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INTRODUÇÃO Á FARMACOLOGIA Para uma introdução geral, quanto ao entendimento da disciplina, é indispensável o conhecimento dos termos que a farmacologia veterinária emprega, tais que são nomeados como uma espécie de “Dicionário farmacológico”, na qual se dão pelos seguintes termos: DROGA substância química qye em quantidades suficientes possam agir em certo organismo vivo e produzir alterações, seja elas benéficas ou não, ou seja, substâncias que mudam a fisiologia pro bem ou pro mal, sem conhecer sua estrutura. MEDICAMENTO vem do termo “Curar”, onde sabe-se que todo medicamento é uma droga, mas nem toda droga é um medicamento, na qual, o medicamento é uma droga que irá promover uma cura. Possuem um ou mais princípios ativos. FÁRMACO é toda substância química conhecida dotada de propriedade farmacológica, tipo de substância isolada com um princípio ativo – substância química que modifica as funções pré existentes no organismo. Não necessariamente provocam a cura, por exemplo, o anestésico. REMÉDIO tudo aquilo que cura ou alivia a dor, com função de tardar doenças sem a necessidade de ser uma substância química, como por exemplo, doutores da alegria, cachorros que auxiliam no bem estar psicológico. PRODUTOS DE USO VETERINÁRIO todos produtos registrados no ministério da agricultura, pecuária e abastecimento. PLACEBO são substâncias sem propriedades farmacêuticas comprovadas, como por exemplo o fato de “alho curar COVID-19”. NUTRACÊUTICOS são alimentos com propriedade farmacêutica, como por exemplo, o abacaxi possui uma substância chamada de bromelina que auxilia na digestão de alimentos, assim como o mamão com a papaina. A farmacologia pode ser dividida em farmacologia geral, farmacologia aplicada, imunofarmacologia, farmacodinâmica, farmacocinética, farmacotécnica, farmacognosia, farmacoterapêutica, farmacologia clínica e toxicologia. Farmacologia Geral Estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de drogas. Farmacologia Aplicada Estuda os fármacos reunidos em grupos de ação farmacológica similar. Imunofarmacologia ocorre a utilização de substâncias que favorecem a imunidade, como por exemplo, o soro hiperimunes. Farmacodinâmica Estuda o local de ação, mecanismo de ação, ações e efeitos – local alvo, efeitos terapêuticos e efeitos tóxicos de uma droga, ou seja, estuda a interação do fármaco, medicamento ou droga com o organismo ou outro fármaco. Farmacocinética Atende aos estudos sobre as vias de administração, absorção distribuição, metabolismo e excreção de uma droga. Os caminhos percorridos por um medicamento no corpo do animal, ou seja, o movimento do fármaco pelo organismo, desde sua entrada até a sua eliminação do organismo. Farmacotécnica Trata-se da preparação de das formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados: cápsulas, comprimidos, suspensões etc. A sua purificação e conservação, visando um melhor aproveitamento do medicamento no organismo do animal. Farmacognosia Estuda a origem, as características, a estrutura, e composição química das drogas no seu estado natural sob a forma de órgãos ou organismos vegetais e animais, assim como seus extratos. Estuda o processo de extração de princípios ativos, seja ele mineral ou vegetal, sendo necessário o isolamento da substância, exemplo, como retirar a bromelina do abacaxi? Farmacoterapêutica orientação do uso dos medicamentos para prevenção, tratamento e diagnósticos das enfermidades. Farmacologia Clínica preocupa-se com os padrões de eficácia e segurança da administração de medicamentos aos animais, comparando informações obtidas em animais saudáveis com as obtidas no animal doente, ou seja, desenvolvimento de estudos clínicos que comprovem a eficiência de certo medicamento. A prescrição de fármacos são de aspectos clínicos, qual a verdadeira doença do @? Quais enfermidades o animal possui, qual a maneira mais eficiente para o tratamento? , de aspectos profissionais, averiguar se a posologia está correta, a maneira que a medicação está sendo dada é correta? e aspectos legais, é comprovado cientificamente o medicamente passado? Farmacologia Veterinária FARMACADINÂMICA Tal nomeação é responsável pelo estudo de efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e de seus mecanismos de ação. A farmacocinética quando somada a farmacodinâmica obtenha-se as bases apara a seleção de substâncias na clínica. Na farmacodinâmica é composto por medicamentos estruturalmente inespecíficos e medicamentos estruturalmente específicos. Medicamentos inespecíficos são grupos de medicamentos cujo o efeito farmacológico não decorre da reação entre a estrutura química de moléculas ou receptores, age em superfícies, como anestésicos gerais inalatórios; os Medicamentos específicos são grupos de medicamentos cujo o efeito farmacológico depende de receptores específicos para formar um complexo que vai levar a uma alteração na função da célula. As ações dos fármacos devem ser de interação com outros tipos de macromoléculas do organismo, no caso os receptores. Em contato com as é instantâneo, com configurações geométricas similares, sendo possível apenas um tipo de receptor para uma molécula, estilo modelo chave fechadura (Fig. 1). Os receptores são componentes biológicos que interagem especificamente com uma molécula do fármaco, produzindo uma resposta, o efeito farmacológico. Podem ser encontrados nas superfícies das membranas celulares ou no meio intracelular; possuem uma estrutura protéica com um sítio específico para ligações, onde um fármaco pode se ligar a mais de um receptor e um receptor pode ter afinidade por mais de um fármaco. Existem tipos de receptores, são eles: Alta potência Receptores que quando se ligam aos agentes provocam uma hiperreação, dada a uma reação exagerada. Especificidade química Quando se possuiu uma estrutura química do fármaco e do receptor, na qual o receptor só promoverá a resposta quando ligado a certa estrutura química. Especificidade biológica Se dá por tecido biológico, tecidos que possuem mais receptores para certa substância do que outras. Os receptores devem possuir algo para se ligar, o que podemos chamar de alvos para ação dos medicamentos, na qual podem se ligar á enzimas, em moléculas transportadoras e em receptores, receptores celulares, receptores ligados ou não a proteína G. Os fármacos podem ser classificados em agonistas ou antagonistas, quando se fala em relação dose e resposta, esta relação possui características como: Potência É dada a concentração da dose mínima para ter o efeito desejado. *quanto menor a quantidade para desencadear a resposta maior a potência* Eficácia máxima É a capacidade do fármaco em ativar o mesmo receptor, ou seja, quantidade de fármaco que promoverá o máximo de resposta. *efeitos adversos* Inclinação Dada a curva formada pelo medicamento enquanto á análise da dose – resposta. *qual mecanismo de ação* Variação biológica Questão da resposta biológica para cada animal. Os fármacos agonistas ativam ou estimulam receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular; podem ser totais ou parciais, os agonistas totais possuem afinidade pelo receptor e produzem o efeito máximo (α = 1), já os agosnistas parciais tem afinidade pelo receptor e não produzem efeito máximo, mesmo quando a ocupação dos receptores é de 100% (0 < α < 1). Quando antagonistas se ligam a receptores que bloqueiam o acesso ou a ligação de fármacos antagonistas (fármaco – receptor), não produzindo resposta farmacológica, e sim, possuindo afinidade pelo receptor mas não produzem efeito algum (α = 0), impedindo a ligação do agonista total ao receptor. (Fig. 2). Fig. 2 Há também respostas, efeitos anormaisdo organismo ao medicamento com indivíduos hiperreativos, com respostas a cima do esperado, hiporreativos, com respostas a baixo do esperado, tolerantes (tolerância), o medicamento administrado por muitas vezes faz o indivíduo tolerante, diminuindo as respostas mediante aos dias, taquifilaxia é quando o medicamente administrado ao menos uma vez já tem eficiência diminuída, de rapidez exata, idiossincrasia um resultado inesperado, supersensibilidade que a partir de maiores administrações se tem sempre um desempenho maior, já hipersensibilidade está relacionada a reação imunológica, correlacionada a anticorpos, alergia. As interações medicamentosas são eventos clínicos que pode ocorrem entre medicamento- medicamento, medicamento-alimento ou medicamento-droga (álcool, cigarro e drogas ilícitas). Caracteriza-se pela interferência de um medicamento, alimento, ou droga na absorção, ação ou eliminação de outro medicamento, uma resposta farmacológica alterada decorrente do uso contínuo de diferentes medicamentos. Pode ser classificado em dois tipos, sinergismo e antagonista. O sinergismo se dar por interações, onde as respostas serão sempre boas ou sem modificações (tanto faz como tanto fez). Este termo é referente á dois fármacos indo na mesma direção podendo eles aumentar a resposta do outro ou não influenciar na resposta, podendo ser por adição, na qual a soma da ação dos dois medicamentos separados é igual a ação deles dois juntos – A+B = AB e por potenciação, onde terei a ação dos dois juntos maior do que quando estão separados – AB > A+B, exemplo os beta – lactâmico (DIFICULTAM A FOMAÇÃO DA PARAE CELULAR DA BACTÉRIA) e os aminoglicosídeo (NECESSITAM TRANSPASSAR A BARREIRA PARA AGIR NO NÚCLEO DA CÉLULA), um favorece o outro. O antagonismo por interação (fármaco – fármaco) será entre farmacológicos e não farmacológicos. O antagonismo farmacológico observa-se uma disputa direta ou indireta pelo sítio de ligação dos receptor ou pela mesma cadeia de ação do receptor, já o antagonismo não farmacológico não haverá essa disputa direta pelo receptor ou pela cadeia de ação do receptor, Os antagonistas farmacológicos não competitivos são onde não ocorre a disputa direta pelo sítio de ligação do receptor, bloqueando uma ação subsequente do receptor. Nos antagonistas farmacológicos competitivos haverá disputas diretas pelos sítios de ligação dos receptores, considerado o mais comum e mais importante; é classificado em pleno ou parcialmente reversível, ligação fraca – com o aumento da concentração da fármaco agonista, facilmente o fármaco antagonista se desprende do receptor; parcialmente reversível, tempo – mesmo com o aumento da concentração do agonista, este fármaco antagonista não se desprende do receptor, entretanto, depois de certo tempo, este fármaco antagonista perde força de ligação e deixa de ocupar espaço no receptor e o fármaco agonista passa á atuar; e irreversível, não há tempo nem quantidade que faça o fármaco antagonista se desprender, são substâncias que interagem com receptores, através de ligação covalente, a administração de um agonista não será capaz de desligar o antagonista do receptor e restabelecer sua ocupação. Essas denominações dependerão do tipo de ligação entre o fármaco e o receptor. (Fig. 3) Fig. 3 Os antagonistas não farmacológicos não possuem envolvimento direto do antagonista com um receptor, onde pode ser classificado em: Disposicional ou Farmacocinético Uma substância química reduz efetivamente a concentração plasmática de outra administrada a um animal. Ele age em um ponto da farmacocinética, seja ela absorção, metabolização ou excreção. Ocorre quando os dois Fisiológico ou Funcional agonistas interagem em sistemas de receptores independentes, porém reduzindo efeitos opostos que anulam. Químico ou Antidotismo As duas substâncias não reagem com os receptores do organismo, mas sim reagem quimicamente, em solução, entre si se antagonizando. Pontos chave: FARMACOCINÉTICA A farmacocinética advém de “movimentação”, movimentação do fármaco, ademas, caracterizado como o estudo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de um fármaco em um organismo vivo. Antes da absorção, é necessário possuir certo conhecimento sobre a influência que o medicamento vai sofrer para ser absorvida, no caso, a influência do ph sobre a absorção de cada fármaco, na qual o mesmo possui autoridade na polaridade dos medicamentos. É certo falar que para certa substância transpassar a barreira – formadas por camadas constituídas de lipídeos – principalmente a parede celular, é necessário que sua polaridade seja baixa, pois quanto maior a polaridade, maior será a dificuldade de transpassar a barreira, ou seja, surge a necessidade de um transportador ou um canal iônico ou algo do tipo para facilitar a sua entrada; quanto mais a substância seja lipossolúvel, maior a facilidade de transporte, ou seja, a substância sendo apolar irá transpassar esta parede com maior facilidade. As membranas celulares ou biológicas, as barreiras, são envoltórios com espessura de aproximadamente 75nm, constituída de camadas duplas de lipídeos anfipáticos, que possuem impermeabilidade a maioria de íons e moléculas polares. As vias de administração são caracterizadas pelo tecido ou local onde um medicamento é introduzido no organismo e exerce seu efeito, como por exemplo, ser oral, intramuscular ou intravenoso. Há fatores importantes á serem considerados como, tipo de efeito desejado, o tempo desejado para ação, a duração do efeito, o acesso ao local de administração, a aceitação e estado do paciente, a solubilidade do fármaco e a forma farmacêutica adequada. As vias podem ser classificadas quanto ao efeito desejado, local ou sistêmico, determinado pela via escolhida e pela forma e características, quanto ao tubo digestivo , podendo ser enteral ou digestiva, que passa pelo tubo digestivo (via oral, retal, intraruminal), parenteral, que não passa pelo tubo digestivo , as diretas (intravenosa, intramuscular, subcutânea) e indiretas (via epidérmica, inalatória e intramamária). Na via oral, o mecanismo de 1ª passagem, o medicamento é administrado pela boca, o @ vai ingerir, irá ser direcionada ao estômago, que nele vai sobre a ação do ph estomacal, seguindo então para o duodeno – intestino delgado – , onde será absorvido. A primeira dificuldade que o fármaco encontrará é na passagem da barreira presente no intestino, para seguir e cair no sistema porta-hepático, na veia porta, e no fígado começará a sofrer a metabolização, sendo então inativado pelo fígado. A vantagem da via retal sobre a oral é devido a passagem do medicamento, onde ele não percorre o sistema porta-hepático, entretanto, a absorção por via retal é menor, por ser uma área menos irrigada. A via intraruminal , com a presença dos pré estômagos, especificamente o rúmen, possui uma microbiota própria, que pode alterar a medicação, transformando em outra substância ou a medicação pode destruir a microbiota, alterando ou aumentando a proliferação de uma das culturas da microbiota ruminal. A biodisponibilidade é referente a quantidade de medicamento contido em uma determinada forma farmacêutica, que ao ser administrada a um organismo vivo atinge a circulação e a biofase de forma inalterada, ou seja, a quantidade de fármaco absorvida a partir de uma forma farmacêutica, disponível para agir. Tal processo pode ser alterado a partir da quantidade, a concentração de medicamento que é administrado, a velocidade e o tempo de permanência no organismo e correlação entre respostas farmacológicas e/ou tóxica, influenciado pela metabolização. O tempo de meia-vida é caracterizado como a quantidade de tempo necessária para que a concentraçãode fármaco caia pela metade, ou seja após um - meia-vida, a concentração da droga no corpo será metade da dose começando. Para que o organismo atinja o equilíbrio dinâmico, é necessário de 4 – 5 tempos de meia vida, com constância de aplicação e que, para meu organismo consiga eliminar totalmente a substância, é necessário 4 – 5 tempos de meia vida sem novas administrações. O estado de equilíbrio do tempo de meia vida é dado á 3 – 5 tempos. A biotransformação é a realização da transformação química das substâncias, sejam elas medicamentosas ou agentes tóxicos, dentro de um organismo vivo, visando favorecer sua eliminação, ou seja, a transformação do fármaco administrado em um composto diferente, por reações químicas. Fatores que influenciam este processo é a espécie do animal, a raça, a idade, o sexo, a genética – polimosfismo –, a gestação, patologias hepáticas ou alterações da flora intestinal, o estado nutricional e as interações medicamentosas. Este processo é composto por duas fases: Reação de fase I Ocorre pela ação do citocromo P450, responsável pela biotransformação de substâncias seja elas medicamentosas ou tóxicas. Age através de três reações, que deixará as substâncias inativas: 1ª HIDROLISAÇÃO – hidrólise 2ª OXIDAÇÃO 3ª REDUÇÃO Reação de fase II Dada a reação de conjugação, a união de duas substâncias que se tornarão inativas. *normalmente ocorre no fígado* Esquema da tabela acima: Após a substância ser metabolizada, estará pronta para ser excretada, na qual a excreção poderá ser feitas de varias formas como por excreção renal, que depende do Clarice renale, a capacidade que o rim possui de eliminar ou de filtrar a substância, calculado a partir da soma da filtração + secreções – taxa reabsorção ou hepática ou através de produtos derivados – leite e ovo. O que leva tal substância ser excretada pelo rim ou pelo fígado é o seu peso molecular, caso o peso seja muito alto a excreção será feita pelo fígado.
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