Anestésicos Locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS
DEFINIÇÃO
- Droga que pode bloquear de forma reversível a transmissão do estímulo nervoso no local onde for aplicado, sem ocasionar alterações no nível de consciência.
- Uma série de substâncias químicas localmente aplicadas, com estruturas moleculares semelhantes, capazes de inibir a percepção das sensações e também de prevenir o movimento.
HISTÓRICO
- 1860 relato do primeiro anestésico local.
- 1868 descrito o potencial do uso da cocaína para anestesia local.
- 1884 realizado o primeiro procedimento cirúrgico na cavidade bucal.
- 1890 identificada a cocaína como um derivado do ácido benzóico.
TIPOS DE ANESTESIA
- Geral inalatória, intravenosa e balanceada (mistura).
- Regional peridural, raquidiana, bloqueio de plexos nervosos.
- Anestesia combinada geral + regional.
- Anestesia local
MECANISMO DE AÇÃO
- Atravessam as bainhas do nervos e alcançando as membranas neuronais, atuando nos canais de Na+ regulados por voltagem.
- Inibem a condução dos PAs em todas as fibras nervosas (aferentes e eferentes)
- Processo:
	- Depressão da excitação das terminações nervosas.
	- Inibição da condução dos impulsos elétricos por nervos periféricos por diminuição da permeabilidade dos canais aos íons de Na+.
	- Podem inibir vários receptores e também deprimindo vias de sinalização intracelular.
- Os anestésicos ligam-se á subunidade alfa dos canais de Na+ voltagem dependentes.
- Ligam-se ao vestíbulo inferior dos canais de cálcio.
ESTRUTURA QUÍMICA
- Molécula anfipática possuindo uma parte hidrofílica ligada a uma cadeia intermediária que se conecta à parte lipofílica.
- Possuem um grupo aromático (lipossolúvel e hidrofóbico) associado a um grupo amina (polar, hidrofílico).
	- Os dois se ligam por uma cadeia intermediária que determina a classificação do anestésico local como amida ou éster.
CLASSIFICAÇÃO
- Amino-amida:
	- Bupivacaína.
	- Rpovacaína.
	- Lidocaína.
	- Etidocaína.
	- Prilocaína.
- Amino-éster:
	- Procaína.
	- Tetracaína.
	- Cocaína.
METABOLISMO E EXCREÇÃO
- Amidas (lidocaína):
	- Metabolismo enzimas hepáticas microssomiais.
	- Excreção renal.
	- Exceção prilocaína tem metabolização extra-hepática.
- Éster (procaína):
	- Metabolismo plasma pela pseudocolinesterase. Alguns pacientes têm deficiência dessa enzima e pode não saber!
	- Excreção renal.
- Atentar para a idade e as medicações em uso do paciente.
DISTRIBUIÇÃO
- O AL segue para a circulação sistêmica pelos capilares da derme e depois para os pulmões, amortecendo seus efeitos sobre o SNC.
	- Órgão menos nobre.
- Na circulação, ligam-se às proteínas, glicoptns ácidas, à albumina e aos eritrócitos.
DIFERENÇAS ENTRE AMIDAS E ÉSTERES
- Amidas (lidocaína):
	- Raramente causam reações alérgicas.
	- Precaução uso de BB (doses altas) e em hepatopatia.
	- Meia vida mais longa, efeito cumulativo em caso de doses repetidas.
- Ésteres (procaína):
	- Metabolismo reuslta na produção ácido para-aminobenzóico (PABA), associado a reações alérgicas.
	- Precaução pacientes com deficiência de pseucolinesterase.
- Grupo amida é o preferido.
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A DURAÇÃO DO EFEITO
- Depende do grau de ligação proteica.
- Quanto maior a ligação, maior o tempo de duração.
ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO
- Parte das drogas será absorvida para a circulação sistêmica depende do fluxo sanguíneo do tecido alvo e dos efeitos da droga na circulação local.
- Alguns AL em baixas concentrações possuem propriedade vasodilatadora, o que aumenta sua absorção sistêmica.
ANESTESIA LOCAL: MECANISMO
- Infiltração pele (solução)
	- Áreas próximas aos nervos ou áreas que devem ser bloqueadas.
- Anestesia superficial (aerossol)
	- Nariz, boca, árvore brônquica.
FARMACOCINÉTICA
- Quantidade de AL no sangue depende:
	- Da quantidade injetada.
	- Taxa de absorção.
	- Distribuição para os tecidos.
	- Biotransformação.
	- Eliminação do fármaco.
	- Local injetado.
PREPARAÇÕES
SOLUÇÕES INJETÁVEIS, SPRAYS, CREMES E GÉIS
- Frascos para múltiplas doses contém 1mg/mL do conservante metil para-hidroxibenzoato.
- Droga também pode ser associada a outros anestésicos locais ou a drogas aditivas para ampliar seus efeitos.
- Aditivos comuns epinefrina, felipressina, bicarbonato, glicose.
	- Tornar vasoconstritor, diminuir baricidade, ardência.
ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRITOR
- Agentes adrenérgicos:
	- Epinefrina.
	- Norepinefrina, fenilefrina.
- Análogo sintético da vasopressina:
	- Felipressina.
- Vantagens:
	- Preservam a ação dos ALs.
	- Se contrapõem à vasodilatação induzida pelos anestésicos, impedindo rápida distribuição a sítios diferentes da intenção anestésica.
	- Aumentam o tempo de ação.
	- Reduzem em 50% a quantidade de AL necessária para obter o bloqueio da dor (principal motivo).
	- Retardam a absorção do anestésico.
	- São hemostáticos, reduzindo o sangramento transoperatório e tornando fácil o procedimento.
	- Menor frequência de efeitos adversos.
- Contraindicação:
	- Locais de limitada circulação colateral dedos, orelhas, nariz, pênis.
	- Por via intradérmica, a vasoconstrição por simpaticomiméticos pode determinar dano hipóxico sem reversão, com isquemia e necrólise de tecidos.
- Indicações:
PADRÃO DA ANESTESIA LOCAL: LIDOCAÍNA
- Cloridrato de lidocaína.
- Rápido início de ação, moderadas duração e toxicidade.
- Concentrações de 0,5 a 2% produz rápido e intenso bloqueio sensorial e motor.
- Vias tópica, infiltrativa, bloqueio neural, epidural e subaracnoidea.
PRILOCAÍNA
- Cloridrato de prilocaína.
- Início e duração de ação semelhantes aos da lidocaína, mais usado na Odonto.
- AL de tipo amida de ação média.
 - Associações:
	- Felipressina análogo de vasopressina, determina vasoconstrição apenas local.
	- Lidocaína venosa.
CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA
- Procedimentos de maior duração ou quando se deseja analgesia pós-OP mais prolongada.
- Comparada à lidocaína, seu início de efeito é mais lento, com duração maior.
- Uso em anestesia espinhal, pode ocorrer parada cardíaca, mas somente em maiores doses.
DOSES MÁXIMAS
ASSOCIAÇÃO DO AL A OUTRAS SUBSTÂNCIAS
- Adrenalina vasoconstritor (ex: lidocaína)
	- Minimiza o efeito vasodilatador próprio da lidocaína.
	- Reduz a taxa de absorção para a circulação sistêmica, aumentando o efeito local.
	- Reduz a perda sanguínea.
- Contraindicações ao uso de vasoconstritores:
	- Doença cardiovascular grave.
	- Disfunção da tireoide, DM, sensibilidade ao sulfito.
	- Pacientes em uso de inibidores da MAO.
	- Pacientes em uso de BB muita adrenalina nos receptores alfa, contribuindo à hipertensão.
- Bicarbonato:
	- Aumenta o pH do meio.
	- Aumenta a proporção da droga não-ionizada, aumentando a velocidade.
	- Usado quando se precisa anestesiar grandes áreas em curto tempo.
- Glicose (ex: bupivacaína):
	- Aumentar a baricidade da solução, tornando hiperbárica em relação ao líquor.
	- Tende a manter o anestésico em porções mais inferiores do saco dural.
	- Maior controle da dispersão.
EFEITOS ADVERSOS
- Escape do anestésico para circulação sistêmica.
- Depende da dose e do grau de absorção.
- Reações sistêmicas ocorrem geralmente no SNC e no sistema CV.
- SNC é mais susceptível e se produzem reações tóxicas com doses menores.
AÇÕES SISTÊMICAS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
- Vão se manifestar mais nos órgãos que utilizam canais de sódio para seu funcionamento e pouco em órgãos que não utilizam.
- SNC alvo principal, ação depressora.
	- Parestesia nos lábios.
	- Dificuldade na articulação das palavras.
	- Redução do nível de consciência.
	- Sonolência.
	- Torpor.
	- Inquietação.
	- Convulsões.
- Níveis tóxicos crise convulsiva tônico-clônica generalizada (pico de excitação); depressão respiratória.
- SCV:
	- Arritmias e redução da contratilidade miocárdica.
	- Bupivacaína os efeitos cardíacos são de difícil tratamento pelo alto grau de ligação proteica, tornando difícil sua remoção do miocárdio.
	- Lidocaína pode ser usada como antiarrítmico.
- Estéres:
	- PABA, metabólito dos ésteres, pode desencadear reações alérgicas.- Prilocaína é metabolizada em O-toluidina que pode causar metahemoblobinemia.
MANEJO DOS EFEITOS ADVERSOS
- Conduta sonolência importante suspender sedação.
- O2, monitorar nível de consciência e FR. Intubação se necessário, além de soluções IV para manter euvolemia.
- Remover para serviço de atenção emergencial.
- Melhor tratamento é a prevenção:
	- Não injetar a droga dentro do vaso.
	- Respeitar os limites tóxicos e fazer dose-teste.
- Convulsões:
	- Serviço de emergência.
	- Tiopental, midazolam, propofol.
- Depressão CV:
	- Efedrina ou atropina.
	- Ressuscitação pulmonar.
CASO CLÍNICO