RESUMO: Princípios básicos e aplicação da iontoforese na penetração cutânea de fármacos

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NÚCLEO DE EDUCAÇÃO A DISTÂNCIA (NEAD) 
Turma: Eletro 
Professor: Alexandre Sancho 
Semestre: 2021.1 
Aluna: Gabriela de Matos Crouchoud Lima – 4604945 
RESUMO: Princípios básicos e aplicação da 
iontoforese na penetração cutânea de fármacos 
 
A iontoforese é uma corrente elétrica fraca que é utilizada para 
transferir substâncias carregadas, que foi descrita no ano de 1748 por 
Veratti, que com o passar dos anos foi modificada através da tecnologia. 
Diversos autores falaram sobre seus avanços. Morton e Leduc 
foram alguns deles. Morton descreveu um estudo sobre catoforese, que 
falava sobre a migração e cátions de um eletrodo positivo para o 
negativo sendo observado em seu braço com grafite em pó sobre ele, 
provocando manchas pretas que perduraram durante semanas até que 
sumisse por completo. Já Leduc promoveu um estudo com coelhos na 
intenção de observar se a corrente elétrica passava pela pele dos 
animais quando em contato com as medicações. 
Ambos os estudos ajudaram a entender que a administração e 
fármacos sobre a pele tem seu efeito aprimorado quando em uso da 
iontoforese, visto que é baseada na difusão do fármaco através das 
camadas da pele. 
A iontoforese tem função de promover a penetração de moléculas 
polares e de grande massa molecular, aumenta a liberação de 
substância de meia vida curta diretamente sobre os tecidos, e faz com 
que o paciente tenha uma boa aceitação do medicamento com uma 
dosagem adequada. 
Depois de anos de estudos, a biotecnologia sofreu um avanço a 
partir do desenvolvimento de microprocessadores, fazendo com que os 
aparelhos da iontoforese tivessem custos reduzidos. Esses dispositivos 
de acordo com estudos, podem transformar secreções fisiológicas 
naturais de um hormônio como se fossem glândulas endócrinas 
artificiais, liberando o fármaco de maneira pulsátil ou contínua durante o 
sono do paciente, que só é transmitido quando há a presença de 
corrente elétrica. Ou seja, quando o aparelho está ligado, emanando 
corrente elétrica o fármaco é liberado, e assim que desligado, o fármaco 
deixa de ser liberado, diminuindo seu nível plasmático. 
A iontoforese possui corrente elétrica de baixa frequência capaz de 
aprimorar a liberação de diversos tipos de fármacos pela corrente 
sanguínea. Esta corrente é liberada com auxílio de um eletrodo positivo e 
negativo, ou seja, anodo e catodo, através de uma solução eletrolítica, 
como um gel, e direcionada para a corrente sanguínea. Assim que a 
corrente elétrica entra em contato com os cátions presentes, seguem em 
direção ao anodo até que cheguem ao catodo, enquanto isso, os ânions 
seguem na direção oposta. 
Os eletrodos utilizados podem ser inertes, de metais, ou 
reversíveis de Ag e AgCl. Os inertes promovem hidrólise da água, 
fazendo íons de hidroxila e hidrônio que podem reduzir o número de 
transporte do fármaco, ou seja, podem diminuir a concentração do 
fármaco na pele e podem causar alteração do ph fazendo com que o 
paciente sinta uma ardência no local de aplicação do fármaco. Já os 
reversíveis provocam variação do ph fazendo trocas eletroquímicas com 
voltagem inferior da que são necessárias para provocar a eletrólise da 
água. 
Na pele o transporte de substâncias feitas através da iontoforese 
ocorre através dos anexos cutâneos como os folículos pilosos e gorduras 
sudoríparas. O estrato córneo, uma das barreiras para a penetração das 
moléculas não tem sua função exercida durante a iontoforese, sendo 
necessárias vias alternativas para que seja feita a liberação e 
macromoléculas e moléculas apolares. 
Existem dois tipos de mecanismos de transporte iontoforético, a 
eletrorrepulsão e a eletrosmose, onde, a eletrorrepulsão se refere ao 
movimento ordenado de íons na presença da corrente elétrica e sua 
concentração. 
A forma farmacêutica usada na liberação de um fármaco na 
iontoforese pode ser líquida ou sem-sólida, devendo ser hidrofílica para 
que possa permitir a passagem da corrente elétrica. Os géis hidrofílicos 
são veículos para a iontoforese, permanecendo no local por um longo 
período devido sua viscosidade, sendo atóxicos e possuírem estabilidade 
térmica e capacidade tamponante, o que contribui para que o ph fique 
entre 5,0 à 7,0. O polímero escolhido para a obtenção do gel deve ser 
específico e compatível com o fármaco para que não interfira na sua 
liberação. A rapidez na liberação do fármaco do gel permite que o 
mesmo se difunda pela membrana da pele, tendo que levar em conta a 
carga da corrente elétrica, visto que as interações com o ativo podem 
diminuir sua liberação. 
Quanto ao ph, os fármacos com carga elétrica no ph da formulação 
devem ser colocados próximo ao eletrodo que possui polaridade igual, e 
os que não apresentam uma carga elétrica na formulação com ph 
fisiológico devem ser colocados de início em contato com o eletrodo 
positivo na intenção de contribuir na distribuição do fluxo eletrosmótico 
em seu transporte transcutâneo. De acordo com GRATIERI e autores em 
2008, a variação do pH de uma formulação doadora de fármaco pode 
aumentar ou não a contribuição eletrosmótica no fluxo de uma molécula 
através da pele, além de determinar o grau de ionização da própria 
molécula de fármaco. Ao se aumentar o pH de uma formulação contendo 
uma base fraca, por exemplo, a fração ionizada da base diminui, 
diminuindo o potencial eletromigratório. No entanto, em valores mais 
altos de pH a eletrosmose passa a contribuir de maneira mais 
significativa, uma vez que a membrana se encontra totalmente 
ionizada.80 O impacto dessas forças oponentes dependerá das 
propriedades físico-químicas de cada molécula a ser estudada. 
Em meados de 1993 a iontoforese havia sido aprovada como teste 
diagnóstico para fibrose cística e tratamento para hiperidose. Atualmente 
há amplos estudos sobre a técnica, sendo utilizada para diversos 
tratamentos, inclusive para a liberação de fentanil. 
A iontoforese é aplicada sobre a pele liberando uma corrente 
elétrica programável através de eletrodos acoplados sobre a pele, onde 
através de um reservatório com solução salina, pode fechar o circuito 
elétrico parando a passagem da corrente e impedindo a liberação do 
fármaco de forma momentânea. Hoje em dia existe também um tipo de 
dispositivo que a partir do momento em que os eletrodos estão 
completamente embebidos da solução, ele muda de coloração para que 
possa ser entendido que os mesmos estão devidamente hidratados e, 
portanto, podem seguir seu devido trabalho de conduzir a corrente 
elétrica sobre a pele. Vale ressaltar que a corrente elétrica adequada 
para ser aplicada é de no máximo 0,5 mA/cm². 
A iontoforese está sendo amplamente estudada para que possa 
aprimorar a eficácia tópica de diferentes tipos de medicamentos, como 
até mesmo a liberação de ácido ascórbico, na intenção de prevenir o 
envelhecimento através de radiações UVA e UVB, assim como é 
estudada para aprimorar a liberação e outros medicamentos como 
insulina, anti-hipertensivos, ácido 5-amonolevulínico, TBA e diversos 
outros. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
REFERÊNCIA 
 
GRATIERI, T.; GELFUSO, G. M.; LOPEZ, R. F.V. Princípios básicos e 
aplicação da iontoforese na penetração cutânea de fármacos. Quim. 
Nova, Vol. 31, No. 6, 1490-1498, 2008