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Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Conceitos Gerais em Farmacologia O que é Farmacologia? • é a ciência que estuda as propriedades de substâncias químicas de estruturas conhecidas, que são chamadas fármacos e suas consequências no corpo (organismo); • a farmacologia também é definida como o estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento do organismo de seres vivos; • é dividida em: ① farmacocinética: absorção de um fármaco, metabolismo, excreção e como o fármaco chega no sítio ativo dele; ② farmacodinâmica: efeito, alvo terapêutico; ③ farmacoterapia: indicação de um fármaco, efeito, objetivo; ④ toxicologia O que é um fármaco? • é uma substância química de estrutura conhecida que não seja um nutriente ou ingrediente essencial da dieta, e quando administrado em um organismo vivo, produz efeito biológico sobre ele; • todos os fármacos são drogas, pois agem em sistemas biológicos e causam alterações; • os fármacos foram desenvolvidos para melhorar a qualidade de vida, reduzir a dor (principal queixa da população); OBS: fármacos são substâncias usadas para o tratamento da doença, aliviando os sintomas e prevenindo doenças; ↳ todo fármaco possui comprovação científica; ↳ nenhum fármaco produz efeito único, terá efeito em outros sistemas também! O que é um medicamento? • é um produto farmacêutico contendo 1 ou mais fármacos; • necessita de comprovação científica ou eficácia para maior segurança; • é o fármaco finalizado, pronto para ser utilizado; OBS: causa um efeito benéfico, mas também maléfico dependendo da dose que ingerir, e depende da interação medicamentosa; ↳ off lable: é a utilização de um medicamento para outros fins que não seja o do medicamento em si; Ex 1: Dramin – utilizado para enjoo, porém também para dormir! SINÔNIMO: DROGA = MEDICAMENTO = FÁRMACO = REMÉDIO Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Ex 2: Viagra – antes usado para hipertensão e depois descobriu-se o seu efeito na disfunção erétil! Ex 3: Propanolol – utilizado no tratamento de hipertensão, mas também trata tremores! OBS: propranolol causa hipotensão! O que é remédio? • é qualquer procedimento com objetivo de combater a dor ou doença; ↳ Ex: acupuntura, fisioterapia, yoga – algo benéfico para o ser humano! • não tem necessidade de comprovação científica, pois não prejudica o paciente; IMPORTANTE LEMBRAR: a sua grande diferença de fármaco e medicamento é que remédio não precisa ter comprovação científica de eficácia e segurança!!!!!!! Remédio ou Veneno? ➜ remédio pode sim se tornar um veneno, pois depende da dose, quantidade! OBS: Posologia é muito importante!!! ↳ Ex: Tylenol = hepatotóxico (maléfico para o fígado); Componentes de um fármaco/medicamento ① Princípio ativo: é o nome da molécula/substância; ↳ Ex: paracetamol, dipirona, propranolol! ② Forma farmacêutica: de que modo/forma o fármaco está sendo apresentado; ↳ Ex: comprimido, cápsula, creme, supositório, solução – gota a gota...! ③ Veículo: é o produto/substância que torna possível a forma farmacêutica.; • não possui efeito terapêutico, não age no corpo. • funções: facilita a administração do medicamento, ou seja, da forma, auxilia na ingestão do medicamento, auxilia na manutenção do princípio ativo. ↳ Ex: xarope, glicerina, amido de milho, lactose, álcool...! OBS: um veículo conduz, pois em muitos medicamentos o princípio ativo tem a concentração tão baixa que não seria possível a ingesta sem a presença de um diluente!!!!! ④ Excipiente: edulcorantes, corantes, estabilizantes! ⑤ Placebo: é o fármaco sem ação farmacológica; ↳ Ex: anticoncepcional (terá hormônio até 24º comprimido, os demais são placebos – excipientes + veículo)!!!! Anti-inflamatório – altera a pressão arterial e altera a parte gastrointestinal (gastrite e úlcera) e renal! Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Conceito de dose, dosagem e posologia ① DOSE - é a quantidade de medicamento no local da ação necessária para produzir o efeito desejado; ↳ Ex:1 comprimido a cada 8 horas / 500 mg ② DOSAGEM - é a concentração na forma farmacêutica; ↳ Ex: dosagem 500 mg/ml ③ POSOLOGIA = modo de usar - descreve a quantidade de um medicamento que deve ser administrado em um intervalo de tempo determinado para que a dose seja alcançada; Nomenclatura de fármacos Nome Químico ➜ nome científico que descreve sua estrutura atômica e molecular; ↳ Ex: paracetamol na forma química recebe o nome de N-acetil-p-amino-fenol! Nome Genérico ➜ forma mais simples, facilitada; é o nome do princípio ativo!! ↳ Ex: paracetamol, dipirona, etc...! Nome Comercial ➜ referência ao similar; nome da marca! ↳ Ex1: Anador = Novalgina são nomes comerciais da dipirona!!! ↳ Ex 2: Tylenol é o nome comercial do paracetamol!!! Medicamento de Referência ➜ 1º medicamento a ser descoberto; ➜ possui patente (direito legal que a empresa tem de fabricar o medicamento); ➜ há comprovação científica de eficácia e segurança; Medicamento Genérico ➜ é lançado após vencimento da patente; ➜ possui o mesmo princípio ativo, a mesma forma farmacêutica e a mesma dosagem do medicamento de referência; ↳ é a cópia exata do medicamento referência! ➜ passa por testes de bioequivalência e biodisponibilidade; Medicamento Similar ➜ possui nome fantasia pelo qual é vendido nas farmácias; ➜ possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem, porém NÃO A MESMA FORMA FARMACÊUTICA! ➜ NÃO É NECESSÁRIO testes de bioequivalência e biodisponibilidade! OBS: tomar1 Rivotril (dose) de 2,0 mg (dosagem)1x ao dia (posologia) Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO ➜ pode possuir variações no tamanho e na forma, prazo de validade, embalagem, excipiente e veículo! Biodisponibilidade = quantidade de fármaco disponível na corrente sanguínea! ➜ é a quantidade do todo do fármaco (dosagem que foi administrada no paciente) que vai chegar na circulação sistêmica de forma intacta (não passou por metabolização), sem sofrer alteração; ↳ via oral: passa pelo sistema porta-hepático! OBS 1: tudo que é absorvido ao longo do TGI parte para a circulação portal, é processado pelos hepatócitos e uma parte é excretada na bile; ↳ via intravenosa não perde, não passa pelo processo de absorção (transporte que o fármaco vai fazer até chegar ao sangue)! ➜ a biodisponibilidade depende da via de administração, característica do fármaco (quanto é lipossolúvel, atravessar as membranas plasmáticas, % que vai sofrer ação nos hepatócitos, o que pode tornar molécula inativa); ↳ Ex: fármaco de 100 mg com biodisponibilidade de 20% - chegará 80 mg!!!!! Bioequivalência ➜ consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre fármacos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo teste experimental; ↳ Ex: referência x genérico - tylenol – paracetamol OBS: a bioequivalência pode ser feita entre um medicamento referência e outro genérico/ou entre um medicamento referência e outro similar, mas NÃO PODE entre um medicamento genérico e outro similar; Tempo meia vida (t/2) ➜ é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco (em horas) seja reduzida pela metade; Índice Terapêutico (Janela) ➜ é a relação (intervalo) entre a dose efetiva e a dose letal (dose tóxica); Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO ➜ é importante para definir a segurança do fármaco!!!! OBS: quanto maior a diferença, mais seguro será o medicamento!!!!! ↳ quando o índice terapêutico é menor, a dosagem é controlada; Ex: (antidepressivo x álcool) ou boa noite cinderela x álcool x diazepan!!! Reação Adversa = Efeito Colateral ➜ é uma respostanociva à um medicamento, não intencional, dentro da dosagem recomendada e que ocorre em grande parcela da população; ➜ é o que pode acontecer fora do efeito terapêutico!!! ↳ Ex 1: Dramin – diminuição de náuseas e vômito - efeito colateral = sono! ↳ Ex 2: AAS (ácido acetilsalicílico) é classificado como anti-inflamatório ou antiagregante plaquetário, porém prescrito para problemas cardiovasculares com risco de ter hemorragia!!!!!! ↳ Ex 3: alergia = suscetibilidade (algum mecanismo diferente do fármaco no organismo) – reação tóxica e não adversa!!!! Interação Medicamentosa ➜ é a utilização de 2 ou mais medicamentos administrados juntos que podem interagir fazendo com que tenha aumento ou diminuição de um dos dois, ou seja, haverá alteração de um dos fármacos, podendo deixar o efeito mais terapêutico ou mais tóxico; ↳ Ex: prednisona (glicocorticoide) + AAS = aumento de úlceras e sangramentos gastrointestinais, diminui a filtração glomerular e aumenta o metabolismo do AAS!!!! Formas Farmacêuticas ➜ é o fármaco que se tornou medicamento e que está pronto para o uso terapêutico! ➜ encontra pronto na farmácia; ➜ pode ser dividida em líquida, sólida, pastosa; ➜ depende da condição do paciente, a necessidade do tratamento, o tempo do tratamento (agudo ou crônico), praticidade; ➜ está relacionada com a via de administração pois depende da faixa etária do paciente, o objetivo terapêutico (efeito imediato ou de forma a longo prazo – crônica) e as características do fármaco (físico- química – absorção rápida, metabolismo); Tipos de Formas Farmacêuticas Introdução ➜ fármaco que se tornou medicamento e que está pronto para o uso terapêutico; ➜ encontra pronto na farmácia! ➜ pode ser dividida em líquida, sólida ou pastosa; ➜ depende da condição do paciente, da necessidade do tratamento, do tempo do tratamento (agudo ou crônico) e da praticidade; Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO ➜ está relacionada com a via de administração: depende da faixa etária do paciente, objetivo terapêutico (efeito imediato ou de forma a longo prazo – crônica) e as características do fármaco (físico-química – absorção rápida, metabolismo); ① sólido: comprimido, pastilha, supositório - 1 princípio ativo ou mais, excipientes sólidos (pó ou granulado) preparados por compressão (forma comprimido) ou não granulados dentro de cápsulas; - vantagens: maior estabilidade e facilidade de administração e armazenamento, dosagem correta e maior precisão, evita ter interação com a mucosa gástrica, porém deve-se tomar cuidado com o armazenamento!!!! ↳ OBS 1: lugar úmido ou quente interfere no princípio ativo!!!! - desvantagens: absorção menor ou mais tempo, irrita a mucosa gástrica dependendo do componente e aumenta interação com o alimento; - exs: cápsula (meio interno na forma sólida - pó, grânulos ou gelatinosa, na forma líquida ou na forma mista), comprimido sublingual, comprimido normal, drágea (comprimido redondo com revestimento açucarado); ↳ OBS 2: parte central: núcleo – localizado a maior parte do princípio ativo!!!! Qual a diferença na forma farmacêutica de um comprimido e uma drágea? R: Drágea tem revestimento açucarado!!! - revestimento protege o princípio ativo quando passa pelo estômago por conta do pH; ↳ OBS 3: excipiente protege o fármaco do pH estomacal!!!!! Comprimido de liberação prolongada ➜ possui excipiente, revestimento que faz com que a liberação do princípio ativo aconteça gradativamente (fármaco é liberado aos poucos ao longo do TGI)! ➜ no núcleo está localizado o princípio ativo/fármaco, que vai ter a atividade farmacológica! ➜ camada externa possui contato com ácido clorídrico (1º contato com estômago); ácido destrói essa camada; ➜ camada intermediária: se dilui no meio aquoso; ↳ polímero em contato com o meio aquoso forma uma gelatina; se hidratam ao longo do TGI e o polímero se transforma em poroso (na parte intestinal) - princípio ativo que está no núcleo sai gradativamente por difusão e é absorvido no intestino!!! - vantagens do medicamento de liberação prolongada: o medicamento /princípio ativo é liberado AOS POUCOS e o período de absorção dura mais tempo! ↳ OBS 4: o fármaco é absorvido (saiu do local de administração e chegou na corrente sanguínea - foi absorvido) e consegue chegar até o sitio de ação!!! Exemplo hipotético: 60 alunos é o princípio ativo em forma de drágea – passa pelo estômago onde o açúcar é destruído e chega no intestino (é a parta para os alunos passarem), significa absorção imediata!!!! Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Cápsulas ➜ duras ou moles, só sólidos dentro, líquidos ou mistos; - grande vantagem: de acordo com a substância presente no interior da cápsula - liberação da substância seja efetuada no intestino delgado e de acordo com o conteúdo - a liberação é + rápida ou + lenta; Supositórios - vantagens: base de gelatina, glicerina ou manteiga de cacau (componentes que se dissolvem mais facilmente) - objetivo: lubrificar a região retal para facilitar a evacuação; ↳ OBS 5: a gelatina, glicerina ou manteiga de cacau são excipientes que em algumas situações possuem medicamento dentro!! • por ex: neonato com febre - não pensar em via oral -princípio ativo sob forma de supositório!!!!!!! ↳ OBS 6: o excipiente consegue desagregar/liquefazer com a temperatura corpórea – ponto de fusão é a temperatura corporal! ② semi sólidos: cremes, pomadas, géis - utilizados PRINCIPALMENTE como ação local ou penetração percutânea; - são preparados com 1 ou mais fármacos (vários princípios ativos); Pomada X Creme X Gel ➜ o excipiente da pomada tem maior quantidade de óleo (mais oleosa) – queimadura! ➜ excipientes hidrodispersíveis (no caso da pomada possui + óleo e lipídios): a quantidade facilita a absorção do princípio ativo, a sua administração e o tempo de absorção – pomada demora mais tempo para absorver por conta da camada mais espessa! pomada tem mais princípio ativo, depois o creme e por último o gel; ↳ OBS 7: o princípio ativo é absorvido mais lentamente no caso da pomada – melhor para queimaduras pois passa menos vezes e forma uma camada de proteção (área de exposição)!!! Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO ↳ OBS 8: no caso de hematoma o melhor é o gel, pois é absorvido mais rápido!!! ↳ OBS 9: no caso de um anti-inflamatório de uso tópico, a pomada seria a melhor forma de administração!!! ③ líquidos: xarope, elixir, suspensão, solução - vantagens: são mais rápidos na absorção do TGI, maior facilidade de deglutição, homogeneidade da dose (tomar cuidado na administração), flexibilidade de dose; ➜ o princípio ativo se dissolve por completo (solução); ↳ formas injetáveis – injeção intramuscular, intravenosa, subcutânea; Xarope ➜ possui base de açúcar ou água; Elixir ➜ possui álcool ↳ ex: biotônico fontoura batido com ovo; Suspensão ➜ forma farmacêutica líquido ou sólido que precisam ser agitados antes de usar ↳ ex: amoxicilina; Soluções ➜ 1 ou mais princípios ativos que estão diluídos em meio aquoso; ↳ ex: ampola Emulsão ➜ água e óleo ↳ ex: SCOTT (óleo de fígado de bacalhau); - DESVANTAGENS: menor estabilidade físico- química (expõe por inteiro o fármaco), dificuldade de transportar, realça um sabor desagradável e possui variação na dose! remédio vencido: não terá efeito nenhum, pois o PA perdeu a estabilidade; pode ter reação química entre outros componentes químico gerando efeito toxico!!!! Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Maria Clara Zanin UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO
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