Anestésicos Locais

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anestésicos locais 1
anestésicos locais
disciplina 🧠 farmacologia
lecture
notes
resume
revison 1
week 3
título 
1. anestésicos locais
a) estrutura e características físico químicas
b) modo de ação
 - estrutua e função dos canais de Na
- natureza do bloqueio
c) metabolização
2. usos de anestésicos locais
3. toxicidade de anestésicos locais
anotações 
1. anestésicos locais
bloqueiam a condução de impulsos sensoriais, e em [ ] mais altas, os impulsos 
motores da periferia ao SNC.
estrutura básica
GRUPO AROMÁTICO
influência a hidrofobicidade
GRUPO AMINA
@April 8, 2021
https://www.notion.so/farmacologia-9348287eeba747d990e03e74b523b990
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influencia a velocidade de início e potência
LIGAÇÃO AMIDA OU ESTER
influencia a degradação
TIPOS DE LIGAÇÃO
Éster
benzocaína 
procaína
tetracaína (ação prolongada)
cloroprocaína (ação curta)
→ degradação por AChE no plasma (e 
no fígado)
Amida
lidocaína
ropivacaína
→ degradação pelo sistema 
microssonal como único mecanismo de 
eliminação; cuidado com disfunção 
hepática
grupos de metabolização 
extração rápida
metabolizados na 1ª passagem pelo 
fígado
lidocaína e etidocaína
extração lenta
devido a alta ligação proteíca a 
remoção depende da depuração de 
droga livre via ativ. enzimática
bupivacaína 
NOCICEPÇÃO 
ativação de fibras nervosas sensoriais primárias (nociceptores) por estímulos nocivo
tipos de dor
1ª DOR 
dor rápida, aguda e altamente 
localizada
fibras Agama
2ª DOR
dor lenta, ↓ intensa, longa duração, 
latejante, localização difusa e pendura 
depois do estimula
fibras C
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analgesia
inibição de vias específicas
→ atua especificamente no mecanismo 
de ação de receptor
anestesia
inibição inespecíficas das vias 
sensoriais periféricas (incluindo dor) 
motoras e autônomas
→ evita que o receptor vá até o SNC
AÇÃO
→ anestésicos locais bloqueiam o canal Na+ 
→ assim não há passagem de íons, nem despolarização de membrana então há 
geração de potenciais de ação para propagar ao longo do terminal nervoso
bloqueio é dependente
voltagem
nervo em repouso é menos sensível ao bloqueio
maior potencial de membrana maior bloqueio
frequência de uso
maior uso, maior bloqueio
IMPORTÂNCIA DA HIDROFOBICIDADE
→ na difusão e penetração na célula
→ na ligação ao sítio alvo do canal de Na+
FATORES QUE AFETAM A AÇÃO
peso molecular, solubilidade lipídica e ionização, ligação da proteínas 
plasmáticas, ligação a proteínas teciduais e acúmulo de gordura, dose, fluxo 
sanguíneo, uso de vasoconstritores (reduz o fluxo, aí o anestésico fica mais 
tempo agindo e não é eliminado do organismo)
FATORES QUE INFLUENCIAM NO BLOQUEIO POR ANESTÉSICOS LOCAIS
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tamanho do neurônio
presença de mielina
pH do meio e do tecido
freq de estimulação neuronal
características do paciente
atividade vasodilatador intrínseca do anestésico local
lipossolubilidade e metabolismo do anestésico local
MODULAR AS AÇÕES DO ANESTÉSICOS LOCAIS
aumento de dose
vasoconstrições
opióides
alcalinização
usos terapêuticos
aplicação tópica
aplicação em mucosas do nariz, boca, esôfago, trato genirourinário, árvore 
traqueal/bronquica (por spray)
infiltração
com vasoconstritor (adrenalina)
adm em regiões terminais (dedos, nariz, orelhas) pode causar necrose
anestesia regional por via endovenosa
anestesia SNC
epidural e espinhal
anestésicos locais como antiarrítmicos
→ prodocainamina
→ lidocaína
ação
bloqueio dos canais de Na ventriculares
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metabolização
hepática
usos
arritmias (taquicardia/fibrilação) ventrículares e atriais
efeitos indesejáveis
reações alérgicas
methemoglobina 
toxicidade no SNC
toxicidade cardíaca
quando chega no estágio de convulsões é um estado crítico pq significa que a 
intoxicação chegou no SNC
medidas para controlar as convulsões
reduzir a dose
pré-tratar com um benzodiazepínico
evitar hipoxemia e adicdose relacionadas Às convulsões
tratar com anestésicos IV e com relaxante muscular
RESUMO
→ os anestésicos locais inibem canais de Na dependentes de voltagem
→ a natureza da ligação (éster ou amina) entre a região hidrofóbica e hidrofílica 
determina a vida de metabolização (plasmática ou hepática)
→ solubilidade lipídica, ligação proteíca, e a dose influenciam o tempo de início do 
efeito, a duração de ação e a toxicidade cardiovascular.