Fármacos que atuam no TGI

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As drogas que agem em nível do 
trato gastrointestinal (TGI) são 
aquelas capazes de interferir nas 
principais funções desse sistema 
visceral. 
Os fármacos que atuam na 
secreção gástrica são: 
→ Fármacos que Neutralizam o 
ácido: 
● Antiácidos 
● Atuam a nível local 
→ Fármacos que inibem a 
secreção gástrica: 
● Anticolinérgicos, bloqueadores 
H2, bloqueadores da bomba de 
prótons 
● Inibe a liberação do ácido 
clorídrico a nível gástrico 
→ Fármacos Citoprotetores: 
● Sucralfato, prostaglandinas etc. 
● Melhoram a camada do muco, a 
proteção da mucosa do epitélio 
gástrico. 
Atuantes na Secreção Gástrica 
→ Fármacos que vão neutralizar 
o ácido (antiácidos), por meio de 
uma reação química simples 
entre ácido e base, assim 
elevando o pH gástrico. 
 
 
→ Hidróxido de magnésio, 
alumínio, o bicarbonato. 
→ Não possuem efeitos adversos 
(considerados), existem mas são 
poucos; 
→ Ajudam no tratamento de 
dispepsia; 
→ Alivia os sintomas de ulcera 
péptica mas não trata; 
→ Diferem quanto a capacidade 
de neutralização. 
→ Eles não atuam inibindo a 
secreção gástrica, atuam 
neutralizando o ácido que está 
no lúmen estomacal. 
Inibidores da Secreção Gástrica 
→ Vai inibir competitivamente a 
ação da histamina em todos os 
receptores H2, mas seu principal 
uso é como inibidor da secreção 
de ácido gástrico. 
→ Podem inibir a secreção de HCI 
estimulada pela histamina, 
gastrina e pela acetilcolina, a 
secreção de pepsina também cai 
com a redução do volume do 
suco gástrico. 
→ Exemplos de Fármacos: 
cimetidina, ranitidina, nizatidina 
e famotidina. 
→ Possuem poucos efeitos 
adversos. 
→ A cimetidina possui interação 
com outros fármacos que pode 
gerar ginecomastia em homens. 
→ Cimetidina (primeira geração): 
Biodisponibilidade oral 50%, 
altera metabolismo de fármacos 
e nutrientes que precisam ser 
eliminados. 
→ Ranitidina (segunda geração): 
Mais potente, mais usado, tem 
uma biodisponibilidade oral de 
50%, mas a biodisponibilidade já 
e suficiente para ter um efeito 
terapêutico desejado (EC50) 
→ Nizatidina (Segunda geração): 
Biodisponibilidade oral muito 
boa, mas são fármacos muito 
metabolizados, tempo de meia 
vida muito curto (por isso não é 
utilizado para tratamento de 
ulceras etc). 
Inibidores da bomba de prótons 
→ Inibe a bomba de prótons, que 
é a etapa terminal na via 
secretora de ácido, reduzindo-se 
as secreções de ácido gástrico 
basal e estimulada por alimentos. 
→ Quais Fármacos conhecidos: 
Omeprazol, pantoprazol, etc 
→ Chamados também de 
antisecretores pois inibe 
diretamente a secreção de H+ 
→ Aumentam o pH estomacal que 
atinge valores de 5,0; 
→ Eles vão ser absorvidos a nível 
intestinal, alcançar a corrente 
sanguínea e ser absorvida pela 
membrana basolateral das 
células parietais e ai vão inibir as 
TPa. 
→ O local de ação é na célula 
parietal, a absorção do fármaco 
é no intestino. 
→ O Omeprazol é capsula 
(gastroresistente) instável em pH 
ácido do estômago. 
→ Biodisponibilidade: 
● Omeprazol – 30 a 60% 
● Lanzoprazol – 80% 
● Rabeprazol – 52 % 
● Pantoprazol – 77& 
 
Fármaco Citoprotetores 
→ Aumentam os mecanismos 
endógenos de proteção da 
mucosa ou proporcionam uma 
barreira física sobre a superfície 
da ulcera. 
→ Quais Exemplo de fármacos: 
● Bismutos: 
- Formam uma película protetora 
na base da ulcera devido as 
ligações com glicoproteínas; 
- Adsorve pepsina inibindo sua 
atividade, e estimula a produção 
local de prostaglandinas no local; 
- Bactericida que age sobre a 
membrana do Helicobacter 
pylori. 
● Sucralfato 
- Reduz a degradação do muco 
pela pepsina; 
- Potencializa o mecanismo de 
defesa; 
- Limita a difusão do hidrogênio; 
- Inibe a ação da pepsina; 
- Estimula secreção de 
bicarbonato e prostaglandina; 
- Reduz a absorção de uma série 
de outros fármacos inclusive de 
antibióticos. 
● Misoprostol 
- Inibição da secreção gástrica é 
proporcional a dose; 
- Ele pode ser um análogo estável 
da prostaglandina; 
- Exerce função protetora 
gástrica no TGI; 
- Pode ser administrado via oral e 
utilizado para promover 
cicatrização de úlceras ou para 
prevenir lesão gástrica causada 
pelo uso crônico dos AINES; 
- A prostaglandina 2 vai ativar a 
produção do muco protetor; 
- Fármaco abortivo; 
- Inibe a secreção gástrica basal 
e estimulada, aumenta o fluxo 
sanguíneo, aumenta a secreção 
de muco e bicarbonato; 
- Efeitos colaterais (diarreia e 
contrações uterinas). 
Tratamento para H. Pylori 
→ Terapia combinada: 
● Omeprazol, amoxicilina, 
metronidazol 
→ Outras combinações: 
● Omeprazol + claritromicina e 
amoxicilina 
● Tetraciclina + metronidazol e 
quelatos de bismuto 
 
Fármacos Pró – Cinéticos 
→ Vão atuar direto na motilidade 
gastrointestinal, diminuem o 
tempo de esvaziamento gástrico, 
acelerando a velocidade de 
esvaziamento gástrico, com isso 
impedindo que aja o retorno do 
alimento por meio do vômito. 
→ Estimulam a motilidade 
coordenada do TGI, favorecendo 
o transito do bolo alimentar, 
reduzindo o refluxo. 
→ Fármacos: 
● Metoclopramida 
● Domperidona 
● Bromoprida 
● Arsanisetrona 
● Dimenidrato 
● Cisaprida. 
● Metoclopramida 
- Bloqueador dopaminérgico; 
- Possui ações periféricas 
aumentando a motilidade do 
estomago e do intestino, 
contribuindo para o efeito 
antiemético; 
- Ex: Plasil; 
- Pode se via oral ou parenteral 
 ● Domperidona 
- Antagonista dos receptores da 
dopamina; 
- Fármaco antiemético; 
- No tratamento de distúrbios do 
esvaziamento gástrico e no 
refluxo gástrico crônico; 
- Via oral. 
● Cisaprida e Bromoprida 
- Liga-se ao receptor 5HT4 nas 
terminações nervosas pós 
ganglionares, e acetilcolina é 
liberada no trato gastrointestinal; 
- Aumenta contração muscular 
do esôfago e do estômago, isso 
vai resultar no aumento do 
transito peristáltico; 
- Fármaco mais efetivo no 
esvaziamento gástrico, age de 
forma mais rápida. 
 ● Ondasetrona, Dolacetrona, 
Granisetrona 
- Muito prescrito para gestante, 
pois não causam o efeito adverso 
que está presente nos outros 
(sonolência); 
- Receptores 5-HT3 estão 
presentes em muitos locais 
críticos envolvidos na emese, 
incluindo vago aferente, núcleo 
do trato solitário, área prostema. 
Fármacos Laxativos 
→ São fármacos que vão 
melhorar o transito intestinal, 
ajudando tanto a formação das 
fezes quanto a eliminação da 
mesma; 
→ Primeiro é importante tratar a 
causa principal da constipação e 
também melhorar o aspecto das 
fezes: volume e umidade (através 
da dieta) 
 
Anotações