FARMACOLOGIA GERAL

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FARMACOLOGIA GERAL 
 
 
àO sono não é ruim quando uma pessoa está 
com alergia. 
 
Duas células imunológicas estão trabalhando 
relaxando vasos e causando sintomas como 
corisa, coceira, inchaço. Isso ocorre devido ao 
excesso de histamina, para esses sintomas 
indica-se tomar o remédio polaramine que tem 
como propósito mudar a função das células de 
defesa bloqueando os pontos de ligação da 
histamina que está sendo liberada. O fármaco 
não atua só nas células de defesa, mas 
também nos neurônios. Ele vai até ao cérebro, 
atua nos neurônios e diminui a histamina 
como neurotransmissor, o fármaco bloqueia 
sua ação no sistema nervoso fazendo ter o 
sono. 
Histamina – regula o sistema de sono e vigília. 
 
Loratadina tem ação predominante no 
sangue, porém tem dificuldade para chegar na 
barreira hematoencefalica que seleciona o 
que vai entrar no SNC. A loratadina não passa 
pela barreira, com isso não atinge os 
neurônios, como consequência a pessoa não 
tem sono. 
 
QUAL A DIFERENÇA ENTRE 
FÁRMACO E MEDICAMENTO? 
 
Fármaco: é o princípio ativo 
Medicamento: mistura de substâncias 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Cafeína como aditivo na gripe – faz o papel da 
pessoa ter disposição. 
Princípio ativo molécula que realmente vai 
tratar, é chamado de fármaco que é a 
 
 
substância mais importante e que mudar a 
função da célula na intenção de tratar. 
Adjuvantes junto com o princípio ativo forma o 
medicamento. 
 
Mistura de moléculas usadas para que ganhe 
uma forma (adjuvantes) e molécula principal 
que vai mudar a função da célula que é o 
fármaco. 
Com isso Ganha uma forma que pode se 
apresentar de forma solida, pastosa ou 
liquida. 
 
TIPOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS: 
solida, semi sólida e líquida. 
 
Drágea – neosaldina tem uma capa marrom 
que é um corante que cobre esse envoltório, 
só é desmanchado quando cair em um 
compartimento do trato digestório que é 
alcalino. 
Não pode morde-lo, porque o que está dentro 
o princípio ativo, vai ser exposto a saliva 
perdendo a função devido ao pH do 
estomago. Drágea deve ser absorvido no 
intestino. 
 
Elixir líquido que não contém açúcar. Os 
diabéticos não podem tomar xarope, mas o 
elixir sim pois é isento de açúcar. 
 
Semi-solido – pomada, gel. 
 
Comprimido de aspirina que é dividido em 
camadas são grânulos de omeprazol que inibe 
a secreção de acido do estomago. Tomando o 
comprimido libera o omeprazol no intestino e 
por meio do sangue a aspirina passa a agir. 
 
O que é bioequivalência? 
 
Referência – é o primeiro fármaco a ser 
lançado e que é inovador, através de estudos 
e pesquisas. Existe a patente, quando a 
patente expirar o medicamento referência 
pode ser produzido por outros laboratórios, 
que é o genérico. Ele é mais barato por causa 
do custo de produção que é menor. 
A ordem é que seja bioequivalente que é 
idêntico à referência e pode ser substituído 
por completo a medicação. 
 
Forma farmacêutica 
Sólida 
 
Pastosa 
 
Líquida 
 
Adjuvantes: 
• Excipiente 
inerte ou 
veículo 
• Corante 
• Edulcorante 
• Aditivos 
Molécula 
principal: 
Fármaco, droga ou 
princípio ativo 
Intercambialidade se refere ao fato de o 
medicamento poder ser substituído sem 
interferir no resultado final do tratamento. 
 
O similar tem diferença apenas nos 
adjuvantes, a embalagem e a data de validade 
é mais curta. Mas o princípio ativo tem que ser 
o mesmo. 
 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE 
FÁRMACOS: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mucosa – tecido de superfície 
Tópica e transdérmica – quando não vai para 
a circulação é local, transdérmica é aplica na 
pele, mas vai para o sangue. 
 
Via Parenteral – injetável: intravenosa, 
intra-arterial, intramuscular, subcutânea. 
 
Via cutânea: via nasal, via vaginal, via retal 
 
Via enteral trato digestório – via oral, 
sublingual que pode ser mucosa, mas pode 
ser enteral, via retal. Nos dias atuais existem 
administração de fármacos usados por sonda 
PEG, sonda nasogástrica. 
 
Via intratecal – quando administra o fármaco 
no líquido encefaloraquidiano. 
Barreira hematoencefálica – barreira 
composta por células endoteliais que 
constituem capilares que não tem fenestras 
que fazem uma barreira do que pode entrar no 
sistema nervoso central, que separa o vaso do 
encéfalo. 
Toda molécula que tem carga elétrica tem 
dificuldade para passar. 
 
Intraperitoneal – área experimental, é 
aplicado no peritônio que é a camada que 
recobre os órgãos. O Peritônio é Dividido em: 
Parietal e visceral entre esse espaço tem a 
cavidade peritonial que pode ser feito a Dialise 
peritoneal, onde tem o líquido que fica ali por 
um tempo e faz a limpeza do sangue do 
paciente 
Via intra-articular que fica na região do joelho 
– líquido sinovial. 
 
Biodisponibilidade – é a real 
concentração do fármaco que vai 
pro sangue. 
 
Via enteral – exemplo: oral 
Vantagens 
Fácil e conveniente 
Não favorece risco de infecções 
 
Desvantagens 
Paladar 
Peculiaridades da forma farmacêutica 
Inviável para determinadas condições 
clínicas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
VIA TÓPICA OU 
MUCOSA 
Fármaco aplicado na 
pele e que atua neste 
local; não migra para 
circulação. 
VIA 
TRANSDÉRMICA 
Fármaco aplicado 
na pele e que 
migra para 
circulação. 
Metabolismo de primeira passagem é 
uma perda prévia do fármaco antes de ele 
cair na circulação e começar atuar. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Membrana mucosa – epitélio de revestimento, 
um exemplo é cavidade nasal, vaginal, 
sublingual. 
Fatores na hora de escolher a via de 
administração – anatômico (intestino, 
pulmão), fisiológico e patológico. 
 
 
FARMACOCINÉTICA 
 
Movimento do fármaco por diferentes partes 
do corpo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Via oral – comprimido, quando coloca o 
comprimido na boca ele passa pelo processo 
de desintegração da forma farmacêutica, 
liberando no estomago ou no intestino o 
componente principal que é o princípio ativo. 
A partir do momento que o medicamento 
desintegra, o princípio ativo está livre, se 
modificando e passando pelo processo de 
dissolução química, parte dele se mantem 
integro protonado ou na forma molecular 
(parte do fármaco ioniza ou protona), parte 
fica na parte molecular inalterada e parte se 
converte em íon. Com isso pode passar para 
a corrente sanguínea. 
 
 
Como ocorrerá a absorção? 
 
Os fármacos podem ser absorvidos por 
transporte passivo ou ativo de fármacos. 
 
Passivo: difusão simples e difusão facilitada 
Ativo: primário e secundário. 
 
Xenobiótico – é uma substância que o 
corpo não conhece. Ex: fármaco 
Quando o Xenobiótico passar pelo fígado 
ele é quimicamente transformado. O fígado 
metaboliza o fármaco fica mais 
hidrossolúvel e é excretado 
 
O fármaco tem que passar pela membrana 
apical, citoplasma, basolateral e depois 
corrente sanguínea. A escolha do transporte 
depende das características químicas do 
fármaco. 
 
Quais os mecanismos de transportes que 
promovem a absorção, podendo ser ativo ou 
passivo. 
 
Quais fatores interferem na absorção do 
fármaco? 
mecanismos de transportes que promovem a 
absorção, podendo ser ativo ou passivo 
 
 
A-COEFICIENTE DE PARTIÇÃO 
ÓLEO/ÁGUA 
 
Toda droga que gosta de gordura passa 
tranquilamente pela parede do estomago e 
intestino. Toda droga lipossolúvel (apolar) 
tem rápida absorção. 
 
E as hidrossolúveis (polares) demoram um 
pouco mais. Um pouco dessa fração vai ser 
perdida durante a absorção, tendo o 
metabolismo de primeira passagem. 
 
 
Levando em consideração fale sobre o 
coeficiente de partição óleo/agua? 
Hidrossolúvel demoram um pouco mais para 
ser absorvida e lipossolúvel é rápido. 
 
 
 
 
Mostra como o pH do meio interfere na 
ionização do fármaco. 
pKa é o grau de ionização de um fármaco que 
é totalmente dependente do pH. 
 
pH 8,5 da fenitoina Pka = metade está integra 
e metade está na forma iônica 
 
50% da droga está integra na sua forma 
molecular autêntica e 50% vai ionizar. 
 
B – pH E GRAU DE IONIZAÇÃO 
 
Osfármacos quando estão na forma 
molecular são bem absorvidos. pH acido para 
um acido fraco mantem o acido fraco na forma 
integra e é bem absorvido, mas se o fármaco 
for colocado em pH alcalino o acido ioniza, 
liberando Ph. 
 
Estomago – pH ACIDO – forma molecular – 
mais absorvido. 
 
Sangue - Acido colocado na forma base 
ionizada fica preza no compartimento 
Base fraca no meio acido vai ionizar 
 
APRISIONAMENTO IÔNICO 
 
Aprisionamento iônico – 
Ácidos fracos: toda base que está em pH 
BASICO fica na forma molecular e vai para a 
corrente sanguínea e devem ser liberadas no 
intestino, que atravessam a membrana e são 
absorvidos. 
 
Base que está em pH menos alcalino como o 
plasma, ela protona ficando na forma iônica, 
presa no plasma não vai para o trato 
digestório. 
A maioria dos medicamentos com absorção 
intestinal deve ser revestido por drágea ou 
com revestimento entérico. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Critérios que favorecem a absorção de um 
fármaco são: * 
lipossolubilidade 
carga elétrica 
tamanho da molécula 
todas as respostas estão corretas 
 
Mulher, 50 anos, após ter passado por 
uma consulta com médico, foi até uma 
farmácia para comprar um antibiótico para 
Equação Henderson-
Hasselbach 
Apresenta a relação do pH do 
meio com pKa de um fármaco 
tratar uma infecção bacteriana das 
tonsilas palatinas. O antibiótico prescrito, 
após sua absorção, encontra-se em 80% 
na circulação. Assinale a resposta que 
indica o destino dos 20% do fármaco que 
não foram absorvidos. 
 
o percentual não absorvido (20% do 
antibiótico) corresponde a fração ionizada, 
perdida pelo metabolismo de primeira 
passagem durante a absorção. 
 
Mulher, 65 anos, queixa-se de dor aguda 
de moderada a severa intensidade no 
joelho esquerdo. O médico prescreve um 
anti-inflamatório não hormonal, de 
potente ação analgésica, usado para o 
tratamento a curto prazo. Para definir a via 
de administração mais adequada para 
este caso, o médico deve levar em 
consideração tanto a absorção quanto a 
degradação metabólica local. Qual das 
seguintes vias de administração enteral 
tem o maior efeito de primeira passagem? 
 
Oral 
 
Um paciente de 10 anos de idade, 1,20 de 
altura e 30 kg, chegou à Unidade Básica de 
Saúde acompanhado de sua mãe. Ele 
apresentava tosse, coriza e dispneia. 
Após ser atendido pelo médico, recebeu o 
diagnóstico de uma crise alérgica. Foi 
prescrita hidrocortisona de 25 mg, via 
intramuscular (IM) a cada 24 horas, por 3 
dias. Havia disponível, na unidade, um 
frasco-ampola de hidrocortisona de pó 
liofilizada de 100 mg para aplicação por 
via IM e ampolas de 2 mL de água 
destilada para reconstituição. Nessa 
situação, para administrar o volume 
correto de hidrocortisona no paciente, 
deve-se reconstituir o conteúdo do frasco-
ampola em: * 
 
2 mL de água destilada e aplicar 0,5 mL por 
via IM 
 
Todas as vias sistêmicas de 
administração de drogas apresentam o 
processo farmacocinético de absorção, 
EXCETO: 
endovenosa 
 
Biodisponibilidade pode ser definida 
como: * 
 
É o termo utilizado para descrever a função 
e concentração de uma dose administrada 
de uma droga não alterada que atinge a 
circulação sistêmica. 
 
Quando um fármaco é administrado 
intravenosamente podemos dizer que sua 
biodisponibilidade é de 100% 
 
A biodisponibilidade é uma das ferramentas 
essenciais da farmacocinética, já que seu 
valor deve ser considerado quando se 
calcula as doses para administração de 
drogas por vias não endovenosas 
todas as alternativas estão corretas 
 
Quais as vantagens de uma administração 
oral? Observação: para pontuar tem que 
acertar todas as vantagens da 
administração por via oral. * 
Auto administração 
Econômica 
Indolor 
Confortável 
É mais fácil ser revertido caso ocorra uma 
intoxicação 
 
Jorge, 50 anos vai ao dentista, com muita 
dor, o dentista receita um anti-inflamatório 
e um antibiótico e pede para retornar 
daqui 7 dias. Explica que para o 
procedimento dentário precisará dar 
anestesia, e essa não funcionará em um 
ambiente ácido por conta do processo 
inflamatório. Pois para o anestésico 
atravessar as membranas biológicas e ser 
eficiente deve estar na sua forma 
molecular. Com base nos seus 
conhecimentos sobre farmacocinética, 
responda: 
 
o anestésico local é um base fraca e em um 
ambiente ácido se ioniza (aprisionamento 
iônico), impendido que o anestésico 
atravesse com eficácia a membrana 
plasmática. 
 
Como o pH interfere na ionização do 
fármaco que apresenta caráter ácido? 
 
drogas ácidas não ionizam em pH ácido 
 
O que é metabolismo de primeira 
passagem? 
 
fração do fármaco que se perde durante a 
absorção e metabolismo hepático, antes da 
fração disponível 
 
CASO CLÍNICO 
 
Criança de 3 anos de idade, sexo masculino, 
chega ao pronto socorro do Hospital Municipal 
cerca de 20 min após ter desmaiado e inicia 
abalos em todo o corpo, ficando roxa. 
 
Você é chamado na sala de emergência no 
seu primeiro dia de plantão após a formatura. 
 
 
Movimentos involuntários do musculo de 
pescoço e cabeça. 
Homem: corpo enrijecido 
 
Paciente em status epiléptico, cianótico, febril 
ao toque, trismo, com abalos clônicos em 4 
membros, desvio do olhar para esquerda, PA 
120×90 mmHg, FC 160 bpm, T 40,1ºC, FR 36 
irpm, SpO2 89% em a.a. 
 
Abalos clonicos – os membros ficam estirando 
e contraindo 
 
PA: 120 × 90 
mmHg 
FC: 160 bpm 
T: 40,1ºC 
FR: 36 irpm 
SpO2: 89% em a.a. 
 
 
Neste caso, quais medicamentos e 
respectivas vias de administração devem ser 
escolhidos? 
 
A. Dipirona oral 
B. Dipirona intravenosa 
C. Midazolam oral 
D. Midazolam retal 
E. Diazepam oral 
F. Diazepam intravenoso 
 
Lembrar que: 
▪ Criança está em trismo, portanto não é 
possível a administração de 
medicações orais. 
▪ Criança mantém status epiléptico, com 
abalos clônicos em 4 membros. 
▪ D. Midazolam via nasal ou retal durante 
a crise; 
▪ B. Dipirona via intravenosa assim que 
crise cessa e a enfermeira garante 
acesso venoso. 
 
Midazolam retal para diminuir as contrações 
rítmicas (calmante) para que assim consiga-
se aplicar dipirona via intravenosa, para que 
seja tratado a convulsão que pode ser devido 
a febre e epilepsia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
× V.R.: 100 × 60 mmHg 
× V.R.: 80-130 bpm 
× V.R.: 36-37ºC 
× V.R.: 20-30 irpm 
× V.R.: 95 a 99% 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Toda vez que um fármaco é administrado de 
via venosa é pulado a absorção, pois no 
sangue tem 100% de aproveitamento da 
droga. 
 
ácido fraco melhor absorvido no estomago. e 
a base fraca é melhor absorvida no intestino. 
se a base for para o estomago em meio acido 
ela protona.