção e a resposta à dor; produz depressão generalizada do SNC. 
Os opióides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal.  Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+). Contudo, os opióides também aumentam a atividade em algumas vias neuronais. 
Esse efeito ocorre devido a um processo de desinibição, em que acontece excitação dos neurônios de projeção por supressão da atividade de interneurônios inibitórios.
2.Defina Analgésicos opióide.
Opióide é o termo genérico utilizado para definir toda substância, natural ou sintética, cuja ação analgésica se dá através da interação com os receptores opióides (Mµ, Delta e Kappa) e pode ser antagonizada pela naloxona. Morfina, um agonista Mµ, é a referência entre os opióide.
São indicados para alívio de dores moderadas a intensas. Em doses terapêuticas são razoavelmente seletivos, não havendo comprometimento de tato, visão, audição ou função intelectual. 
Os opióide geralmente são divididos em dois grupos:
· Opióide fracos – codeína e di-hidrocodeína;
· Opióide fortes – tramadol, metadona, fentanil, morfina e oxicodona.
Mesmo que os opióide fortes sejam classificados juntos, eles também podem diferir muito em força. Os opióide fortes são geralmente prescritos para os tipos de dores mais intensas.
 Ex.: realização de uma cirurgia ou ferimento acidente de carro. Eles também podem ser considerados ​​para a dor em pessoas com câncer.
Com o uso de maiores doses, os opióide alteram a resposta nociceptiva. Dores contínuas são aliviadas mais eficazmente que dores pungentes e intermitentes. Entretanto, em quantidades suficientes, é possível aliviar até mesmo dores intensas causadas por cólicas biliares ou renais.
A comparação entre doses únicas de opióide para alívio de dor aguda em 50% por 4-6 horas, medido por NNT, mostrou que dose de 10 mg de morfina intramuscular (NNT=2,9) suplantou 100 mg de tramadol oral (NNT = 4,8) e foi discretamente superior à associação de 1.000 mg de paracetamol e 60 mg de codeína (NNT= 2,2). 
3. Quais tipos de analgésicos que existem no mercado? Comente sobre.
Existem três classes de analgésicos: 
Analgésicos Comuns: como dipirona e paracetamol; 
Analgésicos anti-inflamatórios: como aspirina, ibuprofeno e diclofenaco; 
Analgésicos opióide: como morfina, codeína e tramadol. Modificam a forma como o cérebro interpreta as mensagens de dor;
Há várias substâncias que podem ser utilizadas para o alívio da dor:
Os corticosteroides exercem poderosos efeitos anti-inflamatórios. Podem ser tomados por via oral para aliviar a dor de origem inflamatória;
O acetaminofeno, também conhecido por paracetamol, aumenta o limiar de dor do corpo, mas tem pouco efeito na inflamação;
Os medicamentos contra ansiedade trabalham a dor de três maneiras: reduzem a ansiedade, relaxam os músculos e ajudam os pacientes a lidar com o desconforto;
Alguns antidepressivos, particularmente os tricíclicos, podem reduzir a transmissão da dor através da medula espinhal;
Alguns medicamentos anticonvulsivantes também aliviam a dor das neuropatias, possivelmente estabilizando as células nervosas. 
4. Qual diferença entre uso de um analgésico opióide e um AINE?
Os opióide fortes (meperidina e morfina- via intravenosa) ideal e necessário para tratamento de dor intensa.
Opióides fraco (codeína e tramadol- VE) utilizado para dores moderada.
Os opióide podem ser combinados a antidepressivos ou anticonvulsivantes utilizados no tratamento de dor crônica neuropática. Além de analgesia, agentes opióide têm outras propriedades aproveitadas terapeuticamente (antitussígena, antidiarreica, sedativa e vasodilatadora), e algumas que levam a emprego não-médico (euforia, sensação de bem-estar).
Existem três tipos de analgésicos:
· Comuns — podem ser comercializados livremente sem receita. EX.: dipirona e paracetamol;
· Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) —têm ação analgésica, além da anti-inflamatória. São frequentemente utilizados para aliviar as dores provocadas por inflamações, como diclofenaco, ibuprofeno e ácido acetilsalicílico;
· Opióide — são analgésicos sintéticos (como o tramadol) e a morfina (derivada do ópio). São indicados para tratar dor crônica ou severa (em casos de câncer ou após uma cirurgia) e precisam de prescrição médica ( LISTA A1 - cor amarela, numerada e controlada pela Vigilância Sanitária).
Analgésicos, são os medicamentos que eliminam ou diminuem as dores. Circulando na corrente sanguínea, eles identificam o local onde estão sendo produzidas as prostaglandinas — substâncias sintetizadas pelas células lesionadas. Essa substância é a responsável por sinalizar a dor para o cérebro. O princípio ativo do analgésico bloqueia os receptores sensoriais, fazendo com que o cérebro deixe de reconhecer o incômodo- a dor.
5- Quais são os efeitos adversos mais comuns com uso de opióide?
Os efeitos colaterais mais comuns são prisão de ventre, enjoos (náuseas) e sonolência.
•	Constipação – quando você inicia o tratamento com um opióide, o seu médico também prescreve um medicamento para prevenir a constipação;
•	Náusea – enjoo é um efeito colateral comum quando você começa a tomar um opióide. Geralmente, isso passa após uma semana ou mais, assim que seu corpo se acostuma com esse medicamento- prescrever um medicamento antiemético se você se sentir enjoado
•	Sonolência e cansaço - Passa assim que o seu corpo se habitua a esse medicamento. 
•	A boca seca também pode ser um problema. 
Doses muito alta, esses medicamentos podem causar:
•	Sonolência excessiva;
•	Confusão mental;
•	Tontura ou desmaio;
•	Alucinações.
É importante informar o seu médico imediatamente se você acha que tem algum desses efeitos colaterais. Pode ser necessário diminuir a dose.
•	Tolerância, Dependência e Abstinência- especialmente com o uso de longo prazo.
6. Existe uma alternativa farmacológica para tentar reverter a intoxicação aguda por opióide?
Em caso de intoxicação por essa medicação; e por vários motivos: superdosagem, insuficiência renal.
Essas drogas podem ser administradas por diferentes vias de medicação: oral, retal, subcutânea, intravenosa, inalatória. Em caso de overdose da droga, as enzimas são supersaturadas pelo excesso da concentração dessa substância, pequenas alterações que aumentem a dosagem da droga podem gerar concentrações plasmáticas potencialmente maiores, levando à intoxicação. 
Efeitos agudos da intoxicação: podem se apresentar como euforia, retenção urinária, miose, náuseas, vômitos, constipação intestinal, hipotensão, bradicardia, prurido e rubor – esses últimos são mais vistos com o uso de morfina; porém, o principal (e mais conhecido) efeito tóxico é a redução da frequência respiratória, que pode progredir para depressão respiratória grave e apneia.
Em casos de sintomas leves, podem ser suspensas as doses seguintes e observar a melhora, contar com o metabolismo renal e hepático suficientes;
Necessária a reversão imediata – sintomas graves como depressão respiratória, é indicado o uso de NALOXONA – um antagonista opiáceo que promove a reversão completa ou parcial dos efeitos opióide (caso não tenha ocorrido a intoxicação, a naloxona não terá nenhuma atividade farmacológica). 
Quando esse antagonista é administrado por via intravenosa, sua ação é esperada em 2 minutos e sua meia-vida dura cerca de 1 hora; a dosagem recomendada é de 0,4 a 2mg, podendo ser repetida por até três vezes – depois disso, se não houver resposta, é provável que não se trate de um caso de intoxicação.
Pontos importantes na prescrição de opióide: é o aumento da dose com moderação, checando sempre a tolerabilidade do paciente e a presença dos efeitos adversos, considerandoreajuste da dose, troca de via de administração ou troca para outro opióide (chamada de “rotação de opióide”). É importante manter um analgésico adjuvante (dipirona, paracetamol) para o controle da dor, principalmente enquanto não foi obtida a dose terapêutica adequada.