Introdução à Farmacologia

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Farmacologia Geral I - 4° Semestre
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Conceitos Gerais, Definições,
Formas Farmacêuticas e
Vias de Administração dos Fármacos.
Farmacologia
PHARMAKON + LOGOS (grego)
→ Farmacologia: é a ciência que estuda as
propriedades de substâncias químicas de estrutura
conhecida (fármacos) e seus efeitos nos sistemas
biológicos.
→ Fármaco: qualquer estrutura química conhecida
que interage com o sistema biológico; todo fármaco
é uma droga.
• Farmacocinética: movimento do fármaco no
organismo.
• Farmacodinâmica: como o fármaco interage no
organismo.
• Farmacoterapia: qual uso clínico do fármaco.
• Toxicologia: efeitos adversos do fármaco no
organismo.
Porque tomamos medicamentos?
- Melhorar a qualidade de vida.
- Reduzir/ abolir a dor.
- Viver muito.
Remédio ou Veneno?
“Todas as substâncias são venenos, não existe
nenhuma que não seja. A dose correta diferencia
um remédio de um veneno.
→ Droga; Medicamento; Remédio; Fármaco:
- Nem toda droga é um fármaco.
• Remédio: qualquer procedimento com intenção
de combater a dor ou doença. Exclui necessidade
de comprovação científica de eficácia e segurança.
Ex: massagem.
• Fármacos: substâncias usadas para tratamento
das doenças. Podem aliviar os sintomas, abrandar a
dor, prevenir ou curar as doenças. Necessita de
comprovação científica.
• Medicamento: produto farmacêutico
tecnicamente elaborado contendo um ou mais
fármacos. Necessita de comprovação científica de
eficiência e segurança.
OBS: os fármacos e os medicamentos podem ser
usados como sinônimos.
Como um fármaco atua/age no organismo?
Fármacos não criam novas funções, apenas alteram
funções orgânicas já existentes. Nenhum fármaco
produz um efeito único.
→ Componentes de um fármaco:
• Forma farmacêutica (FF): comprimidos, cápsulas,
gotas, xarope, injetável, entre outras.
• Princípio ativo (PA): é aquilo que vai
desempenhar um mecanismo de ação no
organismo; promover um efeito terapêutico.
• Veículo: torna possível a forma farmacêutica
(massa e volume - ex: água, amido).
• Excipientes: possui funções na formulação (ex:
conservantes, emulsificantes, corantes,
flavorizantes), mas farmacologicamente são
inativos (sem efeito farmacológico).
• Placebo: fármaco sem ação farmacológica; não é
comercializado; não possui o princípio ativo,
somente o excipiente e o veículo.
Bruna Embacher Sanz ❥
Farmacologia Geral I - 4° Semestre
Bula Tylenol
1. Qual é o princípio ativo (PA)?
- Paracetamol.
2. Qual é a forma farmacêutica (FF)?
- Solução (gotas).
3. Cite dois excipientes da fórmula.
- Amido e ácido esteárico.
→ Identificação de um medicamento:
- Apresentação.
- Via de administração.
- Nome do princípio ativo.
- Uso (pediátrico ou adulto).
- Dosagem.
→ Nomenclatura de fármacos:
• Nome químico: é um nome científico que
descreve sua estrutura atômica e molecular (não é
empregado no dia a dia da clínica).
• Nome genérico: uma forma simples de identificar
o medicamento (nome do princípio ativo – PA).
• Nome comercial: nome de marca ou fantasia. O
nome de marca é selecionado e registrado pelo
fabricante.
→ Quantidade a ser administrada:
Dose X Dosagem X Posologia
• Dose: representa a quantidade de medicamento
no local de ação, necessária para produzir o efeito
desejado (quantidade necessária para a eficácia
terapêutica).
• Dosagem: quantidade (concentração) na forma
farmacêutica.
• Posologia: descreve a quantidade de um
medicamento, que deve ser administrado de uma só
vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo
determinado (em geral por dia) para que a dose
seja alcançada; como usar o medicamento.
PRATICANDO:
1. Qual a dosagem dos medicamentos?
Amoxicilina: 500 mg
Azitromicina: 500 mg
2. Qual a dose dos medicamentos?
Amoxicilina: 1000 mg
Azitromicina: 500 mg
3. Qual a posologia dos medicamentos?
Amoxicilina: 2 cp por dia (1 cp de 12/12 hrs)
Azitromicina: 1 cp por dia (1 cp de 24/24 hrs)
→ Reação adversa a medicamentos (RAM) =
efeitos colaterais:
• Resposta a um medicamente que seja nociva, não
intencional que ocorra nas doses normalmente
utilizadas em seres humanos para profilaxia,
diagnóstico, terapia de doença ou para modificação
de uma função fisiológica (OMS, 1972).
• Os efeitos colaterais muitas vezes pode ser pela
inespecificidade do fármaco, entre outros.
• É importante o médico anotar as reações adversas
que os pacientes relatarem e passar para a
indústria farmacêutica.
→ Interações medicamentosas:
• É um evento clínico em que os efeitos de um
fármaco são alterados pela presença de outro
fármaco, alimento, bebida ou algum agente químico
ambiental. Causa comum de efeitos adversos.
• Quando dois medicamentos são administrados
concomitantemente, eles podem agir de forma
independente ou interagem entre si, com aumento
ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um
ou de outro.
OBS: não acontece se não usar 2 medicamentos de
forma concomitantes.
Bruna Embacher Sanz ❥
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PRATICANDO:
1. Cite um efeito colateral do paracetamol.
Urina com sangue ou turva.
2. Cite um fármaco que pode interagir com o
paracetamol.
Etanol.
→ Referência X Similar X Genérico
- Mesmo PA (princípio ativo) - dipirona.
- Dosagem - 500 mg.
- Forma farmacêutica - gotas.
• Medicamento referência:
- Primeiro medicamento descoberto. Produto
inovador, registrado, possui patente (Lei no 9.279,
14/05/1996), ou seja, não pode copiar (20 anos).
Eficácia e segurança comprovadas. Possui nome
comercial (fantasia).
• Medicamento similar:
- Vendidos com o nome fantasia.
- Mesma princípio ativo (PA), mesma dosagem, não
necessariamente mesma forma farmacêutica (FF).
- Até 2014 não eram necessários testes de
bioequivalência e biodisponibilidade.
- Variações no tamanho e forma do produto, prazo
de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e
veículo.
Lista de medicamentos bioequivalentes:
http://portal.anvisa.gov.br/medicamentos-similares
• Medicamento genérico: BIOEQUIVALENTE!!!
- Medicamento lançado após o vencimento da
patente. Não possuem nome fantasia.
- Mesmo princípio ativo; mesma forma farmacêutica
(FF); mesma dosagem.
- Passam por testes de bioequivalência e
biodisponibilidade - ANVISA.
→ Biodisponibilidade X Bioequivalência
• Biodisponibilidade: fração do fármaco
administrado que chega na circulação sistêmica,
como fármaco intacto, levando em conta sua
absorção e metabolização. Quando dois fármacos
têm a mesma biodisponibilidade são também
chamados de bioequivalentes (ou equivalentes
farmacêuticos).
OBS: diferentes vias de administração - tem
diferentes tipos de biodisponibilidade.
• Bioequivalência: é quando um medicamento
genérico e um medicamento referência apresentam
equivalência de biodisponibilidade, quando feita a
curva de concentração e tempo devem ter o pico no
praticamente no mesmo local.
A - Fármaco Referência
B - Fármaco Genérico
→ Gráfico:
• Concentração no sangue (mg/dL) X Tempo
(minutos).
• Dosagem do medicamento referência: 100 mg.
• Dosagem do medicamento genérico: 100 mg.
OBS: o fármaco genérico apresenta equivalência ao
fármaco referência.
Bruna Embacher Sanz ❥
http://portal.anvisa.gov.br/medicamentos-similares
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• Explicação do gráfico (hipotético): quando
dosado 100 mg desse medicamento (tanto o
referência quanto o genérico), em 20 minutos mais
ou menos o fármaco atinge 50 mg de concentração
plasmática, ou seja, atinge o pico da curva,
denominado de concentração máxima (Cmax), em
que consiste o pico do fármaco no plasma,
normalmente atrelado ao efeito máximo (Emax) -
Cmax = Emax. A partir da Cmax calcula-se o tempo
de meia vida do fármaco, na descida da curva, que
dá em torno mais ou menos de 30 min.
→ Tempo de meia vida (T1/2):
• É o tempo necessário para que a concentração
plasmática de determinado fármaco seja reduzida
pela metade.
OBS: no tempo de meia vida, metade do fármaco
está no organismo e metade já foi eliminado; é
nesse tempo de meia vida que calcula a posologia;
não tem o tempo de meia vida ideal.
→ Índice terapêutico (ou faixa terapêutica -
margem de confiança):
• Relaçãoentre a dose efetiva (DE) e a dose letal
(DL) - tóxica, que contém a margem de segurança
do fármaco (janela terapêutica - concentração
mínima e concentração máxima do fármaco).
OBS: cada medicamento possui a sua janela
terapêutica; não se deve fracionar nenhum fármaco
que não esteja na bula.
• Exemplo: um fármaco hipotético consumido com
menos de 50 mg (concentração mínima de eficácia)
o fármaco não tem efeito, e mais que 100 mg
(concentração máxima de eficácia) é considerado
uma concentração tóxica.
• Uma janela terapêutica muito estreita é ruim, se o
paciente esquecer e tomar por exemplo dois
comprimidos de uma vez, pode chegar a
concentração tóxica e ter consequências.
→ Formas farmacêuticas:
• Um fármaco só se torna um medicamento quando
está na FORMA FARMACÊUTICA (FF) adequada
para o emprego terapêutico.
• A forma farmacêutica é definida pelo tipo de uso e
pela praticidade de emprego pelo médico e pelo
paciente (ex: meia vida, dosagem exata).
• A escolha da via de administração é dependente
de diversos fatores:
- Tipo de paciente: idosos, neonatos,
pacientes de UTI.
- Objetivo terapêutico: uso ambulatorial
(efeito imediato) x uso crônico (efeito a
longo prazo); efeito tópico x efeito
sistêmico.
- Características do fármaco: características
físico-químicas (insulina).
• Classificação - Quanto ao estado físico:
- Sólidos (maior validade/menor
concentração de água): pós, comprimidos,
drágeas, óvulos (vaginais), pastilhas,
granulados, pellets, supositórios (pode ter
efeito local ou sistêmico).
- Pastosos (algo mais local; superfície):
cremes, pomadas, unguentos, cataplasma.
- Fluidos (menor validade/ maior
concentração de água): aquosas , oleosas,
suspensão, emulsão, xarope, elixir.
- Gasosos e voláteis (efeito principalmente
SNC - anestésicos).
- Outros: dispositivos intradérmicos, DIU.
OBS: quanto maior a quantidade de água, menor a
validade.
❖ SÓLIDOS: mistura de princípio ativo (PA) e
excipientes sólidos (pós ou granulados), preparados
ou não por compressão.
→ Vantagens:
● Maior estabilidade.
● Facilidade na administração e
armazenamento.
● Maior adesão à terapia.
● “Camufla” sabor desagradável.
● Dosagem correta e alto grau de precisão.
● Possibilidade de revestimento, reduzindo
efeitos no trato gastrointestinal (TGI).
→ Desvantagens:
● Menos absorção comparados às soluções.
● Podem provocar irritação na mucosa
gástrica.
● Favorece a formação de complexos com os
alimentos
a) Comprimidos:
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Farmacologia Geral I - 4° Semestre
→ Comuns (sem revestimento)
→ Revestidos (revestimento simples): revestimento
de polímeros normalmente.
→ Sublinguais (debaixo da língua/ efeito rápido)
→ Drágeas (revestimento açucarado): neosaldina.
→ Revestimento entérico - nunca cortar o remédio -
PA (muito sensível ao ph do estômago, ou produz
problemas gástricos) fica concentrado no núcleo e
tem um revestimento e só se abre no PH do
intestino tudo de uma vez, para evitar problemas
gástricos; não se dissolve aos poucos.
→ Retard (liberação controlada) - nunca cortar o
remédio - liberação prolongada - vai se
dissolvendo/ diluindo e aos poucos liberando o PA
(princípio ativo).
b) Cápsula:
→ Gelatinosa (advil), com pó dentro - sua absorção
não é igual a do comprimido; cápsula resiste mais
ao pH do estômago, mas não quer dizer que vai só
abrir no intestino, começa a se abrir no estômago e
termina no intestino; capsulas de liberaçao
prolongada.
● Cápsulas de liberação controlada:
→ Podem ser dura ou mole. Seu conteúdo,
invólucro, ou ambos, contêm adjuvantes ou são
preparados de tal modo que são susceptíveis de
modificar a velocidade ou o lugar de liberação de
substâncias medicamentosas.
c) Supositórios:
→ São preparações sólidas de forma, consistência e
volume adaptados à administração por via retal;
→ Sofrem desagregação à temperatura corporal.
Os excipientes utilizados são hidrossolúveis
(gelatina glicerinada, polietilenoglicol) ou
apresentam baixo ponto de fusão fundindo à
temperatura corporal (manteiga de cacau).
❖ SEMI-SÓLIDOS: creme (é bem aquoso e se tiver
ferida aberta prefira um creme do que pomada),
pomadas (tem alta capacidade de perfusão na pele,
é muito oleosa e entra em camadas profundas, e
não permite respiração celular), géis, loções,
emplastos.
→ Preparações de consistência semi-sólidas com a
finalidade de exercerem uma ação local ou de
promoverem a penetração percutânea.
→ São obtidos por incorporação de princípios
medicamentosos em excipientes hidrodispersíveis,
como a glicerina gelatinada, e menos vezes em
excipientes lipofílicos.
❖ LÍQUIDOS (rapidez na absorção): soluções,
suspensões (são substâncias sólidas que não se
dissolvem totalmente em líquido), xaropes, elixir,
emulsões.
→ Vantagens:
● Rapidez de absorção no TGI.
● Facilidade de deglutição.
● Homogeneidade nas doses.
● Flexibilidade de doses.
→ Desvantagens:
● Dificuldade de acondicionamento e
transporte.
● Apresentam menor estabilidade
físico-química e microbiológica, do que às
formas sólidas.
● A solubilização realça o sabor do fármaco,
para princípios ativos com sabor
desagradável.
● Variação na dose final.
Questões Norteadoras
Introdução à Farmacologia
1. Defina os conceitos: dose, dosagem, posologia,
princípio ativo (PA), excipientes.
- Dose: representa a quantidade de medicamento
no local de ação, necessária para produzir o efeito
desejado.
- Dosagem: Quantidade (concentração) na forma
farmacêutica.
- Posologia: Descreve a quantidade de um
medicamento, que deve ser administrado de uma só
vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo
determinado (em geral por dia) para que a dose
seja alcançada.
- Princípio ativo (PA): permite a ação terapêutica
(mecanismo de ação)
- Excipientes: Estabilizantes/ Edulcorantes/
Corantes. É o que tem no medicamento, mas não
tem efeito farmacológico.
2. Quais as principais diferenças entre
medicamento genérico, referência e similar?
- Medicamento de referência: Primeiro
medicamento descoberto, produto inovador,
registrado, possui patente. Eficácia e segurança
comprovadas.
- Medicamento genérico: Medicamento lançado
após o vencimento da patente. Mesmo princípio
ativo (PA); mesma forma farmacêutica (FF); mesma
dosagem. Passam por testes de bioequivalência e
biodisponibilidade – ANVISA
- Medicamento similar: Mesmo PA, mesma
dosagem, não necessariamente mesma forma
farmacêutica. Até 2014 não eram necessários
testes de bioequivalência e biodisponibilidade
(prazos para ajuste). Variações no tamanho e forma
do produto, prazo de validade, embalagem,
rotulagem, excipientes e veículo.
3. Quais as principais formas farmacêuticas
utilizadas na clínica?
- Comprimido, solução, cápsulas...
Bruna Embacher Sanz ❥
Farmacologia Geral I - 4° Semestre
4. Defina: Emax, Cmax, T1/2 vida, faixa
terapêutica.
- Emax: ponto o mais alto na curva mostra a
resposta máxima (eficácia).
- Cmax: concentração máxima que um fármaco
alcança após a sua dosagem.
- T1/2: é o tempo necessário para que a
concentração plasmática de determinado fármaco
seja reduzida pela metade.
- Faixa terapêutica: relação entre a dose efetiva
(DE) e a dose letal (DL) – tóxica, que contém a
margem de segurança do fármaco.
QUIZIZZ
1. Escolha a melhor forma farmacêutica para:
Paciente oncológico, com câncer de esôfago,
utilizando sonda nasoenteral requer a utilização
de fármaco para atenuar refluxo gástrico crônico.
a) Comprimido de liberação prolongada.
b) Solução via oral.
c) Solução endovenosa.
d) Comprimido de liberação entérica.
2. Escolha a melhor forma farmacêutica para:
Recém-nascido em UTI neonatal necessitando de
fármaco analgésico (alívio de dor: ex.: dipirona).
a) Supositório
b) Solução endovenosa
c) Comprimido sublingual
d) Solução oral
3. Escolha a melhor forma farmacêutica para:
Paciente hipertenso, em uso crônico de
anti-hipertensivo. O mesmo realiza o uso de
diversos outros medicamentos ao longo do dia
para o controle da hipertensão e diabetes tipo 2.
a) Solução endovenosa
b) Comprimido normal (sem revestimento)
c) Comprimido de liberação prolongada
d) Supositório
4. Escolhaa melhor forma farmacêutica para:
Paciente em entrada no PS com suspeita de início
de infarto agudo do miocárdio (dor retroesternal
intensa, falta de ar, taquicardia).
a) Xarope
b) Comprimido sublingual
c) Comprimido sem revestimento
d) Suspensão intramuscular
5. Escolha a melhor forma farmacêutica para:
Paciente em tratamento para lesão muscular
requer o uso de anti-inflamatório por 7 dias,
porém este apresenta quadro de gastrite crônica.
a) Comprimido de liberação entérica
b) Suspensão intramuscular
c) Comprimido sem revestimento
d) Solução via oral
6. Escolha a melhor forma farmacêutica para:
Paciente com quadro de hemorragia necessitando
de medicamento para diminuir hemorragia e
evitar um quadro de choque hipovolêmico (ex.:
adrenalina).
a) Comprimido sublingual
b) Comprimido via oral
c) Solução endovenosa
d) Supositório
7. Escolha a melhor forma farmacêutica para:
Criança, 6 anos, em tratamento com antitussígeno
por 5 dias, devido sintomas de tosse alérgica.
a) Xarope
b) Comprimido revestido
c) Solução endovenosa
d) Supositório
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