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Farmacologia- Conceitos Gerais Farmacologia: Ciência que estuda as propriedades de substâncias químicas de estrutura conhecida e seus efeitos nos sistemas biológicos. Ela se divide em farmacocinética (caminho que o fármaco faz no organismo), farmacodinâmica (efeitos do fármaco no organismo), farmacoterapia e toxicologia. Por que tomamos medicamentos? Para melhorar a qualidade de vida, viver mais, reduzir/abolir a dor. O que diferencia remédio de veneno é a dose Ex: Paracetamol em excesso pode causar intoxicação, é muito hepatotóxico, libera muito EROS no fígado. Anti inflamatórios usados de forma crônica podem causar alterações renais, de pressão e causar gastrites e ulcerações no estômago. Todo fármaco é uma droga que causa alterações (benéficas ou maléficas) nos sistemas biológicas. Remédio: Qualquer procedimento com a intenção de combater a dor ou doença. Exclui necessidade de comprovação científica de eficácia e segurança. Ex: yoga, fisioterapia.... Fármacos: substâncias (princípios ativos) usados para o tratamento das doenças. Podem aliviar os sintomas, abrandar a dor, prevenir ou curar as doenças. Não criam novas funções, apenas alteram funções orgânicas já existentes. Nenhum fármaco produz um efeito único Medicamento: Produto farmacêutico tecnicamente elaborado contendo um ou mais fármacos. Necessita de comprovação científica de eficiência e segurança. Conceitos: O Princípio ativo: Substância (as) responsáveis pelos efeitos do fármaco, nome da molécula. Ex: paracetamol, princípio ativo do tylenol (nome comercial), propranolol... O Forma farmacêutica: Como o fármaco é apresentado para ser utilizado, o que ele é. Ex: comprimido, solução... O Veículo: torna possível a forma farmacêutica, importante para dar ‘’forma’’ ao fármaco, não possui atividade terapêutica, auxilia na manutenção e função do princípio ativo Ex: glicerina (veículo) usado para fazer algumas pomadas (forma farmacêutica) O Excipiente: Contempla a massa e volume do fármaco. Possuem funções na formulação, mas farmacologicamente inativos (ex.: conservantes, emulsificantes, corantes, flavorizantes, estabilizantes). OBS: Veículos e excipientes são muito parecidos, alguns tratam como sinônimos. O Placebo: Fármaco sem ação farmacológica. Ex: anticoncepcionais de 28 comprimidos, possuem princípio ativo até 24 dias, os outros comprimidos são placebos, apenas com excipientes, a fim de evitar o esquecimento da tomada da pílula. Quantidade a ser administrada: Dose: representa a quantidade de medicamento no local de ação, necessária para produzir o efeito desejado. Representa o quanto a pessoa vai tomar Dosagem: Quantidade (concentração) na forma farmacêutica. Posologia: Descreve a quantidade de um medicamento, que deve ser administrado de uma só vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo determinado (em geral por dia) para que a dose seja alcançada. Descreve como o medicamento deve ser tomado. Ex: Medicamentos líquidos: 500 mg de dipirona (dose); 500 mg/ml de dipirona (dosagem), representa 20 gotas de dipirona liquida, caso alguém tome 40 gotas, isso será igual a uma dose de 1000 mg; a cada 12 horas (posologia). Ex. Comprimidos: Tomar 2 comprimidos de 12 em 12 hrs (posologia); cada comprimido possui 500 mg (dosagem); tomar 2 comprimidos (dose), nesse caso de 1000mg. Geralmente dose e dosagem se igualam quando se trata de comprimidos. Nomenclatura de fármacos: Referência x Similar x Genérico: MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA: Primeiro medicamento descoberto. Produto inovador, registrado, possui patente. Eficácia e segurança comprovadas. Possui nome comercial (fantasia) Nome químico: é um nome científico que descreve sua estrutura atômica e molecular (não é empregado no dia a dia da clínica) Nome genérico: uma forma simples de identificar o medicamento (nome do princípio ativo – PA) Medicamento genérico recebe o nome do princípio ativo Nome comercial: Nome de Marca ou Fantasia. Nome de marca é selecionado e registrado pelo fabricante. Ex: só o fabricante do Tylenol pode dar nome ao paracetamol de Tylenol. MEDICAMENTO SIMILAR: Vendidos com nome fantasia; Mesmo PA, mesma dosagem e mesma eficácia que o medicamento referência (bioequivalência), mas não necessariamente mesma FF; pode ter variações no tamanho e forma, prazo de validade, rotulagem, excipientes e veículo. Ate 2014 não eram necessários testes de bioequivalência e biodisponibilidade MEDICAMENTO GENÉRICO: medicamento lançado após o vencimento da patente. Não possuem nome fantasia: Mesmo princípio ativo; mesma forma farmacêutica; mesma dosagem; passam por testes de bioequivalência e biodisponibilidade. Deve ser exatamente igual ao referência. Ex: Novalgina (Referência); Anador (Similar); Dipirona (Genérico) Intercambialidadade de medicamentos (substituição de fármacos com a mesma qualidade, eficácia e segurança) pode ocorrer entre: referência e similar e referência e genérico. Não pode: genérico e similar Biodisponibilidade x Bioequivalência: Biodisponibilidade: Fração do fármaco administrado que chega na circulação sistêmica, como fármaco intacto, levando em conta sua absorção e metabolização. Representa o quanto do fármaco será absorvido. Quando dois fármacos têm a mesma biodisponibilidade são chamados de bioequivalentes., como por exemplo Tylenol (referência) e Paracetamol (genérico). Fármaco administrado via endovenosa não sofre perda, como é administrado direto no sangue, está 100% disponível Tempo de Meia Vida: Tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade durante a eliminação Índice terapêutico: Relação entre a dose efetiva (DE) e a dose letal (DL) – tóxica, que contém a margem de segurança do fármaco (Janela terapêutica). Embora sejam desejados valores altos de IT para a maioria dos fármacos, alguns com IT baixo são usados rotineiramente no tratamento de doenças graves Reação adversa a medicamento (RAM) = Efeitos colaterais: Resposta a um medicamento que seja nociva, não intencional e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico, terapia de doença ou para modificação de uma função fisiológica (OMS, 1972). É algo que já pode ser esperado Interações medicamentosas: Evento clínico em que os efeitos de um fármaco são alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum agente químico ambiental. Causa comum de efeitos adversos. Quando dois medicamentos são administrados, concomitantemente, podem agir de forma independente ou interagirem entre si, com aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro. Formas Farmacêuticas: Um fármaco só se torna um medicamento quando está na FORMA FARMACÊUTICA (FF) adequada para o emprego terapêutico, a qual é definida pelo tipo de uso e pela praticidade de emprego pelo médico e pelo paciente (p. ex. meia-vida, dosagem exata) A escolha da via de administração depende: Tipo de paciente (Ex: idosos, neonatos, pacientes de UTI); Objetivo terapêutico (Ex: uso ambulatorial- efeito imediato x uso crônico- efeito a longo prazo); Características do fármaco (Ex: caract. físico químicas- insulina) Classificação quanto ao estado físico: Sólidos: Pós, Comprimidos, Drágeas, Pastilhas, Granulados, Pellets, Óvulos, Supositórios. Mistura de PA e excipientes sólidos (pós ou granulados), preparados ou não por compressão. Vantagens: ↑ Estabilidade; Facilidade na administração e armazenamento; Maior adesão à terapia; Mascara sabor desagradável; Dosagem correta e alto grau de precisão; Possibilidade de revestimento, reduzindo efeitos no TGI Desvantagens: Menor absorção comparados às soluções; Podem provocar irritação na mucosa gástrica; Favorece a formação de complexos com os alimentos. Comprimidos: Podem ter/ser: sublinguais; comuns (sem revestimento); revestidos; drágeas (revestimento açucarado); revestimentoentérico; retard (liberação controlada) Cápsulas: Podem ser duras ou moles. Seu conteúdo, invólucro, ou ambos, contêm adjuvantes ou são preparados de tal modo que são susceptíveis de modificar a velocidade ou o lugar de liberação de substâncias medicamentosas. Supositórios: São preparações sólidas de forma, consistência e volume adaptados à administração por via retal. Sofrem desagregação à temperatura corporal. Os excipientes utilizados são hidrossolúveis (gelatina glicerinada, polietilenoglicóis) ou apresentam baixo ponto de fusão fundindo à temperatura corporal (manteiga de cacau). Pastosos: Cremes, Pomadas, Unguentos, cataplasma ou Emplasto. Preparações de consistência semi-sólidas com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea. São obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrodispersíveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em excipientes lipofílicos. Fluidos: Aquosas, Oleosas, Suspensão, Emulsão, Xarope, Elixir. Líquidas Gasosos e Voláteis Outros: - Dispositivos intradérmicos, DIU Grau de ionização: Quando o pkA é baixo o fármaco se comporta como um ácido fraco; quando o pKa é alto, comporta-se como uma base fraca. Ácido fraco Fármaco ácido é melhor absorvido em meio ácido Base fraca Fármaco básico é melhor absorvido em meio básico. Caso adquiram carga, há uma diminuição da absorção. Ex: fármaco ácido em meio básico se torna parcialmente ionizado, dificultando a sua absorção. Assim em casos de intoxicação por fármaco ácido, pode-se administrar, por exemplo, bicarbonato, a fim de aumentar o ph da urina e fazer com que o fármaco ao invés de ser absorvido seja eliminado. No caso de intoxicação por fármaco básico, pode-se administrar cloreto de amônio, para diminuir o ph e eliminar o fármaco Lipossolubilidade, tamanho e carga da molécula: Fármacos lipossolúveis atravessam a membrana plasmática mais facilmente, assim como os fármacos pequenos. Quanto menor a carga elétrica do fármaco, maior é a permeabilidade pelos compartimentos Vantagens: Rapidez de absorção no TGI; Facilidade de deglutição Homogeneidade na dose; Flexibilidade de doses. Desvantagens: Dificuldade de acondicionamento e transporte; apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável; Variação na dose final.
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