Conceitos gerais - farmacologia

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Anna Beatriz Rambaldi | 4° Semestre
10/08 21.2
Farmacologia
Definições e conceitos gerais
Farmacologia → ciência que estuda as
propriedades de substâncias químicas de
estrutura conhecida (Fármacos) e seus efeitos
nos sistemas biológicos.
Divisões da farmacologia
● Farmacocinética → como o fármaco
chega ao seu alvo terapêutico (destino
do fármaco)
● Farmacodinâmica → como ocorre o
efeito do fármaco, qual é o alvo
terapêutico (mecanismo de ação)
● Farmacoterapia → indicação do
fármaco, efeito desejado, objetivo da
terapia
● Toxicologia → uso inadequado de
fármacos
Objetivo dos medicamentos
● Reduzir, aliviar dor
● Qualidade de vida
● Bem-estar físico
● Harmonia
● Equilíbrio nas relações familiares,
laborais, e dentro da comunidade
Remédio ou Veneno?
“... Todas as substâncias são venenos, não
existe nenhuma que não seja. A dose correta
diferencia um remédio de um veneno”.
➔ Drogas atuam nos sistemas biológicos,
podendo causar alterações benéficas ou
maléficas
➔ Drogas de abuso → maconha, cocaína,
heroína, ácido lisérgico
Remédio → Qualquer procedimento com a
intenção de combater a dor ou a doença.
Exclui necessidade de comprovação
científica de eficácia e segurança. Não tem
um princípio ativo isolado.
Ex: acupuntura, chás.
Fármaco → Substâncias usadas para o
tratamento das doenças. Podem aliviar os
sintomas, abrandar a dor, prevenir ou curar as
doenças. Deve ter comprovação científica.
Ex: Amoxicilina.
Medicamento → Produto farmacêutico
tecnicamente elaborado contendo um ou
mais fármacos. Necessita de comprovação
científica de eficiência e segurança.
Ex: amoxicilina+clavulanato.
→ Fármacos não criam novas funções, apenas
alteram funções orgânicas já existentes
→ Nenhum fármaco produz efeito único
Princípio ativo (PA) → nome da
molécula/substância responsável pelo efeito
do fármaco. Ex: propranolol, paracetamol
↳ Nome comercial - novalgina PA: dipirona
sódica.
Forma farmacêutica → como o medicamento
é apresentado.
↳ Comprimido, xarope, supositório, pomada...
Veículo → substância utilizada que torna
possível a forma farmacêutica.
↳ Sem função terapêutica, mas é importante
para dar a forma, volume, diluir, garantindo o
princípio ativo ou facilitando sua
administração.
Ex: glicerina, amido de milho, lactose
Excipientes → função na formulação, mas
farmacologicamente inativos, pode ter sabor,
estabelecer o tempo de ação do fármaco,
prolongando o tempo de ação, por exemplo.
Ex: estabilizantes, edulcorantes, corantes
→ Bulas normalmente trazem veículo e
excipientes juntos
Placebo → fármaco sem ação farmacológica,
com objetivo benéfico
→ É importante saber o veículo e excipientes,
mesmo que estes não tenham função
terapêutica, pois podem causar alergias.
Identificação de um medicamento
→ Genéricos sempre vem com o nome do
princípio ativo
Quantidade a ser administrada
Dose → quantidade de medicamento
necessária para produzir o efeito desejado.
Ex: 500 mg de dipirona - apresentação
Dosagem → quantidade (concentração) na
forma farmacêutica.
Ex: 500mg/ml de dipirona, quanto tem de
dipirona por ml
Posologia → Modo de usar, uma dose em um
determinado intervalo.
(dose+dosagem+intervalo de tempo)
Ex: 500 mg de dipirona 2x ao dia. - necessário
para atingir a dose diária
Ex: tomar 20 gotas Dipirona (dose) de
500mg/ml (dosagem) 1x ao dia (posologia)
→ Tomar 2 comprimidos de 500 mg a cada
12h: Posologia
→ 1 comprimido de 500 mg: dosagem
→ 2 comprimidos: dose - essa é a quantidade
total necessária para atingir o efeito desejado
Nomenclatura de fármacos
Nome químico → nome científico que descreve
sua estrutura atômica e molecular (não é
empregado no dia a dia da clínica)
Nome genérico → uma forma simples de
identificar o medicamento (nome do princípio
ativo – PA)
Nome comercial → Nome de Marca ou
Fantasia, selecionado e registrado pelo
fabricante.
Ex:
Química: N-acetil-p-amino-fenol
Genérico; paracetamol (BP), acetaminofeno
(USP) - fora do Brasil
Comercial: Tylenol, parador, colpol
Referência x Similar x Genérico
Referência → produto de marca, nome
comercial - primeiro medicamento descoberto,
possui patente
↳ Eficácia e segurança comprovadas
Ex: Novalgina
Similar equivalente → produto de marca, nome
comercial (cópia do referência/original)
↳ é semelhante ao referência, precisa ter o
mesmo princípio ativo e dosagem, mas pode
alterar prazo de validade, tamanho, forma, etc
Ex: Anador
↳ Após 2014 passa a ser necessário testes de
bioequivalência e biodisponibilidade - elevação
do preço
Genérico → sem marca/nome comercial, o nome
é o princípio ativo, embalagem com a letra G
↳ deve ser uma cópia exata do referência,
mesmo princípio ativo, validade, tamanho,
forma farmacêutica, dosagem.
Ex: dipirona monoidratada
↳ Passam por testes de bioequivalência e
biodisponibilidade pela ANVISA
→ Genéricos são mais baratos por serem uma
cópia, não faz o estudo do zero para produzir o
medicamento, apenas reproduz sua produção
após o vencimento da patente do laboratório de
origem
Biodisponibilidade e Bioequivalência
Biodisponibilidade → Quanto do fármaco
administrado chega a circulação sistêmica de
forma intacta, mantendo sua função biológica.
↳ Uma parte do medicamento pode ser
metabolizada ou absorvida, que não chega à
circulação sistêmica.
↳ Depende da via de administração, da
composição química do fármaco.
● Via intravenosa (IV) → 100% de
biodisponibilidade por definição.
Fármacos com a mesma biodisponibilidade são
bioequivalentes.
↳ Medicamentos referência e genérico são
bioequivalentes.
Ex: Tylenol e paracetamol.
Tempo de ½ vida → tempo necessário para a
concentração plasmática do fármaco reduzir à
metade.
Índice terapêutico
É a relação entre a dose efetiva (DE) e a dose
letal (DL) ou tóxica.
↳ É a margem de segurança do fármaco (janela
terapêutica ou índice terapêutico)
↳ Quanto maior o índice terapêutico maior é a
segurança, pois maior é a janela entre a DE e
DL
↳ Índices terapêuticos menores devem ter maior
controle
Reação Adversa a Medicamentos
RAM → Efeitos colaterais
Resposta a um medicamento que seja nociva,
não intencional e que ocorra nas doses
normalmente utilizadas em seres humanos para
profilaxia, diagnóstico, terapia de doença ou
para modificação de uma função fisiológica
(OMS, 1972)
Interações medicamentosas
↳ Interação entre dois ou mais medicamentos
administrados concomitantemente, podendo
interagir entre si, com aumento ou diminuição
do efeito terapêutico ou tóxico de um ou de
outro
↳ Também pode haver interações com
alimentos, bebidas, podendo deixar os
medicamentos mais terapêuticos ou mais
tóxicos
↳ A interação não é proibida, pode ocorrer caso
seja necessário, devendo haver recomendações
específicas para o paciente, maior
monitoramento com exames, etc
Medicamen
to
Interage
com
Efeito clínico Recomenda
ção
Furosemida Fenitoína Reduzir
diurese
Monitorar
diurese
Furosemida Amicacina,
Gentamicina
↑
nefrotoxicid
ade e
ototoxicidad
e dos
Aminoglicosí
deos
Monitorar
função
renal e
audição
Hidrocloroti
azida
Fenoterol,
Salbutamol
↑
hipercalemia
e problemas
de condução
cardíaca
Monitorar
níveis
séricos de
potássio e
problemas
na
condução
cardíaca
Hidrocortiso
na/
Dexametas
ona/
Metilprednis
olona/
Betametaso
na/
Prednisona
AAS ↑ ulcerações
e
sangrament
os
gastrointesti
nais.
↓ filtração
glomerular
↑metabolism
o do AAS
Monitorar
terapia.
Redução
gradativa
da dose do
AAS junto
com a
redução
gradativa
dos
corticosterói
des
Formas farmacêuticas
↳ A FF é definida pelo tipo de uso e pela
praticidade de emprego pelo médico e pelo
paciente (p. ex. meia-vida, dosagem exata)
↳ A forma farmacêutica também define a via de
administração, devendo levar em consideração
alguns fatores:
Tipo de
paciente
Objetivo
terapêutico
Característica
do fármaco
Idosos,
neonatos,
pacientes de
UTI
Uso
ambulatorial
(efeito
imediato),
Uso crônico
(efeito a longo
prazo),
Efeito tópico X
efeito sistêmico
Características
físico-químicas
Sólidos
↳ Mistura de PA e excipientes sólidos (pós ou
granulados), preparados ou não por
compressão
Vantagens:
● Maior estabilidade
● Facilidadena administração e
armazenamento
● Maior adesão à terapia
● Mascara sabor desagradável
● Dosagem correta e alto grau de precisão
● Possibilidade de revestimento, reduzindo
efeitos no/do TGI
Desvantagens
● Menor absorção comparados às
soluções
● Podem provocar irritação na mucosa
gástrica
● Favorece a formação de complexos com
os alimentos
Comprimidos
↳ Os revestimentos têm função de reduzir as
desvantagens, melhorar a absorção, aumentar
a biodisponibilidade, proteger o princípio ativo
do ácido gástrico
↳ O revestimento é um excipiente
↳ Os revestimentos precisam se desfazer em
locais específicos
↳ Comuns (sem revestimento), revestidos
(revestimento simples), sublinguais, drágeas
(revestimento açucarado), revestimento
entérico, retard (liberação controlada)
Comprimidos de liberação prolongada
↳ Fármaco é liberado gradualmente ao longo da
passagem do TGI
↳ Princípio ativo apenas no núcleo
↳ Polímeros em contato com o meio aquoso fica
gelatinoso/poroso, permitindo a saída gradual
do princípio ativo por difusão, normalmente no
intestino
↳ O período de absorção é prolongado, uma vez
que o fármaco é liberado aos poucos, fazendo
com que o efeito dure por mais tempo
Local de administração → absorção → corrente
sanguínea → sítio de ação
Cápsulas
↳ A forma como o princípio ativo está distribuído
na cápsula define a velocidade de absorção e o
lugar de liberação.
Supositórios
↳ Sofrem desagregação à temperatura corporal.
Os excipientes utilizados são hidrossolúveis
(gelatina glicerinada, polietilenoglicóis) ou
apresentam baixo ponto de fusão fundindo à
temperatura corporal (manteiga de cacau).
↳ Usados para pacientes com limitações para
FF orais, como recém-nascidos, por exemplo.
Semi-sólidos
↳ Cremes, pomadas, géis, loções, emplastos
↳ Usados para ação local ou para promoverem
penetração percutânea
↳ São obtidos por incorporação de princípios
medicamentosos em excipientes
hidrodispersíveis, como a glicerina gelatinada, e
menos vezes em excipientes lipofílicos.
Quantidade de óleo (excipiente) -
componentes hidrodisperssíveis
Pomada > creme > gel (sem óleo)
→ relaciona-se ao tempo de absorção
Ex: pomada precisa ser passada menos vezes,
pois demora mais para ser absorvida,
oferecendo uma camada de proteção - reduz a
necessidade de refazer um curativo várias
vezes, importante para áreas extensas de
queimaduras, por exemplo
↳ Hematoma - gel
Líquidas
↳ Soluções (ampolas), suspensões (líquidos e
componentes sólidos - precisa agitar antes de
administrar - amoxicilina), xaropes, elixir (tem
álcool), emulsões (água e óleo)
Vantagens
● Rapidez de absorção no TGI
● Facilidade de deglutição
● Homogeneidade na dose
● Flexibilidade de doses
Desvantagens
● Dificuldade de acondicionamento e
transporte;
● Apresentam menor estabilidade
físico-química e microbiológica, do que
as formas sólidas;
● A solubilização realça o sabor do
fármaco, para princípios ativos com
sabor desagradável;
● Variação na dose final.