Farmacologia Clínica dos fármacos Antieméticos

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Anna Victória – T17 
 
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Farmacologia Clínica dos fármacos Antieméticos 
Vômito 
• Resposta fisiológica 
• Efeito adverso de muitas terapias farmacológicas 
• Início da gravidez 
• Enxaqueca 
• Infecções e intoxicações bacterianas e virais 
 
A náusea e o vômito podem ser disparados em vários locais 
 
 
Fármacos antieméticos 
• Antagonistas do receptor D2 – Dopamina 
• Antagonistas do receptor 5-TH3 – Serotonina 
• Antagonistas muscarínicos 
• Antagonistas do receptor H1 – Histamina 
• Corticosteroides 
• Canabinoides 
• Antagonistas da Neurocinina-1. 
 
Antagonistas D2 dopaminérgicos 
• Metoclopramida e Domperidona 
• Mecanismo de ação: 
- Bloqueia receptor dopamina D2 zona de gatilho 
- Procinético 
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✓ Aumenta o tônus do esfíncter esofágico 
✓ Relaxa o piloro e duodeno 
• Usos clínicos 
- Antiemético e Procinético periférico. 
• Reações adversas 
- Cefaleia, diarreia, galactorreia, ginecomastia, distúrbios no ciclo menstrual. 
• Metoclopramida 
- Sonolência/insônia, ansiedade, agitação e efeitos extrapiramidais 
• Domperidona 
- Não atravessa a barreira hematoencefálica. 
Antagonistas dos receptores 5-HT3 serotonérgicos 
• Ondasentrona, granisetrona, dolasetrona e palonosetrona. 
• Mecanismo de ação: 
- Bloqueio específico dos receptores 5-HT3 centrais 
- Centro do vômito e zona de gatilho. 
- Bloqueio de receptores 5-HT3 periféricos 
- Nervos aferentes espinais e vagais intestinais. 
• Usos clínicos 
- Potente antiemético 
- Prevenção de náuseas e vômitos AGUDOS. 
- Quimioterapia e pós-operatórios. 
• Efeitos adversos 
- Cefaleia, tontura e constipação intestinal 
- Prolongamento do intervalo QT (Cuidado com pacientes com arritmia). 
 
Corticosteroides 
• Dexametasona e Metilprednisolona. 
• Mecanismo de ação: 
- Mecanismo antiemético desconhecidos 
- Parecem aumentar a eficácia dos antagonistas 5-HT3. 
• Usos clínicos 
- Náuseas e dos vômitos por quimioterapia. 
 
Antagonistas Muscarínicos 
• Escopolamina (Hioscina) 
• Usos clínicos 
- Fraca atividade antiemética 
- Tratamento eficaz para CINETOSE. 
• Reações adversas 
- Xerostomia, taquicardia, sonolência e sedação. 
 
Antagonistas dos receptores H1 
• Meclizina, Hidroxizina, Ciclizina, Dimenidrinato (Dramin) e Difenidramina. 
• Mecanismo de ação: 
- Bloqueio H1 
- Apresentam certos efeitos antimuscarínicos. 
• Usos clínicos 
- Prevenção da cinetose. 
- Tratamento da vertigem causada por disfunção do labirinto. 
• Reação adversas 
- Sedação e fadiga 
- Tontura, zumbido e incoordenação 
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- Euforia, nervosismo, diplopia, insônia e tremores. 
 
Antagonistas dos receptores de neurocininas 1 (NK1) 
• Aprepitanto 
• Mecanismo de ação: 
- Antagonista altamente seletivo dos receptores NK1 cerebrais (Menor incidência de efeitos 
adversos) 
- Não tem nenhuma afinidade pelos receptores de serotonina, dopamina ou 
corticosteroides. 
• Usos clínicos 
- Em associação com antagonistas dos receptores 5-HT3 e corticosteroides 
-Prevenção de náuseas e vômitos AGUDOS e TARDIOS por quimioterápicos muito 
emetogênicos. 
• Reações adversas 
- Fadiga, tontura e diarreia. 
• Interações medicamentosas 
- Pode impedir a metabolização de fármacos por CYP3A4 
- Ajuste de doses de dexametasona, metilprednisolona (cuja dose pode necessitar ser 
reduzida em 50%) e varfarina. 
 
Canabinoides 
• Dronabinol – Tetrahidrocanabinol (THC). 
• Nabilona – canabinoide sintético 
• Mecanismo de ação 
- Estimula receptores canabinoides CB1 na zona de gatilho. 
• Usos clínicos 
- Profilático para pacientes em quimioterapia 
- Quando os outros antieméticos são ineficazes. 
• Efeitos adversos 
- Euforia, sedação, ansiedade, boca seca e aumento do apetite. 
- Efeitos simpatomiméticos 
✓ Palpitações, taquicardia, vasodilatação, hipotensão e congestão conjuntival. 
 
Êmese na gestação 
 
 
 
 
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Uso de ondansetrona 
 
 
Uso de antiemético em gestantes 
 
 
Êmese induzida por quimioterapia 
Aguda 
• Alto risco 
- Antagonista receptor 5HT3, dexametasona e aprepitanto dentro das primeiras 24h. 
• Risco moderado 
- H-HT3 + dexametasona. 
• Baixo risco 
- Dexametasona ou Metoclopramida. 
• Mínimo risco 
- Não usar antiemético profilático. 
Tardia 
• Alto risco 
- Dexametasona e aprepitanto durante 2 a 5 dias. 
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• Risco moderado 
- Dexametasona ou antagonista 5-HT3 ou Metoclopramida. 
• Baixo ou mínimo risco 
- Não usar antiemético profilático. 
 
Êmese induzida por radioterapia 
• Alto risco 
- Antagonista 5-TH3 e dexametasona. 
• Risco moderado 
- Antagonista 5 HT3 
• Baixo ou mínimo risco 
- Não usar antiemético profilático 
- Sintomático – antagonista 5 HT3 
 
Prevenção de náuseas e vômitos por quimioterapia