AINES 2

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AINES - Anti-inflamatórios não Esteroidais II 
 
o Farmacocinética dos AINEs 
 
- A maioria dos AINEs são administrados oralmente (exceto cetorolaco e parecoxibe, 
administrados por via intravenosa e o diclofenaco, administrado pelas vias oral, venosa e retal); 
- São ácidos fracos que se ligam á albumina (98% de ligação = maior interação medicamentosa) 
e agem nos tecidos inflamados, na via da cicloxigenase; 
- Absorção rápida de 1 – 4h pelo sistema gastrointestinal, mas causam irritação gástrica 
(associação com antiácidos é comum); 
- Alta biodisponibilidade pelo pouco metabolismo de primeira passagem; 
- AAS tem ação irreversível, devendo ser evitada em asmáticos para não desviar o substrato 
para a via da LOX (maiores efeitos colaterais pulmonares, como a broncoconstrição); 
- Biotransformação é essencialmente hepática (o sulindaco pode ser metabolizado pelo rim) 
onde é metabolizado (mais hidrossolúvel) e inativado para ser excretado pela urina, sendo 
alguns excretados por via biliar; 
- Meia-vida: curta, menos de 6h, longa, mais de 6h; 
 
o Farmacodinâmica x Efeitos colaterais 
 
- Gastrointestinais: desde dispepsia leve à hemorragia gástrica por conta de úlceras que se 
desenvolvem pela inibição da prostaciclina que estimula a proteção mucosa; 
 Certo medicamentos seletivos para COX-2 acabam afetando a atuação da COX-1 
constitutiva que confere proteção estomacal; 
- Renais: a prostaciclina produz relaxamento do endotélio das artérias renais. O bloqueio das 
prostaciclinas pelos AINEs leva à menor filtração glomerular, retenção de água e sal, e lesão 
renal aguda; 
- Respiratórios: aproximadamente 10% dos asmáticos em uso de AINE têm exacerbação do 
sintomas, pois o bloqueio da COX faz aumentar a atuação dos leucotrienos que têm ação 
broncoconstritora; 
 
- Cardivasculares: o uso dos coxibes como AINE seletivo para COX-2 com o intuito de 
diminuir os danos gástricos, porém estes causam eventos trombóticos cardíacos e cerebrais; 
-Hematológicos: a COX atua no ácido araquidônico das plaquetas o transformando em 
tromboxano A2, que aumenta a adesividade plaquetária. Os AINEs, especialmente o AAS, 
diminuem essa adesividade e ficam ineficientes para conter sangramentos. 
 
Gestação x AINEs 
O uso de AINEs por gestantes é CONTRAINDICADO, pois há risco do fechamento precoce do 
canal arterial e de oligo-hidrâmnio, e na gestante pode causar anemia, insuficiência renal e 
prolongamento da gestação. 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2 
REFECOXIB, CELECOXIB – CLASSE FURANONAS DARIL 
O mais usado é o Celecoxib por ser muito seletivo para cox-2 e reversível, fácil de administrar 
em inflamações crônicas, tem pouca toxicidade gastrointestinal; 
 FARMACOCINÉTICA: 
Bem absorvido por VO, alta concentração plasmática em 3h, meia-vida de 11h e geralmente 
administrado 1 ou 2x ao dia, excreção pelas fezes e pela urina, metabolização pelo citocromo 
P450 no fígado; 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
Osteoartrite, espondilite anquilosante, dismenorreia e outras inflamações articulares. 
 EFEITOS ADVERSOS: 
Cefaleia, dispepsia, diarreia, eventos trombóticos, lesão renal. 
 CONTRAINDICAÇÕES; 
Pacientes com doença hepática, renal, cardíaca, hipovolemia. É comum interações 
medicamentosas, como: aumento da concentração plasmática de Propranolol, Amitriptilina, 
Risperidona; bem como aumento de Celecoxib ao interagir com Fluconazol e Fluvastatina. 
 
 
 
 
 
 
 
NIMESULIDA – CLASSE SULFONANILIDA 
Inibidor seletivo da COX-2, além de inibir a formação de radicais livres de oxigênio (comum na 
inflamação) com ações analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias; 
 FARMACOCINÉTICA: 
Rápida absorção gastrointestinal, alta concentração plasmática em 1-2h, metabolização 
hepática, excreção pelas fezes e urina. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
Quadros febris, processos inflamatórios osteoarticulares e musculoesqueléticas, além de 
cefaleias, mialgias, e analgesia pós-operatória. 
 EFEITOS ADVERSOS: 
Menor incidência gastrointestinal por causa da seletividade à COX-2, mas pode causar tontura, 
dor de cabeça, urticária, coceira, icterícia, perda de apetite, urina escura, asma, enjoo, 
diarreia, etc. 
 CONTRAINDICAÇÃO: 
Não usar em casos de hemorragias intestinais, úlcera duodenal ou gástrica, insuficiência renal 
e patologias hepáticas.